Torasemide

Quando ATH:
C03CA04

Ação farmacológica.

Torasemide atua como saluretikami, inibição da reabsorção renal de iões sódio e cloreto na parte ascendente da ansa de Henle.

O efeito diurético depois de / em введения проявляется быстро, достигая максимума действия в первые 1-3 ч и сохраняется в течение почти 12 não. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза.

Диурез увеличивался даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (например тиазиды) уже не оказывали должного эффекта (например при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.

Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca 2+ в клетках мышечного слоя артерий.

Farmacocinética

Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99%. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 não. Общий клиренс торасемида — 40 ml / min, ренальный клиренс — приблизительно 10 ml / min. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия.

При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. Não obstante, фармакодинамические характеристики препарата остаются неизменными. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М3 незначительно увеличивается. Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.

Indicações

Hipertensão essencial .

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

Dosagem e Administração

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендованная начальная доза торасемида — 2,5 mg / dia (1/2 таблетки Трифас Cor или 1/4 таблетки Трифас 10).

Гипотензивное действие начинается постепенно уже на 1-й неделе лечения и достигает максимума не позже 12-й недели непрерывного приема. Если в течение этого периода нормализация АД не достигнута — суточная доза торасемида может быть повышена до 5 mg.

При изначально тяжелой АГ (диастолическое давление — выше 115 mm Hg. Arte.), а также ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие. Не стоит превышать суточную дозу в 5 mg, поскольку это едва ли приведет к дальнейшему снижению АД.

Лечение отеков и/или выпотов

O tratamento inicia-se com 5 мг торасемида в сутки. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 20 mg / dia.

Contra-indicações

Повышенная чувствительность к торасемиду или родственным по структуре средствам (соединения сульфонилмочевины) história.

Gipotenziya.

Почечная недостаточность с анурией.

Тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы).

Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при следующих состояниях или заболеваниях:

Подагре.

Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.

При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.

Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

Crianças menores 12 anos.

Gravidez e aleitamento

Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.

Desconhecido, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.

Efeitos colaterais

В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, kaliopenia, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. Às vezes, especialmente no início do tratamento, возникают головная боль, tontura , fadiga, espasmos musculares.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia)

При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, confusão, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , síncope , angina, Infarto agudo do miocárdio. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .

Na parte do tracto digestivo

В начале лечения возможны запор, anorexia, náusea, vómitos , dor de estômago, diarréia. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).

Com o aparelho geniturinário

У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

As reacções locais

As reações alérgicas, например зуд, eczema, fotossensibilidade, выявляют редко. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.

Metabolismo

Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, e lipídios ( triglicéridos , colesterol ) soro.

De Outros

Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( parestesia ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.

Interações Medicamentosas

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.

Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Torasemide, especialmente em altas doses, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Диуретические средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.

Overdose

Sintomas: возможны сильный диурез с чрезмерной потерей воды и электролитов, sonolência, confusão, gipotenziya, коллапс и растройства ЖКТ.

Tratamento: специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% р‑р калия хлорида (при алкалозе) ou 10,01% р‑р калия гидрокарбоната (com acidose). В обоих случаях в качестве дополнения к инфузионному р‑ру. В случае гипонатриемии в инфузионный р‑р добавляют 5,8% р‑р нария хлорида или при сопутствующем ацидозе, 8,4% р‑р натрия бикарбоната .

Precauções

При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, Ácido úrico,креатинина и липидов крови.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.