TOBI
Material activo: Tobramicina
Quando ATH: J01GB01
CCF: Os antibióticos aminoglicosídeo
Quando CSF: 06.05.02
Fabricante: Novartis Pharma AG (Suíça)
Forma de dosagem, composição e embalagem
Solução inalação Claro, incolor ou ligeiramente amarelo.
| 1 amp. | |
| tobramicina | 300 mg |
Excipientes: cloreto de sódio, ácido sulfúrico (10N de sódio), Hidróxido de sódio (10N de sódio), água d / e.
5 ml – ампулы полиэтиленовые (14) – лотки пластиковые (4) в пакете – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
Ação farmacológica – bactericida, Antibacteriano.
Farmacocinética
Препарат Тоби® назначается в форме ингаляций. При ингаляции препарата тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, не проникает через эпителий. Биодоступность тобрамицина зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей.
Através Dos 10 мин после ингаляции 300 мг препарата Тоби® средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 µ g/g (35–7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. Концентрация колеблется в широких пределах. Através Dos 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 m.
Através Dos 10 мин после ингаляции 300 мг препарата Тоби® средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 µ g/g (35–7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. Концентрация колеблется в широких пределах. Através Dos 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 m.
Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции 300 мг препарата Тоби® у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 ug / ml. Depois 20 нед после начала лечения препаратом Тоби® средняя концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции равняется 1,05 ug / ml. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации. T1/2 тобрамицина из сыворотки — примерно 2 não.
Farmakodinamika
Тобрамицин представляет собой антибиотик-аминогликозид. Sintetizado Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин нарушает синтез белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны и гибели клетки. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, Incluindo Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации.
Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллиноустойчивых штаммов (incl. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), Algumas espécies de Streptococcus (incl. estirpes beta-hemolítico do grupo A, Algumas cepas não-hemolíticas, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteu (incl. Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae egípcia, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (incl.Neisseria gonorrhoeae). Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.
Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллиноустойчивых штаммов (incl. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), Algumas espécies de Streptococcus (incl. estirpes beta-hemolítico do grupo A, Algumas cepas não-hemolíticas, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteu (incl. Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae egípcia, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (incl.Neisseria gonorrhoeae). Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.
Testemunho
Длительное лечение хронической легочной инфекции, causado Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 e mais velhos.
Contra-indicações
- гиперчувствительность к любым аминогликозидам;
- gravidez;
- lactação;
- Crianças até a idade 6 anos.
- Cuidadosamente:
- disfunção renal;
- нарушения функции вестибулярного аппарата;
- нарушения нервно-мышечной проводимости;
- патология слуха;
- кровохарканье в тяжелой активной форме (apenas no caso de, если польза от лечения превышает риск стимуляции кровохарканья).
Gravidez e aleitamento
Аминогликозиды проходят гемато-плацентарный барьер и могут вызывать повреждение плода (потенциальная ото- e nefrotoxicidade) при назначении беременным женщинам.
Doente, принимающие препарат Тоби® в период беременности или планирующие беременность во время лечения препаратом, должны быть предупреждены о потенциальном риске вредного воздействия на плод.
Применение препарата Тоби® при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск вредного воздействия на плод.
Desconhecido, попадает ли тобрамицин в грудное молоко при ингаляции препарата Тоби®. Não obstante, при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Doente, принимающие препарат Тоби® в период беременности или планирующие беременность во время лечения препаратом, должны быть предупреждены о потенциальном риске вредного воздействия на плод.
Применение препарата Тоби® при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск вредного воздействия на плод.
Desconhecido, попадает ли тобрамицин в грудное молоко при ингаляции препарата Тоби®. Não obstante, при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Efeitos colaterais
A partir do sistema digestivo: perda de apetite, náusea, vómitos, diarréia, язвы и кандидоз ротовой полости.
A partir do lado da hematopoiese: редко — лимфаденопатия.
A partir do sistema nervoso: tontura, sonolência.
A partir dos sentidos: ototoxicity (zumbido, гул в ушах, dor de ouvido, частичная или полная потеря слуха), distúrbios vestibulares e do labirinto (incoordenação, tontura, náusea, vómitos, marcha instável), distorção do sabor.
Со стороны мочевыделителъной системы: не отмечено нарушений функции почек (при ингаляционном применении тобрамицина), однако группа аминогликозидов обладает нефротоксическим действием. Se o paciente tiver, получающего препарат Тоби®, развивается нарушение функции почек, лечение должно быть прекращено до тех пор, пока сывороточная концентрация тобрамицина не снизится до 2 ug / ml.
O sistema respiratório: голосовые изменения, falta de ar, laringit, alteração da voz, aumento da tosse, faringite, broncoespasmo, легочные нарушения, aumento do número de expectoração, hemoptise, hemorragias nasais, sinusite, asma, gipoksiya, hiperventilação.
As reações alérgicas: comichão, dermahemia, erupção cutânea, angioedema.
A partir do lado da hematopoiese: редко — лимфаденопатия.
A partir do sistema nervoso: tontura, sonolência.
A partir dos sentidos: ototoxicity (zumbido, гул в ушах, dor de ouvido, частичная или полная потеря слуха), distúrbios vestibulares e do labirinto (incoordenação, tontura, náusea, vómitos, marcha instável), distorção do sabor.
Со стороны мочевыделителъной системы: не отмечено нарушений функции почек (при ингаляционном применении тобрамицина), однако группа аминогликозидов обладает нефротоксическим действием. Se o paciente tiver, получающего препарат Тоби®, развивается нарушение функции почек, лечение должно быть прекращено до тех пор, пока сывороточная концентрация тобрамицина не снизится до 2 ug / ml.
O sistema respiratório: голосовые изменения, falta de ar, laringit, alteração da voz, aumento da tosse, faringite, broncoespasmo, легочные нарушения, aumento do número de expectoração, hemoptise, hemorragias nasais, sinusite, asma, gipoksiya, hiperventilação.
As reações alérgicas: comichão, dermahemia, erupção cutânea, angioedema.
Cooperação
Следует избегать совместного и/или последовательного применения препарата Тоби® с другими медицинскими препаратами с нефротоксичным или ототоксичным потенциалом.
Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в сыворотке и тканях. Препарат Тоби® не следует применять совместно с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
К другим медицинским препаратам, которые по имеющимся данным увеличивают потенциальную токсичность парентерально вводимых аминогликозидов относятся: A anfotericina B, цефалотин, ciclosporina, Polimixina (риск повышения нефротоксичности), платиновые соединения (риск увеличения нефро- e ototoxicidade), антихолинэстеразные препараты, ботулотоксин (воздействие на нейромышечную передачу).
Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в сыворотке и тканях. Препарат Тоби® не следует применять совместно с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
К другим медицинским препаратам, которые по имеющимся данным увеличивают потенциальную токсичность парентерально вводимых аминогликозидов относятся: A anfotericina B, цефалотин, ciclosporina, Polimixina (риск повышения нефротоксичности), платиновые соединения (риск увеличения нефро- e ototoxicidade), антихолинэстеразные препараты, ботулотоксин (воздействие на нейромышечную передачу).
Overdose
Sintomas: при назначении тобрамицина в форме ингаляций его адсорбция и биодоступность невелики. Одним из симптомов передозировки аэрозоля является сильная охриплость.
Tratamento: для диагностики передозировки необходимо контролировать концентрацию тобрамицина в плазме крови. При передозировке препарат следует немедленно отменить и провести контроль функции почек, с учетом изменения выведения тобрамицина при его взаимодействии с другими ЛС. Não há antídoto específico.
Tratamento: для диагностики передозировки необходимо контролировать концентрацию тобрамицина в плазме крови. При передозировке препарат следует немедленно отменить и провести контроль функции почек, с учетом изменения выведения тобрамицина при его взаимодействии с другими ЛС. Não há antídoto específico.
Dosagem e Administração
Inalação.
Применяется только для ингаляций!
Рекомендуемая дозировка для взрослых и детей от 6 anos: 1 amp. (300 мг тобрамицина) 2 duas vezes por dia durante 28 dias. Интервал между приемами должен составлять примерно 12 não, mas não inferior a 6 não. Através Dos 28 дней терапии пациенты должны прекратить прием препарата на 28 dias. Следует соблюдать такие 28-дневные циклы активной терапии чередуя с 28-дневными циклами отдыха, включающего стандартную терапию.
Conteúdo 1 amp. следует перенести в распылитель и вдыхать, sobre 15 m, используя ручной распылитель многократного использования PARI LC PLUS с подходящим компрессором. Подходящим считается компрессор, который при подсоединении к распылителю PARI LC PLUS обеспечивает скорость потока в 4–6 л/мин и/или избыточное давление в 110–217 кПа. Необходимо следовать инструкции производителя по уходу и использованию распылителя и компрессора.
При ингаляции препаратом Тоби® пациент должен сидеть или стоять прямо и нормально дышать через мундштук распылителя. Зажимы для носа помогут пациенту дышать через рот. Пациент должен продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. При клинической необходимости следует продолжить прием соответствующих бронхолитических препаратов. Если пациент получает несколько различных процедур, их рекомендуется проводить в следующем порядке: прием бронхолитических препаратов, fisioterapia, ингаляции других ЛС и, finalmente, ингаляция препарата Тоби®.
Применяется только для ингаляций!
Рекомендуемая дозировка для взрослых и детей от 6 anos: 1 amp. (300 мг тобрамицина) 2 duas vezes por dia durante 28 dias. Интервал между приемами должен составлять примерно 12 não, mas não inferior a 6 não. Através Dos 28 дней терапии пациенты должны прекратить прием препарата на 28 dias. Следует соблюдать такие 28-дневные циклы активной терапии чередуя с 28-дневными циклами отдыха, включающего стандартную терапию.
Conteúdo 1 amp. следует перенести в распылитель и вдыхать, sobre 15 m, используя ручной распылитель многократного использования PARI LC PLUS с подходящим компрессором. Подходящим считается компрессор, который при подсоединении к распылителю PARI LC PLUS обеспечивает скорость потока в 4–6 л/мин и/или избыточное давление в 110–217 кПа. Необходимо следовать инструкции производителя по уходу и использованию распылителя и компрессора.
При ингаляции препаратом Тоби® пациент должен сидеть или стоять прямо и нормально дышать через мундштук распылителя. Зажимы для носа помогут пациенту дышать через рот. Пациент должен продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. При клинической необходимости следует продолжить прием соответствующих бронхолитических препаратов. Если пациент получает несколько различных процедур, их рекомендуется проводить в следующем порядке: прием бронхолитических препаратов, fisioterapia, ингаляции других ЛС и, finalmente, ингаляция препарата Тоби®.
Precauções
При вдыхании лекарственных препаратов может произойти бронхоспазм. Первую дозу препарата Тоби® следует вдыхать под наблюдением врача, предварительно приняв бронхолитическое средство, если такой препарат в настоящий момент назначен пациенту. До и после ингаляции следует измерить функцию внешнего дыхания — FEV1. Если признаки индуцированного терапией бронхоспазма имеются у пациента, не принимавшего бронхолитического средства, тест следует повторить с применением бронхолитического препарата. Признаки бронхоспазма в присутствии бронхолитического средства могут указывать на аллергическую реакцию. Если предполагается аллергическая реакция, прием препарата Тоби® descontinuar. Бронхоспазм следует лечить в соответствии с клиническими показаниями.
Препарат Тоби® следует применять с особой осторожностью у пациентов с нейромышечными нарушениями, такими как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся миастенией, включая тяжелую миастению, поскольку аминогликозиды могут усугубить мышечную слабость вследствие потенциального воздействия на нейромышечные функции, сходного с воздействием яда кураре.
У пациентов с известной или предполагаемой дисфункцией почек препарат Тоби® следует применять с осторожностью и проверять концентрацию тобрамицина в сыворотке. Оценку функции почек следует проводить перед началом терапии, а затем через каждые 6 полных циклов терапии (180 дней терапии распыляемым аминогликозидом) следует проводить повторную оценку уровня мочевины и креатинина. При наличии признаков нефротоксичности любую терапию тобрамицином следует прекратить до тех пор, пока минимальные концентрации в сыворотке не снизятся ниже 2 ug / ml. После этого по усмотрению врача лечение препаратом Тоби® может быть возобновлено. Os pacientes, получавшие сопутствующую парентеральную терапию другим аминогликозидом, должны пройти соответствующее медицинское обследование с учетом риска накопленной (кумулятивной) токсичности.
Ototoxicidade, слуховая и вестибулярная токсичность, отмечалась при парентеральном применении аминогликозидов. Ataxia, головокружение могут быть симптомами вестибулярной ототоксичности. Слуховая токсичность, определяемая на основании жалоб на потерю слуха или аудиометрическими измерениями, в контролируемых клинических испытаниях препарата Тоби® не отмечалась. Необходимо учитывать потенциальную возможность аминогликозидов вызывать вестибулярную или кохлеарную (улиточную) токсичность и исследовать слуховые функции перед началом терапии, особенно у пациентов с предрасположенностью к риску вследствие предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами. Аудиометрия должна проводиться больным с любыми нарушениями слуха в ходе лечения и у пациентов с высоким риском развития таких осложнений.
Вдыхание распыляемых растворов может вызвать кашлевой рефлекс. Существует теоретический риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в вводимому тобрамицину.
Препарат Тоби® следует применять с особой осторожностью у пациентов с нейромышечными нарушениями, такими как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся миастенией, включая тяжелую миастению, поскольку аминогликозиды могут усугубить мышечную слабость вследствие потенциального воздействия на нейромышечные функции, сходного с воздействием яда кураре.
У пациентов с известной или предполагаемой дисфункцией почек препарат Тоби® следует применять с осторожностью и проверять концентрацию тобрамицина в сыворотке. Оценку функции почек следует проводить перед началом терапии, а затем через каждые 6 полных циклов терапии (180 дней терапии распыляемым аминогликозидом) следует проводить повторную оценку уровня мочевины и креатинина. При наличии признаков нефротоксичности любую терапию тобрамицином следует прекратить до тех пор, пока минимальные концентрации в сыворотке не снизятся ниже 2 ug / ml. После этого по усмотрению врача лечение препаратом Тоби® может быть возобновлено. Os pacientes, получавшие сопутствующую парентеральную терапию другим аминогликозидом, должны пройти соответствующее медицинское обследование с учетом риска накопленной (кумулятивной) токсичности.
Ototoxicidade, слуховая и вестибулярная токсичность, отмечалась при парентеральном применении аминогликозидов. Ataxia, головокружение могут быть симптомами вестибулярной ототоксичности. Слуховая токсичность, определяемая на основании жалоб на потерю слуха или аудиометрическими измерениями, в контролируемых клинических испытаниях препарата Тоби® не отмечалась. Необходимо учитывать потенциальную возможность аминогликозидов вызывать вестибулярную или кохлеарную (улиточную) токсичность и исследовать слуховые функции перед началом терапии, особенно у пациентов с предрасположенностью к риску вследствие предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами. Аудиометрия должна проводиться больным с любыми нарушениями слуха в ходе лечения и у пациентов с высоким риском развития таких осложнений.
Вдыхание распыляемых растворов может вызвать кашлевой рефлекс. Существует теоретический риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в вводимому тобрамицину.
Condições de armazenamento
Список Б.: Em um lugar protegido da luz, a uma temperatura de 2-8 ° C.
Validade
3 ano
