TORENDO KU-GUIA

Material activo: Risperidona
Quando ATH: N05AX08
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Losangos volta, lenticular, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Excipientes: manitol, сополимер бутилметакрилата основной, povidone, celulose microcristalina, giproloza (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), Aspartame, krospovydon, óxido de ferro vermelho (E172), ароматизатор мятный и ментоловый, silicato de cálcio, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico).

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor, Também associado com o α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и um₂-adrenoreceptor. Ele não tem afinidade para holinoretseptorami. Ele também tem um sedativo, efeito antiemético e hipotérmica.

Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-e receptores do sistema mesolímbico mesocortical.

Efeito sedativo devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos de a formação reticular do tronco cerebral.

Efeito antiemético devido ao bloqueio de dopamina D₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito.

efeito hipotérmico devido ao bloqueio dos receptores de dopamina do hipotálamo.

Reduz os sintomas produtivos (delírio, alucinações), automatismo. Isso faz com que a supressão da actividade motora mínima e, em menor extensão induz catalepsia, que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos).

Antagonismo Central equilibrado de serotonina e dopamina pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais.

Risperidona pode causar aumento dose-dependente da concentração de prolactina no plasma.

Farmacocinética

Absorção

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (independentemente da refeição) e C_máximo в плазме крови наблюдаются через 1-2 não.

Distribuição

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (dentro da dose terapêutica).

A risperidona é distribuída rapidamente no organismo. V_d é 1-2 l / kg. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, acima 88% e 77%, respectivamente.

Metabolismo

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, que tem uma acção farmacológica semelhante.

A risperidona e 9-hidroxi-risperidona são fracção antipsicótica eficaz. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T_1/2 sobre 3 não. T_1/2 9-hidroxi-risperidona e da fracção antipsicótica activa é 24 não.

Na maioria dos pacientes, C_ss risperidona observada depois 1 dias após o tratamento. C_ss 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 dias após o início do tratamento.

Dedução

Excretada na urina -70% (deles 35-45% sob a forma de uma fracção farmacologicamente activa) e 14% – a bile.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes idosos ou пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Testemunho

-esquizofrenia aguda e crônica e outro estado psicótico com um sintomas produtivos e/ou negativo;

- Os transtornos afetivos em uma variedade de transtornos mentais;

- Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando os sintomas persistem agressão (explosão, abuso físico), por violações de atividade mental (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

- Como uma terapia adjuvante no tratamento da mania no transtorno bipolar;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 anos e pacientes adultos com baixo nível intelectual ou retardamento mental, em casos, Se o comportamento destrutivo (agressividade, impulsividade, autoagressiâ) является ведущим в клинической картине заболевания.

Regime de dosagem

Таблетки Торендо^® Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

Em esquizofrenia

Adultos e crianças com idade superior a 15 anos рисперидон может назначаться 1-2 vezes / dia.

A dose inicial – 2 mg / dia. No segundo dia, a dose deve ser aumentada para 4 mg / dia. A partir deste ponto, a dose pode manter o mesmo nível de, ou individualmente ajustado, se necessário,. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / dia. Em alguns casos, pode ser justificada por um aumento lento na dose e doses iniciais e de manutenção mais baixos.

Doses >10 mg / dia mostrou uma maior eficiência em comparação com doses mais baixas e pode causar sintomas extrapiramidais. Porque, que a segurança da droga em doses >16 mg / dia não foi estudado, Doses superiores a este nível não deve ser usada.

Para informação sobre o uso do fármaco para o tratamento da esquizofrenia crianças com idade inferior a 15 anos não.

Os doentes idosos Recomenda-se a utilização do fármaco em uma dose inicial de 0.5 mg 2 vezes / dia. A dose pode ser aumentada por individualmente 0.5 mg 2 vezes / dia a 1-2 mg 2 vezes / dia.

Os pacientes com fígado e rim Recomenda-se a utilização do fármaco em uma dose inicial de 0.5 mg 2 vezes / dia. Esta dose pode ser aumentada gradualmente a 1-2 mg 2 vezes / dia.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза препарата – de 0.25 mg 2 vezes / dia (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 mg 2 vezes / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes é a dose ideal 0.5 mg 2 vezes / dia. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 mg 2 vezes / dia.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 tempo / dia.

Mania no transtorno bipolar

A dose inicial recomendada – de 2 мг/сут за один прием. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 2 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes é a dose ideal 2-6 mg / dia.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Os pacientes, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 mg 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 0.5 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes, a dose ideal é a dose 1 mg / dia. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 mg / dia, либо увеличение дозы до 1.5 mg / dia.

Os pacientes, с массой тела ≤50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 mg 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 0.25 mg / dia, não mais do que um dia. Para a maioria dos pacientes, a dose ideal é a dose 0.5 mg / dia. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 mg / dia, либо увеличение дозы до 0.75 mg / dia.

Продолжительное применение препарата Торендо^® Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

O uso da droga em crianças com idade inferior a 15 anos não recomendado.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: insônia, ažitaciâ, alarme, dor de cabeça; às vezes – sonolência, fadiga, tontura, dificuldade de concentração, visão embaçada; raramente – sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia aguda), mania ou gipomaniya, golpe (em pacientes idosos com fatores predisponentes), e hipervolemia (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), pozdnyaya discinesia (movimentos rítmicos involuntários, principalmente, linguagem e / ou a pessoa), síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, comprometimento da consciência e aumento da CPK), violações de termorregulação e epilético convulsões.

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, dispepsia, náuseas ou vómitos, dor abdominal, aumento das transaminases hepáticas, boca seca, гипосаливация или гиперсаливация, anorexia e / ou aumento do apetite, aumento ou redução de peso corporal.

Sistema cardiovascular: às vezes – hipotensão ortostática, taquicardia reflexa, aumento da pressão arterial.

Na parte do sistema endócrino: galactorrhea, ginecomastia, distúrbios menstruais, amenorréia, ganho de peso, giperglikemiâ, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Sistema reprodutivo: priapismo, disfunção erétil, ejaculação anormal, anorgazmija.

A partir do sistema hematopoético: neutropenia, trombocitopenia.

Reações dermatológicas: xerose, giperpigmentatsiya, coceira, seborréia.

As reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, angioedema, fotossensibilidade.

De Outros: artralgia, incontinencia urinaria.

Contra-indicações

- Aleitamento;

- Infância e adolescência up 15 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela usar em pacientes com doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca congestiva, enfarte do miocárdio, distúrbio de condução do músculo cardíaco), Desidratação e hipovolemia, violação da circulação cerebral, A doença de Parkinson, convulsões (incl. história), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, abuso de drogas ou dependência, estados, predisponentes para o desenvolvimento do tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, drogas concomitantes, удлиняющих интервал QT), tumores cerebrais, obstrução intestinal, случаях острой передозировки лекарств, Síndrome de Reye (efeito antiemético da risperidona pode mascarar os sintomas destas condições).

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.

O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Desde a risperidona ea 9-hidroxi-risperidona são excretados no leite materno, Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, se clinicamente aconselhado. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, especialmente durante a titulação inicial. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, bem como a desidratação, hipovolemia, ou distúrbios cerebrovasculares, a dose deve ser aumentada gradualmente, de acordo com as recomendações.

A ocorrência de sintomas extrapiramidais é um fator de risco para discinesia tardia. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, deve considerar a abolição de todos os antipsicóticos.

Em vozniknovenii NMS, характеризующегося гипертензией, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, incluindo a risperidona.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Uso em Pediatria

O uso da droga em crianças com idade inferior a 15 anos não recomendado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras, , bem como a partir de álcool (etanol).

Overdose

Sintomas: sonolência, sedação, depressão de consciência, taquicardia, hipotensão, perturbações extrapiramidais, em casos raros, prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: necessário para assegurar uma via aérea livre para garantir oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após a intubação, Se o paciente estiver inconsciente) e atribuir o carvão activado em combinação com laxantes. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Para o diagnóstico precoce de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco mais rápido possível para iniciar o monitoramento ECG. Cuidadosa supervisão médica e monitorização de EKG é realizada antes do completo desaparecimento dos sintomas de intoxicação. O antídoto específico está ausente.

Interações Medicamentosas

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

A risperidona reduz a eficácia da levodopa e outros agonistas da dopamina.

Clozapina reduz a depuração da risperidona.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, No entanto, isso não afeta a concentração de antipsihoticescoy ativo facção.

Fluoxetina pode melhorar plasma risperidona de concentração, mas em menor grau, a concentração da fracção activa, Portanto, a dose de Risperidona deve ser ajustada.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, altamente ligado às proteínas plasmáticas, deslocamento sintomático de um fármaco a partir da fracção de proteína do plasma é observado.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2 ano.