TULOZIN

Material activo: Tamsulozin
Quando ATH: G04CA02
CCF: Preparação, utilizados em violação da micção, relacionado com a hiperplasia benigna da próstata. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): N40
Quando CSF: 28.01.02.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsula de libertação modificada gelatina dura, auto-fechamento, com um corpo transparente e um boné verde verde opaco; conteúdo de cápsulas – pelotas brancas, ou inodoro quase inodoro.

Excipientes: celulose microcristalina, um copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etilo (1:1) (em forma 30% solução aquosa de dispersão), estearato de cálcio.

Estrutura pelotas de shell: um copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etilo (1:1) (em forma 30% solução aquosa de dispersão), talco, triэtiltsitrat, Tween 80 (polissorbato 80).

A composição das cápsulas de invólucro: habitação – indigokarmin, amarelo quinolina, Dióxido de titânio, gelatina; boné – indigokarmin, amarelo quinolina, gelatina.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin seletivamente e bloqueia competitivamente α pós-sináptica_1UMA-adrenoreceptory, localizados no músculo liso da próstata, colo da bexiga e da uretra prostática, e α_1D-adrenoreceptory, predominantemente localizado no corpo da bexiga. Isto reduz o tom do músculo liso da próstata, colo da bexiga e da uretra prostática e melhorar a função do detrusor. Isto reduz os sintomas de obstrução e irritação, relacionado com a hiperplasia benigna da próstata. Geralmente, o efeito terapêutico desenvolve depois 2 semanas após o início da dosagem, embora em alguns pacientes a diminuição dos sintomas é observado após a primeira dose.

A capacidade de influenciar o Tulozina α_1UMA-Os receptores adrenérgicos do 20 vezes maior do que a sua capacidade de interagir com o α_1B-adrenoreceptor, que estão localizados no músculo liso vascular. Com uma elevada selectividade tal droga não causa qualquer redução clinicamente significativa na pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão, e em doentes com PA basal normal.

Farmacocinética

Absorção

Depois de tamsulosina bucal rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Biodisponibilidade – sobre 100%. Depois de uma dose única por via oral C_máximo de substância activa no plasma conseguida através 6 não.

Imediatamente após a ingestão diminui a absorção de tamsulosina. Uniformidade de absorção aumenta, Se um paciente toma medicação todos os dias após a mesma refeição.

No estado de equilíbrio (Através dos 5 Claro tomada dia) Valores de C_máximo da substância activa no plasma sanguíneo 60-70% superior, que C_máximo após uma única dose da droga.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 99%. A tansulosina tem uma ligeira V_d -sobre 0.2 l / kg.

Metabolismo

Tansulosina praticamente não é sujeito ao efeito de “primeira passagem” e metabolitos lentamente biotransformado no fígado para farmacologicamente activas, manter uma elevada selectividade para o α_1UMA-adrenoceptor. Nenhum dos metabolitos é mais activa, de material de partida. A maior parte da substância activa presente no sangue numa forma não modificada.

Dedução

Tamsulosin e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, com aproximadamente 9% da dose é excretada inalterada na.

T_1/2 tamsulosina em dose única – 10 não, após dose múltipla – 13 não, T definitiva_1/2 – 22 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Quando a insuficiência hepática clarificar a dose não é necessário.

Se a função renal dose não especificar necessária.

Testemunho

- Tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna.

Regime de dosagem

Tulozin tomado por via oral a uma dose de 400 g (1 tampões. / dia).

Cápsulas tomadas após a primeira refeição, beber muita água. A cápsula não deve esmagar e mastigar.

Efeito colateral

CNS: 1-10% – tontura, sonolência ou insônia; 0.1-1% – dor de cabeça.

A partir do sistema digestivo: 0.1-1% – náusea, vómitos, diarreia ou prisão de ventre.

Na parte do sistema reprodutivo: 0.1-1% – ejaculação retrógrada, diminuição da libido; < 0.01% – priapismo.

Sistema cardiovascular: 0.01-0.1% – hipotensão ortostática, taquicardia, palpitação, dor no peito, desmaio.

As reações alérgicas: 0.01-0.1% – erupção cutânea, coceira, urticária, angioedema.

De Outros: 0.1-1% – acuidade visual reduzida, rinite, astenia, dor nas costas.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela Deve ser utilizado em doentes com insuficiência renal crónica (CC < 10 ml / min), hipotensão (em t. não. ortostática), insuficiência hepática grave.

Precauções

Tansulosina deve ser usado com precaução em doentes, propensas a hipotensão ortostática, tk. e no caso de recepção outras alfa₁-adrenoblokatorov, em alguns pacientes durante o tratamento podem diminuir a pressão sanguínea, às vezes provocando desmaios. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tonturas ou fraqueza) o paciente deve sentar ou descansar até que os sintomas.

Antes de iniciar a terapêutica com, o paciente deve ser examinado, a fim de excluir a presença de outras doenças, o que pode causar sintomas similares, bem como hiperplasia prostática benigna. Antes de iniciar o tratamento e regularmente durante a terapêutica deve ser realizado exame de toque retal e, se necessário, determinação de antigénio específico da próstata (PSA).

Os doentes com insuficiência renal grave (CC < 10 ml / min) Tulozin deve ser usado com precaução, tk. segurança do fármaco nestes pacientes não tem sido estudada.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Os casos de sobredosagem aguda não foram descritos.

Sintomas: teoricamente possível ocorrência de hipotensão aguda.

Tratamento: o paciente deve ser colocado, para restaurar a pressão arterial e freqüência cardíaca normalizar. Passe terapia cardiotrópica. Ele deve monitorar a função renal e para aplicar a terapia de suporte geral.

Se os sintomas persistirem, introduzir soluções obemozameschayuschie ou drogas vasoconstritoras. Para evitar ainda mais a absorção de lavagem gástrica possível tansulosina, administração de carvão activado ou laxante osmótico. A diálise não é eficaz, como tansulosina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas.

Interações Medicamentosas

A utilização simultânea de cimetidina aumenta a concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo, furosemida reduz a sua concentração no plasma sanguíneo. No entanto, em ambos os casos, o teor de tamsulosina permanece dentro de uma concentração terapeuticamente activos e da dose de correcção não é necessária.

Diclofenac e anticoagulantes indirectos aumentam a taxa de excreção de vários tamsulosina.

O uso concomitante com outros alfa tansulosina₁-bloqueadores e outras drogas, pressão arterial baixa, Pode conduzir a um aumento do efeito hipotensor significativo.

Não houve interações com o uso concomitante de tamsulosina e atenolol, Enalapril, nifedipina ou teofilina.

A concentração de tamsulosina no plasma não se alterou na presença de diazepam, trixlormetiazida, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, simvastatina ou varfarina.

O tansulosina não altera a concentração de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças em ou abaixo de 25 ° C. Validade – 15 Meses.