CEDEX

Material activo: Tseftybuten
Quando ATH: J01DD14
CCF: Cefalosporinas geração III
Códigos CID-10 (testemunho): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Quando CSF: 06.02.03
Fabricante: S.I.F.I. S.p.A. (Itália)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas белого или желтовато-белого цвета; conteúdo de cápsulas – порошок белого или желтоватого цвета.

Excipientes: celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, estearato de magnesio.

Ingredientes do invólucro da cápsula: laurilo de sódio, Dióxido de titânio, gelatina.

1 PC. – bolsas (5) – caixas de papelão.

Pó para suspensão oral от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Excipientes: ксантановая смола, sacarose, simethicone, dióxido de silício, Dióxido de titânio, polissorbato 80, Benzoato de sódio, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – embalagens de papelão.
Флаконы темного стекла объемом 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Cefalosporinas geração III. Является бета-лактамным антибиотиком, Tem um efeito bactericida, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (por exemplo, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, componente 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Ativo in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Os microorganismos Gram-positivos: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Os microorganismos Gram-negativos: Haemophilus influenzae (cepas, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (cepas, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (branham) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteu é maravilhoso, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonela spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Os microorganismos Gram-positivos: Streptococcus spp. группы C и G; Os microorganismos Gram-negativos: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_máximo в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_máximo в плазме достигалась через 2 e h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Distribuição

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 não) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 e 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolismo e excreção

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), aparentemente, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 para 4 não (média 2.5 não) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h após a administração 400 mg; C_máximo в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 não; Através dos 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 não) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Testemunho

Tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias, causada por microorganismos susceptíveis:

- Infecções do trato respiratório superior (incl. faringite, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (incl. Bronquite aguda, обострение хронического бронхита и острая пневмония) Onde, когда возможен прием препарата внутрь, ou seja,. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (incl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Regime de dosagem

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 para 10 dias. При лечении инфекций, causada pelo Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dias.

Para Adulto рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / dia. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Às остром бактериальном синусите, Ostrom brônquios, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 tempo / dia.

Às pneumonia adquirida na comunidade и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg cada 12 não.

Взрослым пациентам при insuficiência renal изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Às KK a partir de 49 para 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg cada 48 não (em um dia); às KK a partir de 29 para 5 ml / min A dose diária recomendada é de 100 мг или препарат назначают по 400 mg cada 96 não (Através dos 3 dia). Os pacientes, получающих лечение гемодиализом 2 ou 3 vezes por semana, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Babies препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, A dose recomendada é de 9 mg / kg / dia. A dose máxima – 400 mg / dia. Às faringite (incl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (incl. complicado) препарат можно применять 1 tempo / dia.

Às остром бактериальном энтерите crianças суточную дозу можно разделить на 2 admissão (calculado 4.5 mg / kg a cada 12 não).

Crianças com peso superior 45 кг или в возрасте более 10 anos препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса crianças com idade inferior a 6 Meses não configurado.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 horas antes ou após refeições. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Regras suspensão para administração oral

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Efeito colateral

Eventos adversos, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

A partir do sistema digestivo: náusea (≤3%), diarréia (3%); raramente – dispepsia, gastrite, vómitos, dor de estômago, aumento da actividade da AST, АЛТ и ЛДГ; raramente – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: dor de cabeça, raramente – tontura; raramente – convulsões.

A partir do sistema hematopoético: raramente – diminuição da hemoglobina, leucopenia, eozinofilija, trombocitose.

A maioria dos eventos adversos, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Eventos adversos, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

As reações alérgicas: anafilaxia, broncoespasmo, falta de ar, erupção cutânea, urticária, реакции повышенной светочувствительности, coceira, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica.

A partir do sistema digestivo: выраженная диарея, colite (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), níveis aumentados de bilirrubina.

A partir do sistema hematopoético: anemia aplasticheskaya, pancitopenia, Nitropenia e agranulocitose.

A partir do sistema de coagulação do sangue: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

A partir do sistema urinário: disfunção renal, toksicheskaya nefropatia, glicosúria, ketonwrïya.

De Outros: infecção sobreposta.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 6 Meses;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с cautela пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (história), e исключительно
suavemente пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Gravidez e aleitamento

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Precauções

Aproximadamente 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Os pacientes, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilaxia); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (por exemplo, adrenalina, na / em um líquido, vias aéreas, введение кислорода, anti-histamínicos, corticosteróides, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( incl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporinas, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, especialmente em doentes, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Os pacientes, em risco, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Overdose

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Tratamento: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Eficiência de diálise peritoneal não está instalado.

Interações Medicamentosas

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antiácidos, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dias na geladeira (a uma temperatura compreendida entre 2 ° e 8 ° C.). Validade – 2 ano.