TRAMADOL (Solução injectável)

Material activo: Tramadol
Quando ATH: N02AX02
CCF: Analgésico opioide de modo misto
Quando CSF: 03.01.04
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução Injetável Claro, incolor.

Excipientes: acetato de sódio, água d / e.

2 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Solução injectável Claro, incolor.

Excipientes: acetato de sódio, água d / e.

1 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Analgésico opioide, derivado de ciclohexanol. Agonista não seletivo mu-, delta- e receptores kappa no sistema nervoso central. É um companheiro de corrida (+) e (-) isômeros (de 50%), que estão envolvidos de várias maneiras no efeito analgésico. Isômero(+) é um agonista puro dos receptores opióides, tem um baixo tropismo e não tem uma seletividade pronunciada em relação a vários subtipos de receptores. Isômero(-), inibindo a captação neuronal de norepinefrina, ativa influências noradrenérgicas descendentes. Devido a isso, a transmissão dos impulsos de dor para a substância gelatinosa da medula espinhal é interrompida..

Causa sedação. Praticamente não deprime a respiração em doses terapêuticas. Tem efeito antitussígeno.

Farmacocinética

Após a administração oral, é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal (sobre 90%). C_máximo plasma conseguida através 2 horas após a ingestão. A biodisponibilidade com uma única dose é 68% e aumenta com o uso repetido.

Ligação às proteínas plasmáticas – 20%. Tramadol é amplamente distribuído nos tecidos. V_d após a administração oral e intravenosa é 306 e l 203 l respectivamente. Penetra a barreira placentária em concentração, concentração igual de substância ativa no plasma. 0.1% excretado no leite materno.

Metabolizado por desmetilação e conjugação a 11 metabólitos, dos quais apenas 1 É ativo.

Relatar as notícias – 90% e através do intestino – 10%.

Testemunho

Síndrome de dor moderada e intensa de várias origens (incl. com tumores malignos, infarto agudo do miocárdio, neuralgia, lesões). Execução de procedimentos diagnósticos ou terapêuticos dolorosos.

Regime de dosagem

Adultos e crianças com mais de 14 anos de dose única quando tomado por via oral – 50 mg, rectal – 100 mg, i / v lentamente ou i / m – 50-100 mg. Se, com a administração parenteral, a eficácia for insuficiente, então através 20-30 min pode ser tomado por via oral em uma dose 50 mg.

Crianças com idades compreendidas entre 1 para 14 anos, a dose é definida com base em 1-2 mg / kg.

A duração do tratamento é determinada individualmente.

A dose máxima: adultos e crianças com mais de 14 anos, independentemente do método de administração – 400 mg / dia.

Efeito colateral

CNS: tontura, fraqueza, sonolência, confusão; em alguns casos – convulsões de origem cerebral (com administração intravenosa em altas doses ou com a administração simultânea de antipsicóticos).

Sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensão ortostática, colapso.

A partir do sistema digestivo: boca seca, náusea, vómitos.

Metabolismo: aumento da sudorese.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mioz.

Contra-indicações

Álcool e intoxicação aguda por drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, Crianças até a idade 1 ano, hipersensibilidade ao tramadol.

Gravidez e aleitamento

O uso prolongado de tramadol deve ser evitado durante a gravidez devido ao risco de desenvolvimento de dependência no feto e à ocorrência de síndrome de abstinência no período neonatal.

Se necessário, use durante a lactação (amamentação) deve ser considerada, que o tramadol é excretado no leite materno em pequenas quantidades.

Precauções

Deve ser usado com cautela em crises de origem central., dependência de drogas, mente confusa, em pacientes com insuficiência renal e hepática, bem como hipersensibilidade a outros agonistas do receptor opioide.

Tramadol não deve ser usado por mais tempo, terapeuticamente justificado. No caso de tratamento de longa duração, a possibilidade de dependência de drogas não pode ser descartada..

Não recomendado para o tratamento de abstinência de drogas.

A combinação com inibidores da MAO deve ser evitada.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Tramadol na forma de formas farmacêuticas de liberação sustentada não deve ser usado em crianças com menos de 14 anos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de uso do tramadol, não é recomendado o envolvimento em atividades, requerem atenção, alta velocidade das reações psicomotoras.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, com o etanol, é possível aumentar o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo com inibidores da MAO, existe a possibilidade de desenvolver a síndrome da serotonina.

Quando usado simultaneamente com inibidores de recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, drogas antipsicóticas, por outros meios, baixando o limiar de convulsões, aumenta o risco de convulsões.

Com o uso simultâneo, o efeito anticoagulante da varfarina e do fenprocumon é potencializado.

Com o uso simultâneo com carbamazepina, a concentração de tramadol no plasma sanguíneo e seu efeito analgésico diminuem.

Com o uso simultâneo da paroxetina, casos de desenvolvimento de síndrome da serotonina foram descritos., convulsões.

Quando usado simultaneamente com sertralina, fluoxetina descreve casos de síndrome da serotonina.

Com o uso simultâneo, existe a possibilidade de diminuição do efeito analgésico dos analgésicos opioides. O uso prolongado de analgésicos opióides ou barbitúricos estimula o desenvolvimento de tolerância cruzada.

A naloxona ativa a respiração, eliminação da analgesia após o uso de analgésicos opioides.