TENOKS

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh. Medicamentoso e anti-hipertensivo.
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco, volta, lenticular, com um bordo chanfrado e um entalhe de um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, amido glicolato de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Bloqueador do canal de Kalьcievыh, derivado de dihidropiridina. Tem ação anti-angina e hipotensor. Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, bloqueia os canais de cálcio, reduz a passagem de transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células musculares lisas vasculares, de cardiomiócitos).

Efeito anti-angina é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas. Quando angina reduz a gravidade de isquemia miocárdica; расширяя периферические артериолы, reduz a resistência vascular periférica, reduz a pré-carga sobre o coração, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio. Expandindo as principais artérias coronárias e arteríolas nas áreas inalteradas e isquêmicas do miocárdio, aumenta o suprimento de oxigênio para o miocárdio (especialmente na angina vasospástica); Ela impede o desenvolvimento de espasmo da artéria coronária (incl. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Tem um efeito hipotensivo dependente da dose longo. O efeito anti-hipertensivo é devido ao efeito vasodilatador directo no músculo liso vascular. Quando a dose hipertensão único proporciona uma redução clinicamente significativa na pressão arterial ao longo do 24 não. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, Ele tem anti-aterosclerótica e efeito cardioprotetor na doença isquêmica do coração. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, Ele não causa um aumento reflexo da freqüência cardíaca. Inibe a agregação de plaquetas, aumenta a taxa de filtração glomerular, Tem um efeito natriurético fraco. Em nefropatia diabética não aumenta a gravidade de microalbuminúria. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. O início da acção do fármaco – 2-4 não, duração – 24 não.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de amlodipina é lentamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade absoluta média de 64%, DE_máximo observado através 6-9 não.

Distribuição

Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

V_d é 21 l / kg, que indica, que a maior parte do fármaco é nos tecidos, e relativamente menor – no sangue. Ligação às proteínas plasmáticas é 95%. Ele penetra através da certificação. Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (para 90%) no fígado em metabolitos inactivos. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado. Os metabolitos não possuem actividade farmacológica significativa.

Dedução

Após uma única T bucal_1/2 Ela varia entre 31 para 48 não, при повторном назначении T_1/2 aproximadamente 45 não. Sobre 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – na forma inalterada), 20-25% – com fezes. Общий клиренс амлодипина составляет 7 ml / min / kg.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У лиц пожилого возраста (senior 65 anos) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 é 65 não) em comparação com pacientes mais jovens, No entanto, essa diferença não tenha significado clínico. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 aumenta a 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

A insuficiência renal não afecta significativamente a cinética de amlodipina. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Testemunho

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

- A angina estável;

— ангиоспастическая (vasospastic) angina (Angina de Prinzmetal).

Regime de dosagem

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии é 5 mg 1 tempo / dia. A dose máxima – 10 mg 1 tempo / dia. A dose de manutenção é 2.5-5 mg / dia.

Às стенокардии напряжения и ангиоспастической (вазоспастической) angina a droga é prescrita em dose 5-10 mg 1 tempo / dia.

Para prevenir acidentes vasculares cerebrais – 10 mg / dia.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, Os idosos, pacientes com insuficiência hepática в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 mg, como agentes anti-anginosos – 5 mg.

Ao nomear a droga doentes com insuficiência renal не требуется изменения режима дозирования.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; raramente – Arritmia (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fatiguability, sonolência, mudanças de humor, convulsões; raramente – perda de consciência, gipestezii, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais, dor nas costas; raramente – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnésia, enxaqueca.

A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, conjuntivite, diplopia, dor nos olhos, zumbido; raramente – parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica; raramente – aumento das transaminases hepáticas, icterícia (обусловленная холестазом), pancreatite, boca seca, flatulência, giperplaziya direita, prisão de ventre, diarréia; raramente – gastrite, aumento do apetite.

A partir do sistema urinário: raramente – thamuria, tenesmus, noctúria, hiperuricemia; raramente – dizurija, poliúria.

Na parte do sistema reprodutivo: raramente – ginecomastia, disfunção sexual (incl. redução da potência).

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, mialgia (uso prolongado); raramente – miastenia.

O sistema respiratório: raramente – dispneia, sangramento do nariz; raramente – tosse, rinite.

Metabolismo: raramente – aumento / diminuição do peso corporal, giperglikemiâ, aumento da transpiração, sede; raramente – suor pegajoso frio.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Reações dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura, livor.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (incl. эritematoznaya, макуло-палулезная сыпь), urticária, angioedema.

Contra-indicações

- Hipotensão severa,

- Fechar;

- O choque cardiogênico;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарат;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

DE cautela назначают препарат при нарушениях функции печени, SSS (bradicardia, taquicardia), Na insuficiência cardíaca crônica descompensada, com hipotensão arterial leve ou moderada, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e para 1 mês depois), para pacientes com diabetes, нарушении липидного обмена; pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

Precauções

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, a nomeação de uma alimentação adequada (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (evitar a dor, sangramento e crescimento gengival).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Apesar de, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Não obstante, alguns pacientes, de preferência, no início do tratamento, podem experimentar sonolência ou vertigens. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, чрезмерное расширение периферических сосудов.

Tratamento: lavagem gástrica, O carbono ativado; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – uso de vasopressores (na ausência de contra-indicações para a sua utilização); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (aumentar o risco de efeitos colaterais), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, особенно с индометацином (retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), альфа-адреностимуляторами, Estrogênio (retenção de sódio), simpatomimetikami.

E thiazide “laço” Diurético, alfa, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores de amlodipina.

Amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

O sumo de toranja pode reduzir a concentração de amlodipina no plasma, no entanto, esta diminuição é tão pequena, que não altera significativamente o efeito da amlodipina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2 ano.