Para fins médicos utilizados principalmente 3 Tipo strophanthus: Van strofant, Strophanthus Strophanthus eriçado e suave, que é uma planta perene videiras árvores tropicais até 4 m, famílias kutrovыh (Apocináceas). Com a finalidade de tratamento utilizando sementes maduras, a partir do qual o fármaco K-estrofantina.

A composição química de estrofanto

As sementes contêm glicosídeo cardíaco strophanthus - estrofantina. Dependendo das espécies de plantas distinguem-estrofantina K e C-estrofantina (uaʙain). Além Disso, Sementes Combe strophanthus conter K-strofantozid, cymarin, cimarol, glûkocimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. As sementes de estrofanto eriçado encontrado K-strofantozid, cymarin, saponinas, misturar, óleos trigonelina e gordurosos, e sementes de estrofanto suavizar, para além do C-estrofantina, Resina encontrado, óleo fixo, saponinas, trigonelina e colina.

Quimicamente estrofantina é um glicosídeo esteróide, Genin (aglicona) que é strofantidin, como parte do açúcar (glicólico) представлена ​​D-цимарозой и D-глюкозой. Genin - a principal transportadora de glicosídeos cardíacos atividade cardiotônico - envolve uma complexa tsiklopentapergidrofenantrena núcleo eo anel lactona insaturada de cinco membros com C₁₇.

As propriedades farmacológicas dos medicamentos strophanthus

Estrofantina relativamente bem estudada experimentalmente. A sua actividade biológica é na gama de 43.000-58.000 ICE, ou CUD 5800-7100. Em experimentos com diferentes tipos de animais em corações isolados e corações in situ K-estrofantina-β aumenta a amplitude das contrações cardíacas, Ele aumenta o tom do músculo cardíaco e diminui a frequência cardíaca. Em doses tóxicas estrofantina provoca parada cardíaca na sístole.

Sob a influência da droga no ECG altera a duração do ciclo cardíaco devido ao encurtamento dos períodos de alongamento sistólica e diastólica. Além Disso, encontrado, que K-β-estrofantina aumenta ligeiramente a pressão arterial, aumenta a amplitude da onda de pulso.

No coração experimental estrofantina acção falha manifesta-se principalmente no aumento do débito cardíaco e choque, no aumento do nível de contractilidade do miocárdio em associação com um alongamento a diástole, o que cria o modo mais econômico de atividade cardíaca, proporcionando condições favoráveis ​​para a recuperação dos recursos energéticos.

Cardiac estrofantina ação, bem como outros glicosídeos cardíacos, desenvolver sem aumentar o consumo de oxigênio pelo miocárdio, que é o principal ponto positivo em terapia. Estrofantina influenciado diminui a estase venosa, diminui a pressão venosa e resistência periférica total. Como resultado, melhora a circulação sanguínea, oxigenação do coração e outros órgãos, aumento da diurese, desaparecer ou diminuir o inchaço.

O efeito inotrópico positivo estrofantina em grande parte determinada pela sua ação direta sobre o coração miotrópico. Glicosídeo impacto bradicárdica desenvolvido, melhorando o tônus ​​vagal; melhorar reflexos mecanorreceptores zona sinoaortalnoy causado por eles devido ao aumento da pressão arterial durante a sístole, e, como resultado da desaceleração do feixe de impulsos atrioventricular.

O mecanismo de ação dos glicosídeos cardíacos cardíaca, incluindo estrofantina, Não está totalmente compreendido. Atualmente, no entanto, acreditam, que os glicosídeos cardíacos aumentar o teor de cálcio ionizado, qual, interagindo proteína troponina, activa o músculo cardíaco proteína contráctil actomiosina, aumentando assim a taxa de alimentação e coração. Há evidências sobre o efeito directo do glicosídeos cardíacos em actomiosina, bem como o efeito estimulante sobre o metabolismo energético estrofantina na troca miocárdio e de potássio-sódio na célula. Como resultado, o teor de iões de sódio no interior das células aumenta, e íons de potássio - Diminui, o que leva a alterações correspondentes na contratilidade miocárdica.

Estudamos também a possibilidade de exposição dos glicosídeos cardíacos na troca de catecolaminas no coração.

O uso de medicamentos na medicina strophanthus

Strofantin - Altamente eficiente e fast-glicosídeo. Quando administrado por via intravenosa, carro- diotonicheskoe seu efeito se manifesta imediatamente ou após 3-10 minutos, Ele atinge o seu máximo após 30-90 minutos e tem a duração de um dia ou mais tempo.

Strofantin, Porém, muito rapidamente completamente eliminado do corpo. Primeiro 24 h representa aproximadamente 7/8 Dose de Introducion. Portanto propriedades cumulativas estrofantina leve. Se a ingestão é ineficaz estrofantina, porque ele é muito pouco absorvido e rapidamente destruídos no tracto gastrintestinal. Estrofantina fornecida principalmente rins inalterada.

Aplicar estrofantina para a doença cardiovascular aguda, infarto agudo do miocárdio incluindo solos; em formas graves de insuficiência circulatória crônica II e fase III, especialmente após falha do tratamento com digitálicos. Estrofantina efeito terapêutico óptimo manifesta-se na dilatação cardíaca.

Aproveitando a redução do miocárdio, droga sosobstvuet maior expulsão de sangue das cavidades cardíacas. Fracamente pronunciado efeito no sistema estrofantina sistema nervo vago e condução do coração permite a sua utilização na insuficiência cardíaca como um ritmo cardíaco normal,, e a fibrilação atrial bradisistolicheskoy, condução atrioventricular lento.

Efeito colateral. Se overdose aparecer náuseas, vómitos, diarréia, vários tipos de arritmia, muitas vezes do tipo de bigeminismo ventricular, taxa de dissociação, alternância elétrica, parasistolija, taquicardia ventricular. Bradicardia grave menos desenvolvidos, violação atrioventriku- condutividade polar. Além Disso, glicosídeos cardíacos pode causar fraqueza muscular, Dor de cabeça, erupções cutâneas alérgicas, problemas mentais (hypererethism, alucinações), deficiência visual, percepção da cor e outros fenômenos.

Para eliminar os efeitos tóxicos da dose deve ser reduzida, aumentar os intervalos entre as doses da droga. Gotejamento recomendada cloreto de potássio intravenoso. Para eliminar a arritmia, não desaparece após a aplicação de potássio, prescrito Inderal (propranolol) por via oral a uma dose de 10-30 mg 3 uma vez por dia. Aplique também preparações, íons de cálcio obrigatório (cal tetatsin, edetato dissódico), unithiol. Para mitigar o efeito do nervo vago no coração usada atropina, para a remoção de cintilação, e fibrilação ventricular - estimulação elétrica.

Contra-indicações. Estrofantina contra-indicada em alterações orgânicas significativos no músculo do coração e vasos sanguíneos, bem como miocardite infecciosa aguda, endokardite, um cardiosclerosis pronunciada. O cuidado deve ser usado estrofantina pacientes com bloqueio atrioventricular incompleto, tireotoxicose, e, em conjunto com cálcio e hipoglicemia.

Formulações, Dosagem e administração de drogas strophanthus

Strophanthus tintura (Tintura Strophanthi). Disponível na concentração 1:10 em 70 % álcool; A actividade biológica 1 180-220 ml LED, ou 24-28 CUD. Administrado por via oral em estágio insuficiência cardíaca crônica I. Atribuir um adulto para 5-8 gotas, crianças - dependendo da idade de 1 para 5 gotas de 2-4 vezes por dia. A maior dose única para adultos 10 gotas (0,2 ml), diariamente - 20 gotas (0,4 ml).

Estrofantina-K (Estrofantina-K). O pó branco cristalino, é solúvel em água, é mais solúvel em álcool. Disponível em cápsulas, sob a forma 0,05 % solução, Actividade Biológica 1 ml solução é igual a 22-29 ICE, ou 2,9-3,5 CUD. Digite intravenosa lentamente (para 5-6 min) ou cair por 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10-20 ml 5 %, 20 % ou 40 % solução de glicose e uma solução de cloreto de sódio isotónica 1 Tempo (raramente 2 vezes) por dia.

Às vezes nomeado estrofantina por via intramuscular. Para eliminar a dor (devido ao efeito irritante pronunciada do fármaco administrado anteriormente 5 ml 2 % Novocaine.

É preciso cuidado e precisão na selecção da dose, e as indicações para o uso. Anteriormente, os pacientes receberam outros glicosídeos cardíacos, antes de usar estrofantina precisa fazer uma pausa: Depois de glicosídeos slabokumuliruyuschihsya - cerca de 5 dias, depois de fármacos com um forte efeito cumulativo - dentro de 10-14 dias.

A maior estrofantina dose única Para a admissão adulto 0,0005 g (0,5 mg), diariamente - 0,001 g (1 mg) ou correspondentemente 1 e 2 ml 0,05 % solução.