Estreptomicina (Código ATC J01GA01)

Quando ATH:
J01GA01

Característica.

Aminoglicosídeos I geração, TB medicação série I. A produção de cogumelos luminosos Streptomyces globisporus streptomycini ou outro microorganismos relacionados.

Sulfato de estreptomicina - pó ou massa porosa de branco ou quase branco, gosto amargo. Higroscópico. Praticamente insolúvel em álcool etílico, xloroforme, éter; facilmente solúvel na água. Assim, solubilidade (mg / ml) às 28 ° C: água >20; metanol 0,85; etanol 0,30; isopropanol 0,01; éter de petróleo 0,015; tetracloreto carbônico 0,035; éter 0,035. Estável em condições ligeiramente ácidas, facilmente destruído em soluções de ácidos fortes e álcalis sob aquecimento. Peso molecular 1457,39.

Sulfato de estreptomicina usado / m, dentro (para influenciar a flora intestinal), é introduzida na cavidade do corpo. A injecção sob o revestimento do cérebro com meningite só usam complexo de cloreto de cálcio estreptomicina (sal e cloreto de cálcio cloridrato de estreptomicina duplo), que tem irritante mínimo, do que outras drogas estreptomicina. A toxicidade do complexo de cloreto de cálcio de estreptomicina significativa, para usá-lo em caso de emergência.

Ação farmacológica.
Antibacteriano de amplo espectro, bactericida, Tuberculose.

Aplicação.

Tuberculose diversa localização (incl. meningite tuberculosa) em combinação com outros agentes anti-tuberculose, granuloma venéreo, tulyaremiya, Brucelose, praga, endocardite bacteriana (em combinação com penicilina, ampicilina ou vancomicina), infecções intestinais e infecções do trato urinário (após o estabelecimento da sensibilidade do agente patogénico).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. história outros aminoglicosídeos), lesões orgânicas VIII nervos cranianos, insuficiência renal crônica grave com azotemia e uremia.

As restrições aplicam-.

Miastenia, parkinsonizm, botulismo (aminoglicosídeos podem causar uma violação da transmissão neuromuscular, o que conduz a um enfraquecimento adicional dos músculos esqueléticos), doenças do sangue, tendência a sangramento, acidente vascular cerebral, doença oclusiva, insuficiência cardíaca arte II-III., formas graves de hipertensão e doença arterial coronária, enfarte do miocárdio recente, insuficiência renal crônica, degidratatsiya, fígado, os idosos e idade das crianças, o período neonatal, incl. em prematuros.

Gravidez e aleitamento.

Durante a gravidez, usado somente para a saúde (estudos adequados e bem controlados em seres humanos não têm mantido). A concentração de estreptomicina no sangue do feto é geralmente menos 50% a do sangue da mãe. Estreptomicina causa surdez em crianças, cujas mães receberam lo durante a gravidez. Ele penetra através da placenta, Ele determinou as concentrações séricas de fetal, de cerca de 50% a concentração no soro materno. Tem nefro- e efeito ototoksicheskoe de fruta.

Categoria resultar em acções FDA - D. (Há evidências do risco de efeitos adversos de fármacos no feto humano, obtido em pesquisa ou prática, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco, se a droga é necessária em situações de risco de vida ou doença grave, agentes mais seguros quando não deve ser utilizado ou são ineficazes.)

Em pequenas quantidades excretadas no leite materno, pode ter um impacto sobre a microflora intestinal, Porém, devido a uma baixa absorção a partir do tracto gastrintestinal, outras complicações em crianças não é registrado. Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, espasmos musculares, inibição da transmissão neuromuscular (fraqueza muscular, dificuldade para respirar), sonolência, espasmo clônico, parestesia, convulsões, distúrbios vestibulares e do labirinto (marcha instável, movimentos descoordenados, tontura, náusea, vómitos), ototoxicity (ruído ou zumbido nos ouvidos, a sensação de ouvido "conservadorismo", audição diminuída, até a completa surdez), neurite do nervo facial (sensação de queimação na área facial, parestesia), ambliopia, neurite periférica, araxnoidit, encefalopatia; bloqueio neuromuscular com introdução simultânea de relaxantes musculares - raramente (dificuldade para respirar, apnéia do sono, parada respiratória).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): batida de coração, taquicardia, aumento de hemorragia, trombo- e leucopenia, pancitopenia, anemia gemoliticheskaya, eozinofilija.

A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos, disbiose, diarréia, alteração da função hepática (aumento das transaminases hepáticas, giperʙiliruʙinemija).

Com o aparelho geniturinário: nephrotoxicity (aumento ou diminuição da frequência urinária substancial, oligurija, poliúria, albuminúria, hematúria).

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, dermahemia, urticária, angioedema, choque anafilático.

De Outros: febre, dermatite, dor nas articulações; As reacções locais - vermelhidão e dor no local da injecção.

Cooperação.

Quando usado em conjunto com penicilinas ou cefalosporinas observada sinergia contra alguns aeróbia. No entanto mistura estreptomicina inaceitável na mesma seringa ou um sistema de fluido com antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas), e heparina devido incompatibilidade físico-químicas. Indometacina, fenilbutazona e outros AINEs, violar o fluxo sanguíneo renal, pode inibir a excreção da estreptomicina a partir do corpo. Com a utilização simultânea e / ou sequencial de dois ou mais aminoglicosídeos (neomicina, gentamicina, monomitsin e tobramicina, netilmicina, amicacina) a sua actividade antibacteriana é enfraquecida (competição por um mecanismo de "captura" de células microbianas), e efeitos tóxicos são amplificados. Não deve ser usada em conjunto com viomicina, полимиксином B, metoksifluranom, anfotericina B, ácido etacrínico, vancomicina, capreomicina e outro GTR- e agentes nefrotóxicos, e furosemida. Em uma aplicação com meios para anestesia inalação, incl. metoksifluranom, drogas kurarepodobnymi, analgésicos opióides, sulfato de magnésio e polimixina para administração parentérica, bem como grandes quantidades de transfusões de sangue com conservante citrato reforçada bloqueio neuromuscular. Reduz a eficácia dos medicamentos antimiastenicheskih (durante e após o tratamento com o ajuste da dose de estreptomicina é necessário fundos antimiastenicheskih).

Overdose.

Sintomas: bloqueio neuromuscular até à cessação de respiração, crianças - depressão do SNC (frouxidão, estupor, coma, depressão respiratória profunda).

Tratamento: cloreto de cálcio / em, fundos antiholinesteraznye (neostigmina n / a), terapia simptomaticheskaya, se necessário - IVL.

Dosagem e Administração.

/ M, intratracheal, intrabronhialno (sob a forma de aerossóis), vnutrykavernozno, dentro (para o tratamento tópico de infecções do tracto gastrintestinal). Na tuberculose: / M, dose única para adultos - 0,5-1 g, diariamente - 1 g (A dose diária máxima - 2 g), administrada 2-3 vezes por semana durante 3 meses ou mais; crianças e adolescentes - a uma taxa de 15-20 mg / kg / dia / m, a dose máxima diária para crianças - 0,5 g, para os adolescentes - 1 g. E intratraquealmente como aerossóis - 0,5-1 g adulto 2-3 vezes por semana. Vnutrikavernozno - insuflação pó fino e instilação 10% solução de 0, 250,5 g / dia (não mais 1,0 g / dia), em um hospital cirúrgico.

Infecções etiologia não tuberculosas: / M, crianças e adultos, com base em 15 mg / kg / dia (não mais 2,0 g / dia), Troca 7-10 (não mais 14) dias.

Os pacientes com hipertensão e doença cardíaca coronária, o tratamento é iniciado com uma dose reduzida (0,25 g / dia), se a dose tolerada foi aumentada ao normal. Se a função renal é calculado dose diária com base na depuração de creatinina: Cl creatinina a 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.

Precauções.

Devido à elevada toxicidade e o desenvolvimento da resistência dos microorganismos com a utilização de outras infecções (exceto tuberculose) Ele deve ser estritamente limitado. Pacientes com TB previamente tratados deve ser dada estreptomicina após susceptibilidade laboratório alocados pacientes micobactérias. Em pacientes idosos, a dose diária deve ser reduzida. Os recém-nascidos e lactentes estreptomicina nomear só para a saúde. O tratamento deve ser sob supervisão médica. Se você tem fatores de risco para efeitos tóxicos devem identificar regularmente o pico ea concentração residual da estreptomicina no soro sangüíneo (realizar o monitoramento terapêutico). Antes e durante o tratamento deve monitorar regularmente função VIII nervos cranianos (audiograma, prova calórica) e rim. Ao primeiro sinal de GR- ou drogas nephrotoxicity capotou. Pessoas, muito tempo em contato com estreptomicina (equipe médica, farmacêuticos, funcionários de empresas farmacêuticas), podem desenvolver dermatite de contacto. Para evitar isso, precauções devem observar (luvas de trabalho, etc.)

Doses calcular a massa (peso) termos, ou em termos de ação (ED); 1 ED é 1 g base de estreptomicina quimicamente pura. Dada a má distribuição dos aminoglicosídeos no tecido adiposo, pacientes, peso corporal excede o ideal superior a 25%, dose diária, calculado sobre o peso corporal real, deve ser reduzida em 25%. Em pacientes subnutridos aumentar a dose 25%.