SULZONTSEF

Material activo: Cefoperazone, Sulbactam
Quando ATH: J01DD62
CCF: Cefalosporina geração III com inibidor de beta-lactamase
Códigos CID-10 (testemunho): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Quando CSF: 06.02.03.01
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pó para solução I / O, e o / m branco ou branco com uma tonalidade amarelada.

Tubos de ensaio 20 ml (1) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 20 ml (5) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 20 ml (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 20 ml (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 20 ml (10) – embalagens de papelão.
Tubos de ensaio 20 ml (50) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Cefalosporina geração III com inibidor de beta-lactamase. Bactericida eficaz, Tem um largo espectro de actividade. Altamente activo contra microrganismos aeróbicos e anaeróbicos Gram-positivos e Gram-negativos (incl. Pseudomonas aeruginosa), resistentes a β-lactamases de microrganismos Gram positivos e Gram negativos.

Sulbactam – inibidor irreversível da β-lactamase, são liberados por microrganismos, resistentes aos antibióticos beta-lactâmicos. Ela impede a destruição de penicilinas e cefalosporinas pela acção de organismos resistentes β-lactamase. Ao ligar-se a proteínas de ligação à penicilina, mostra sinergia, enquanto a utilização de penicilinas e cefalosporinas.

Sulybaktama A combinação e cefoperazona ativa contra todos os microorganismos, sensível a cefoperazona, e actua sinergicamente (reduz-se a 4 vezes a concentração inibitória mínima (IGC) de combinação em comparação com os valores para cada componente separadamente) contra os seguintes microorganismos: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteu é maravilhoso, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diferente, Enterobacter cloacae.

Sulzontsef^® em vitro ativo contra bactérias aeróbicas gram-positivas: Staphylococcus aureus (incl. cepas, moldagem e não formando penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estirpes beta-hemolítico do grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo beta-hemolítico B estirpe), a maioria das estirpes de beta-hemolítico do Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; As bactérias gram-negativos aeróbios: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteu é maravilhoso, Morganella morganii, Providencia spp. (incl. Rettgeri Providence), Serratia spp. (incluindo Serratia marcescens), Salmonela spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; As bactérias anaeróbicas: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Para estudar a sensibilidade é recomendado o uso de discos, contendo 30 g e sulbactam 75 g cefoperazone (Método de Kirby-Bauer).

Farmacocinética

Distribuição

C_máximo sulbactam e depois da cefoperazona em / na dose de droga 2 g (1 Sr. e sulbactam 1 g cefoperazone) durante 5 min média 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respectivamente. Isso reflete maior V_d sulbactam (de 8 l de 27.6 eu) em comparação com a de cefoperazona (de 10.2 l de 11.3 eu). A concentração de soro é proporcional à dose administrada.

Como ceftazidime, e sulbactam, bem distribuído em vários tecidos e fluidos corporais, incluindo bile, vesícula biliar, pele, apêndice, trompa de Falópio, ovário, útero.

Os dados sobre a presença de uma interacção farmacocinética entre o sulbactam e cefoperazone quando administrados nenhuma droga.

O uso repetido de alterações significativas na farmacocinética das duas componentes da droga não é indicada. Com a introdução da droga cada 8-12 h foi observada acumulação.

Dedução

Sobre 25% a dose e cefoperazona 84% dose de sulbactam excretado pelos rins. O resto da cefoperazona é derivado principalmente a partir da bílis. T_1/2 cefoperazona é 1.7 não, sulbactam – uma média de cerca de 1 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A cefoperazona é activamente excretado na bílis. T_1/2 cefoperazona é geralmente alongada, rins e excreção da droga é aumentada em pacientes com doença hepática e / ou obstrução biliar. Mesmo com concentrações terapêuticas insuficiência hepática grave na bile alcançados de cefoperazone, а T_1/2 só aumenta 2-4 vezes.

Em pacientes com a função renal várias, receber Sulzontsef^®, encontrou uma alta correlação entre a depuração total do corpo e sulbactam calculado depuração da creatinina. Em pacientes com insuficiência renal terminal mostrou um prolongamento significativo do T_1/2 sulbactam (média 6.9 e h 9.7 horas em vários estudos).

A hemodiálise provoca mudanças significativas na T_1/2, depuração total do corpo e V_d sulbactam.

A farmacocinética da droga tem sido estudada em idosos com insuficiência renal e disfunção do fígado. Em comparação com voluntários saudáveis ​​mostraram um aumento da duração t_1/2, redução da depuração e aumento na V_d como cefoperazone, e sulbactam. A farmacocinética do sulbactam correlacionada com o grau de compromisso da função renal, e farmacocinética cefoperazona – com o grau de disfunção hepática.

Em estudos em crianças houve mudanças significativas nos parâmetros farmacocinéticos dos componentes da droga, em comparação com aqueles em adultos. Média T_1/2 sulbactam em crianças variou entre 0.91 h para 1.42 não, Cefoperazone – de 1.44 h para 1.88 não.

Testemunho

- Infecções intra-abdominais (peritonite, colecistite, kholangit);

- infecções do trato urinário (pielonefrite, cistite);

- Infecção pélvica (prostatite, endometritis, gonorréia, vulvovaginites);

- Infecções do trato respiratório superior e inferior (faringite, amigdalite, sinusite, bronquite, pneumonia, broncopneumonia, empiema, abscesso pulmonar);

- Infecções do trato respiratório superior (otite média aguda, sinusite, dor de garganta);

- Infecções da pele e tecidos moles (furunculose, abscesso, pioderma, linfadenite, limfangit);

- A osteomielite, infecções de articulações;

- Sepsis;

- Meningite.

Prevenção de complicações infecciosas após abdominal, operações ginecológicas e ortopédicas, em Cirurgia Cardiovascular.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito in / (bolus ou infusão) ou / m.

Seguem-se a dose total de cefoperazona e sulbactam (em relação a 1:1).

Adultos nomear 2-4 g / dia, com um intervalo de 12 não; às pesado, infecções ocorrendo persistentemente – para 8 g / dia. A dose máxima diária – 8 g de produto (4 g cefoperazone + 4 g sulbactam).

Pacientes com insuficiência renal crônica (CC inferior 30 ml / min) deve ajustar a dose. Às CC 15-30 ml / min a dose máxima de sulbactam 1 g 2 vezes / dia, às CC inferior 14 ml / min – 500 mg 2 vezes / dia.

Às fígado e obstrução biliar a dose diária máxima – não mais 2 g.

Babies o medicamento é prescrito na forma de 40-80 mg / kg / dia 2-4 introdução, recém-nascidos durante a primeira semana de vida – em 2 introdução; às pesado, infecções fluindo longas – para 160 mg / kg / dia. A dose diária máxima Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / dia. Quando a necessidade de mais 80 mg / kg / dia, calculado pela actividade de cefoperazona, o aumento da dose é conseguido através da introdução de cefoperazona adicional. A dose diária máxima de crianças sulbactam – não mais 80 mg / kg / dia.

Termos de preparação e administração

Para in / bolus conteúdo do frasco é dissolvido numa quantidade adequada 5% dextrose (Glicose), 0.9% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose (Glicose) em 0.225% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose (Glicose) em 0.9% solução de cloreto de sódio ou água estéril para injecção, e é administrada durante 3 m.

Para in / perfusão administração dissolvido, como acima indicado. Em seguida, diluiu-se a 20-100 ml e administrada durante 15-60 m.

Para o / m para dissolver utilizando água estéril para injecção. Preparação da solução é efectuada utilizando lidocaína em 2 Fase: primeiro com água estéril para injecção, então – 2% lidocaína para se obter 0.5% lidocaína. O volume total de solvente 6.7 ml.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: diarréia, náusea, vómitos, colite psevdomembranoznыy, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, giperʙiliruʙinemija.

A partir do lado da hematopoiese: anemia, neutropenia, trombocitopenia, hemorragia (deficiência de vitamina K).

Os achados laboratoriais: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

As reações alérgicas: urticária, exantema máculo-papular, febre, eozinofilija; raramente – choque anafilático.

As reacções locais: em / na introdução – flebite; quando i / m administração – sensibilidade no local da injecção.

Contra-indicações

- Aleitamento;

- Hipersensibilidade à droga, incl. outros antibióticos beta-lactâmicos.

DE cautela deve ser prescrito em doentes com insuficiência renal e / ou insuficiência hepática, carros (incl. história), prematuros, gravidez.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez e aleitamento é realizado se, se o benefício potencial compensar o risco potencial.

Precauções

Dado o largo espectro de actividade, droga pode ser utilizado como monoterapia.

Com a utilização simultânea de antibióticos aminoglicosídeos é necessário para monitorar a função renal.

Em pacientes com doença hepática e / ou obstrução das vias biliares T_1/2 Cefoperazona aumentos, aumento da excreção pelos rins. Quando grave concentração cefoperazone fígado na bile é terapêutico, T_1/2 aumentos 2-4 vezes. Alterando a dosagem e concentração de soro de controlo cefoperazona é necessário em obstrução biliar grave, insuficiência hepática grave (nestes casos, a dose máxima diária – 2 g).

O risco de pacientes susceptíveis de deficiência de vitamina K desenvolvimento, aderindo a uma dieta deficiente ou ter má absorção de alimentos (Os pacientes com fibrose cística; Os pacientes, É há muito tempo na nutrição parentérica). Estes pacientes devem ser monitorizados tempo de protrombina; se necessário administrada vitamina K. O mecanismo de deficiência de vitamina K, é a supressão da microflora intestinal, que normalmente sintetizar esta vitamina.

O tratamento prolongado é necessário monitorizar a função renal, sistemas hepáticas, e hematopoiéticas.

Durante a terapia pode enfrentar resultados falso-positivos da determinação de glicose na urina usando soluções da de Bento XVI ou Fehling, teste de Coombs falso positivo '.

Tratamento de prematuros sejam realizados se, se o benefício potencial compensar o risco potencial.

Overdose

Sintomas: distúrbios neurológicos, incluindo convulsões.

Tratamento: terapia sintomática (incl. sedação). A hemodiálise é eficaz.

Interações Medicamentosas

A utilização de etanol (simultaneamente ou durante o subsequente 5 Dias depois do tratamento) Isso aumenta o risco de reacção disulfiramopodobnyh (marés, aumento da transpiração, dor de cabeça, taquicardia).

Interação farmacêutica

O produto é compatível com água para injecção, 5% dextrose (Glicose), 0.9% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose (Glicose) em 0.225% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose (Glicose) em 0.9% solução de cloreto de sódio.

A droga não é compatível com Ringer, 2% cloridrato de lidocaína (utilização inicial da água para injecção, conduz à formação de uma mistura compatível), aminoglikozidami (se você precisar de terapia de combinação, ele é realizado por uma sequência de fraccionais / infusão duas drogas, Uso 2 em sistemas separados / transfusão; no intervalo entre o sistema de dosagem deve ser lavada com um solvente compatível).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz, alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.