O brometo de tiotrópio

Quando ATH:
R03BB04

Ação farmacológica

Agente broncodilatador, bloqueia os receptores de M-colinérgicos do músculo liso da árvore traqueobrônquica. Ele tem a mesma afinidade para os diferentes subtipos receptores muscarínicos M1 a M5. O resultado da inibição de receptores M3 nas vias respiratórias é o relaxamento dos músculos lisos. Quando via inalatória de administração tem um efeito seletivo de tiotrópio, em que em doses terapêuticas não causam efeitos colaterais sistêmicos de anticolinérgico. Efeito broncodilatador depende da dose e mantida durante pelo menos 24 não, devido à lenta dissociação dos receptores M3. A liberação dos receptores M2 é mais rápido, M3 a partir de. Receptores de alta afinidade e dissociação lenta causar um efeito de broncodilatadores intenso e duradouro, em pacientes com DPOC. Melhora significativamente a função pulmonar (FJEL) depois 30 minutos após uma única dose de, aumenta a manhã e à noite pico de fluxo expiratório. Farmacodinâmica equilíbrio seja alcançado no 1 Sol, efeito broncodilatador e pronunciada é observado na 3 d.

Farmacocinética

Quando inalado via de administração, a biodisponibilidade absoluta - 19,5 %. Pouco absorvido no tracto digestivo. TCmax após a inalação - 5 m. Cmax em pacientes com DPOC é 17-19 pg / ml após a dose de pó para inalação 18 mcg e diminui rapidamente. A gama de doses terapêuticas é farmacocinética linear. Relação às proteínas plasmáticas - 72 %, volume de distribuição - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Não atravesse a certificação. Metabolizado ligeiramente para etanol-N-metilskopina e ácido ditienilglikolievoy (farmacologicamente inactivo), Menos 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) para formar vários metabolitos. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 após a inalação - 5-6 dias. A depuração total - 880 ml / min. Relatar as notícias (14 %) principalmente por secreção tubular, e fezes. Não se acumula. Em pacientes idosos com depuração renal reduzida (7 %), No entanto, as concentrações plasmáticas não foram significativamente alteradas. Quando CRF observado aumento concentrações plasmáticas e diminuição da depuração renal.

Testemunho

Como terapia de manutenção em pacientes com DPOC, incluindo bronquite obstrutiva crônica e enfisema, (quando persistente dispneia, e para a prevenção de exacerbações).

Regime de dosagem

A inalação utilizando um inalador especial, de 1 cápsula por dia em um e ao mesmo tempo. As cápsulas não devem ser engolidos. Os idosos, Doentes com função renal ou hepática pode usar a droga nas doses recomendadas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a brometo de tiotrópio, e atropina ou seus derivados (por exemplo, ipratrópio ou oxitrópio), I trimestre de gravidez, Idade para 18 anos.

Efeito colateral

A partir do trato digestivo - boca seca (grau geralmente ligeiros, muitas vezes desaparece com a continuação do tratamento), prisão de ventre.

A partir do sistema respiratório: tosse, Irritação local, podem desenvolver broncoespasmo, , bem como a recepção de outros agentes inalados.

De Outros: taquicardia, dificuldade ou retenção urinária (em homens com hiperplasia prostática benigna), angioedema, visão embaçada, ostraya glaucoma (associado com anticolinérgico).

Precauções

Monitorização cuidadosa dos doentes com insuficiência renal moderada ou grave, brometo de tiotrópio em combinação com outras drogas, egesting, principalmente, rim.

Seja cauteloso nomear pacientes com glaucoma de ângulo estreito, hiperplasia prostática ou obstrução do colo da bexiga.

Ele não pode ser usado como um meio de tratamento de emergência para o alívio dos ataques de broncoespasmo.

Não permita a entrada em pó para os olhos.

Contra-indicados para o uso no trimestre de gravidez I. As restantes fases da gestação e durante a lactação - única, se os benefícios esperados superam qualquer possível risco para o feto ou recém-nascido.

Precauções

Aplicação simultânea não é recomendado com outros anticolinérgicos.