Valacyclovir

Quando ATH:
J05AB11

O valaciclovir é o sal de cloridrato, éster de L-valilo do aciclovir. Cloridrato de valaciclovir - pó branco ou quase branco; solubilidade máximo na água (às 25 ° C) - 174 mg / ml; peso molecular 360,80.

Ação farmacológica.
Antiviral, anti-herpética.

Aplicação.

Zona; infecções da pele e membranas mucosas, HSV (incl. herpes genital); prevenção de recaídas, vírus herpes simplex.

Hipersensibilidade (incl. aciclovir), O transplante de medula óssea, O transplante de rim (cm. Precauções).

A disfunção renal, formas sintomáticas da infecção pelo HIV, Crianças até a idade 12 anos (A segurança ea eficácia não foram determinadas).

Gravidez. Talvez, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados).

Os dados sobre o resultado da gravidez em mulheres, tomar aciclovir para efeitos sistêmicos no trimestre I da gravidez (O aciclovir é um metabolito activo do valaciclovir), não mostraram nenhum aumento no número de defeitos congénitos em comparação com a população em geral. Como a observação foi incluído um pequeno número de mulheres, conclusões confiáveis ​​e definitivos sobre a segurança do valaciclovir na gravidez não pode ser feito.

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

Lactação. Aciclovir, o principal metabolito do valaciclovir, excretado no leite materno. Na sequência da nomeação de valaciclovir dose oral 500 mg C_máximo aciclovir no leite materno em 0,5-2,3 vezes (em média 1,4 vezes) mais elevada do que as concentrações correspondentes no sangue materno. Отношение AUC ацикловира, presente no leite materno, a AUC do aciclovir no plasma materno foi 1,4-2,6 (média 2,2). Concentração de aciclovir no leite materno significa - 2,24 ug / ml. Quando você atribui uma mãe que amamenta a uma dose de valaciclovir 500 mg 2 vezes por dia uma criança irá sofrer os mesmos efeitos do aciclovir, quando ele recebe uma dose oral de cerca de 0,61 mg / kg / dia. O valaciclovir na forma inalterada não é determinada no sangue e no leite materno da matriz ou a urina da criança. Valaciclovir deve ser usado com precaução mulheres lactantes, apenas se necessário.

Na mesa 1 apresenta efeitos colaterais, frequentemente observada no tratamento com valaciclovir (1 g 3 uma vez por dia) em pacientes imunocompetentes com herpes zoster durante os ensaios clínicos randomizados, duplo-cegos.

Efeitos colaterais, observados em estudos clínicos em pacientes com herpes zoster

Na mesa 2 apresenta efeitos colaterais, observada no tratamento com valaciclovir em pacientes com herpes genital durante os ensaios clínicos.

Efeitos colaterais, observados em estudos clínicos em pacientes com herpes genital

Se supressiva (preventivo, preventivo) terapia para prevenir as recorrências de herpes genital em pacientes infectados pelo HIV, tendo valaciclovir numa dose 500 mg 2 uma vez por dia (n = 194) placebo (n = 99), efeitos colaterais frequentemente observados, dor de cabeça (13 e 8% respectivamente), fadiga (8/5%), erupção cutânea (8/1%). Os pacientes, tomando valaciclovir, Houve também alterações laboratoriais (vs placebo): níveis aumentados de fosfatase alcalina (4/2%), OURO (14/10%), É (16/11%), redução do número de neutrófilos (18/10%) e plaquetas (3/0%).

Cooperação.

Interações clinicamente significativas em pacientes com função renal normal não está instalado. Cimetidina e probenecide (isoladamente ou em conjunto) Depois de receber uma dose única de valaciclovir 1000 C mg aumento_makh e AUC e reduzir a depuração renal do aciclovir. A farmacocinética do valaciclovir não é alterado durante a recepção com a digoxina, / antiácidos contendo magnésio e alumínio, diuréticos.

Fármacos nefrotóxicos aumentar o risco de insuficiência renal e de desordens do sistema nervoso.

Overdose.

Sintomas: sedimentação de aciclovir nos túbulos renais.

Tratamento: hemodiálise (na insuficiência renal aguda e anúria).

Dosagem e Administração.

Dentro (independentemente da refeição). O lote é individualmente, dependendo da evidência. A terapia é recomendada para iniciar o mais cedo possível, diz que a maior eficiência, quando o tratamento foi iniciado para 48 h desde o aparecimento dos primeiros sinais ou sintomas de doença (erupções cutâneas, dor ou sensação de queimadura). Quando telhas - por 1000 mg 3 duas vezes por dia durante 7 dias.

Quando o herpes simplex, incluindo herpes genital recorrente, - Por 500 mg 2 duas vezes por dia durante 5-10 dias.

Em pacientes com insuficiência renal de dose reduzida: com herpes zoster - em 1000 mg cada 12 Horas de creatinina Cl em 30-49 ml / min, ou 1 vezes por dia com creatinina Cl 10-29 ml / min e 500 mg 1 uma vez por dia na creatinina Cl menos de 10 ml / min; simplesmente (incluindo genital) herpes - em 500 mg cada 12 Horas de creatinina Cl em 30-49 ml / min, ou 1 uma vez por dia na creatinina Cl menos de 30 ml / min; no caso de hemodiálise droga prescrita depois.

Precauções.

Com cuidado é prescrito para quaisquer condições, imunodeficientes acompanhado, especialmente em pacientes infectados pelo HIV. Durante os ensaios clínicos, quando tomar doses elevadas de valaciclovir (8 g / dia) durante um longo tempo e síndrome urémica púrpura / hemolítica trombocitopénica gravada, ou, em casos raros com um resultado fatal, em doentes com formas de infecção por HIV sintomáticas, após o transplante de medula óssea ou rim (cm. "Contra" e "Restrições à utilização"). Não estabelecido a eficácia e segurança do valaciclovir em pacientes imunocomprometidos (exceto para a terapia supressiva do herpes genital em pacientes infectados pelo HIV), para a terapia de supressão de herpes genital recorrente em doentes com formas de HIV sintomáticas (Contagem de células CD4 <100 células / mm³), para o tratamento de herpes genital em pacientes infectados pelo HIV, para o tratamento de herpes zoster generalizada, para reduzir a possibilidade de infecção com herpes genital parceiro saudável.

Tenha cuidado quando a função renal (alongado T_1/2 aciclovir), Modo de correcção necessária, dependendo do grau de violação das suas funções (cm. "Dosagem e administração"). Pacientes com doença renal, recebendo altas doses de valaciclovir, houve casos de insuficiência renal aguda e desordens do sistema nervoso central.

Os pacientes mais velhos durante o tratamento é recomendado para aumentar a ingestão de líquidos.

Durante o tratamento de herpes genital devem evitar o contacto sexual (o fármaco não protege contra a transmissão de infecção).