TIROZOL

Material activo: Tiamazol
Quando ATH: H03BB02
CCF: Antitireoidiana
Códigos CID-10 (testemunho): E05
Quando CSF: 15.04.04
Fabricante: Merck KGaA (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película luz amarela, volta, lenticular, com Valium de um lado; na fratura parece com uma massa branco ou quase branco.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, carboximetilamido de sódio, estearato de magnesio, gipromelloza 2910/15, talco, celulose (pó), amido de milho, mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo, Dimeticona 100, macrogol 400, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película laranja acinzentado, volta, lenticular, com Valium de um lado; na fratura parece com uma massa branco ou quase branco.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, carboximetilamido de sódio, estearato de magnesio, gipromelloza 2910/15, talco, celulose (pó), amido de milho, mono-hidrato de lactose, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, Dimeticona 100, macrogol 400, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
25 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antitireoidiana. Viola a síntese dos hormônios tireoidianos, bloqueando a enzima peroxidase, participando do tironina iodização na glândula tireóide para formar um tri- e tetraiodotironina.

O fármaco é eficaz no tratamento sintomático de hipertiroidismo (exceto em casos de doença, devido à liberação de hormônios após a destruição de células da tiróide durante o tratamento com iodo radioactivo, ou tireoidite).

Tirozol^® Ela não afeta a liberação dos tironinas sintetizados de folículos tireoidianos. Isto explica o período de duração variável latente, que pode preceder a normalização de t₃ e T₄ no plasma e melhorar o quadro clínico.

A droga reduz a taxa metabólica basal, Acelera a remoção dos iodetos tiróide, aumenta a activação recíproca da síntese e da secreção de hormona estimulante da tiróide pituitária, que podem ser acompanhadas por uma hiperplasia da tiróide.

A duração da acção do fármaco depois de uma dose única é de aproximadamente 24 não.

Farmacocinética

Absorção

Depois de tomar a droga dentro tiamazol rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. DE_máximo Alcançou dentro 0.4-1.2 não.

Distribuição

Quase não se liga às proteínas do plasma. Ele se acumula na glândula tireóide.

Metabolismo

Lentamente metabolizado pela glândula tiróide, e rim e fígado.

Dedução

Pequenas quantidades tiamazol encontrado no leite materno. T_1/2 é sobre 3-6 não. Tiamazol produção de urina c (durante 24 não 70% produto, e 7-12% na forma inalterada) e bile.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência hepática T_1/2 aumentos.

Os parâmetros farmacocinéticos do fármaco não são dependentes do estado funcional da glândula tiróide.

Testemunho

- A tireotoxicose;

- Preparação para o tratamento cirúrgico de hipertireoidismo;

- Preparação para o tratamento do hipertiroidismo com iodo radioactivo;

- Terapia no período de latência de iodo radioactivo (É realizado antes do início do iodo radioativo / para 4-6 meses /);

- Em casos excepcionais, o tratamento a longo prazo de hipertiroidismo, quando em ligação com a condição geral ou por razões pessoais não é possível efectuar um tratamento radical;

- Prevenção do hipertireoidismo na nomeação de preparações de iodo (incluindo os casos de uso de meios de contraste iodados) na presença de hipertiroidismo latente, adenomas autónomas ou uma história de hipertireoidismo.

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados após as refeições, sem mastigar, beber bastante líquido. A dose diária é administrada em 1 recepção ou compartilhar no 2-3 doses únicas. No início do tratamento as doses unitárias tomadas durante o dia em um tempo fixo. A dose de manutenção deve ser feita de uma só vez após o pequeno almoço.

Às tireotoxicose dependendo da gravidade da doença, designar 20-40 mg / dia durante 3-6 Sol. Após a normalização da função tireoidiana (geralmente através 3-8 semanas) passar para receber uma dose de manutenção 5-20 mg / dia. Desde aquele tempo, recomendamos a suplementação de levotiroxina.

Às preparação para o tratamento cirúrgico de hipertireoidismo nomeado 20-40 mg / dia até que um estado euthyroid. Desde aquele tempo, recomendamos a suplementação de levotiroxina. A fim de reduzir o tempo de, necessária para a preparação para a cirurgia, adicionalmente, prescrever beta-bloqueadores e iodo.

Às preparações para o tratamento de iodo radioactivo nomeado 20-40 mg / dia até que um estado euthyroid. Será apreciado, que tiamazol e derivados de tioureia pode reduzir a sensibilidade da tiróide para a terapia de radiação.

Às terapia no período de latência de iodo radioactivo dependendo da gravidade da doença, designar 5-20 mg / dia até que o iodo radioactivo acção (4-6 Meses).

Às terapia de manutenção a longo prazo tireostático Tirozol^® administrada em doses 1.25-2.5-10 mg / dia com uma ingestão adicional de levotiroxina em doses pequenas.

Com o objectivo de prevenção do hipertireoidismo na nomeação de preparações de iodo (incluindo os casos de agentes radiopacos yodosoderzhashih) na presença de hipertiroidismo latente, adenomas autónomas ou uma história de hipertireoidismo Tirozol^® administrada numa dose de 10-20 mg dia, e perclorato / potássio 1 g / dia durante 8-10 dias antes de tomar agentes contendo iodo.

Babies Tirozol^® administrado numa dose inicial de 0.3-0.5 mg / kg de peso corporal diariamente. Dose de manutenção – 0.2-0.3 mg / kg / dia. Se necessário, prescrever mais levotiroxina.

Às gravidez fármaco administrado em doses mínimas: solteira – 2.5 mg, diariamente – 10 mg.

Às insuficiência hepática prescrever a dose eficaz mínima.

A duração de tirozol^® às tratamento do hipertireoidismo É entre 1.5 para 2 anos.

Às preparação para pacientes de cirurgia com tireotoxicose tratamento da toxicodependência é realizado até que um estado durante euthyroid 3-4 semanas antes da data prevista para a operação (em alguns casos – mais durável) e termina no dia antes de. Em todos os casos, a duração do tratamento determinada pelo médico.

Efeito colateral

Às vezes – reacções alérgicas da pele (coceira, vermelhidão, erupções cutâneas), vómitos, artralgia, tontura, fraqueza.

Raramente – aumento de temperatura, alteração no paladar (reversível).

Por Aí 0.3-0.6% casos – agranulocitose (sintomas podem aparecer mesmo após semanas ou meses após o início do tratamento e provocar a retirada da droga).

Em casos raros, – icterícia colestática, hepatite tóxica, artralgii (desenvolver, normalmente, lenta e gradualmente, poucos meses após o início do tratamento; não há sinais clínicos de artrite).

Em alguns casos, – linfadenopatia generalizada, um aumento acentuado nas glândulas salivares, trombocitopenia, pancitopenia, neurite, polineuropatia, reacção tipo lúpus, síndrome autoimune com hipoglicemia.

Ganho de peso.

O hipotireoidismo subclínico e clínica pode ocorrer ao tomar a droga em doses elevadas. Também pode começar aumento da tiróide, o qual está associado com um aumento da TSH.

Contra-indicações

- Agranulocitose durante a sua terapia anterior, carbimazole ou Thiamazolum;

- Granulozitopenia (incl. história);

- A colestase antes do tratamento;

- Thiamazolum terapia em combinação com levotiroxina na gravidez;

- Hipersensibilidade à tiamazol ou derivados de tioureia.

Contra-indicações relativas: reacções cutâneas alérgicas a derivados da história tioureia.

DE cautela o uso em pacientes com bócio é muito grande com uma constrição da traquéia (Apenas o tratamento de curto prazo na preparação para a cirurgia), insuficiência hepática.

Gravidez e aleitamento

Hipertireoidismo não tratada durante a gravidez pode levar a sérias complicações: aborto espontâneo, malformações fetais.

Tiamazol atravessa a barreira placentária e sangue fetal atinge a mesma concentração, como sua mãe. Desde tiamazol impacto sobre o feto não pode ser excluído, durante a gravidez o medicamento deve ser utilizado apenas em caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto na dose mínima eficaz e sem o uso de levotiroxina.

Tiamazol em doses elevadas pode causar bócio, hipotireoidismo e baixo peso ao nascer do feto.

Durante a lactação o tratamento medicamentoso do hipertireoidismo tirozol^® se necessário, pode ser prorrogado. Desde tiamazol excretado no leite materno e pode atingir concentrações de ele, tiamazol nível adequado no sangue da mãe, o recém-nascido pode desenvolver hipotireoidismo. Portanto, a necessidade de continuar o tratamento do hipertireoidismo durante a amamentação tirozol^® Deve ser utilizados em doses baixas (para 10 mg / dia) sem receber levotiroxina.

Precauções

Os doentes com um aumento significativo da tiróide, estreitamento do lúmen da traqueia, Tirozol^® administrado em combinação com um levotiroxina de curto prazo, tk. uso a longo prazo pode aumentar a safra e ainda maior compressão da traquéia. É necessário proceder a uma monitorização cuidadosa dos pacientes (controlar o nível de TSH e traqueal).

No período de tratamento requer um acompanhamento regular de sangue periférico.

Se durante o tratamento com dor súbita na garganta, dificuldade em engolir, febre, feridas ou abrasões sinais (Possíveis sintomas de agranulocitose) deve parar de tomar o medicamento e procurar atendimento médico imediato.

Quando durante o tratamento hematomas ou hemorragias de origem desconhecida, erupção cutânea generalizada e prurido, náuseas ou vômitos persistentes, želtuhi, dor epigástrica severa e fraqueza severa requer a remoção da droga.

Em caso de rescisão antecipada do tratamento possível recaída.

O aparecimento ou agravamento de oftalmopatia endócrina não é um efeito colateral do tratamento adequado tirozol.^®

Em casos raros após tratamento de hipotiroidismo pode ocorrer mais tarde, que não é um efeito colateral da droga, e associada a processos inflamatórios e destrutivos na glândula tireóide, ocorrendo no quadro da doença subjacente.

Overdose

Sintomas: Tirozol overdose crônica^® Isso leva a um aumento da tireóide e hipotireoidismo. Tirozol admissão em doses muito elevadas (sobre 120 mg / dia) poderia conduzir ao desenvolvimento de efeitos mielotóxicos.

Tratamento: em tirozol overdose crônica^® requer a remoção da droga. Terapia de substituição de Levotiroxina é realizada no caso, se for justificada pela gravidade do hipotireoidismo. Geralmente, depois de cancelar tirozol observada recuperação espontânea da função da tiróide. Com uma overdose da droga deve ser interrompida, lavar o estômago, tomar carvão ativado, terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Ao nomear o fármaco após a administração de meios de contraste contendo iodo em doses elevadas pode enfraquecer o efeito tirozol^®.

A deficiência de iodo aumenta os efeitos da tirozol^®.

Os pacientes, tendo tirozol^® cerca de hipertireoidismo, depois de conseguir estado euthyroid (normalização dos hormônios tireoidianos no soro sangüíneo) Pode ser necessário reduzir a dose recebida glicosídeos cardíacos (digoxina e digitoxina), aminofillina, bem como aumentando as doses recebidas varfarina, e outros anticoagulantes – derivados de cumarina e indandiona (interacção farmacodinâmica).

Preparações de lítio, bloqueadores beta, reserpine, A amiodarona aumenta o efeito tiamazol (requer correção da dose).

Embora a utilização de sulfonamidas e metamizol risco aumentado de leucopenia.

Leucogen e ácido fólico, enquanto o uso Thiamazolum reduzir o risco de leucopenia.

Gentamicina amplifica a ação de tiamazol antitireoidiana.

Os dados sobre o efeito de outros medicamentos sobre a farmacocinética e farmacodinâmica do fármaco disponíveis. No entanto, deve-se ter em mente, que na tireotoxicose acelera o metabolismo, e eliminação de uma substância. Por conseguinte, em alguns casos, é necessário ajustar a dose de outros medicamentos.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 4 ano.