Cravagem – Claviceps purpurea Tulasne.

ГРИБ, ПАРАЗИТИРУЮЩИЙ НА РЖИ, СЕМЕЙСТВА СПОРЫНЬЕВЫХ (Clavicipitáceas). ОТНОСИТСЯ К КЛАССУ СУМЧАТЫХ ГРИБОВ. Para fins medicinais é ergot de trigo cultivadas e colhidas.

Cravagem – Composição química

Chifres conteúdo polêmico 3 grupos alcalóides: grupo ergotamina, grupo ergotoxina e grupo ergométrico. Todos os alcalóides têm seus isômeros inativos. Atualmente, mais de 15 vários alcalóides. Além dos alcalóides, Tiramina encontrada no ergot, histamina, trimetilamina, metilamina e outras aminas, bem como de ácidos orgânicos, pigmentos e óleo graxo.

Cravagem – Propriedades farmacológicas

A soma de alcalóides do ergot biologicamente altamente ativos é atualmente uma das fontes mais importantes para a criação de diversos agentes farmacológicos de diversas direções e mecanismos de ação.. As preparações galênicas de ergot e seus principais alcalóides - ergotamina e ergometrina - são de grande importância para a medicina prática. A principal propriedade farmacológica das preparações de ergotamina é considerada um aumento significativo nas contrações uterinas e um aumento no seu tônus..

Em pequenas doses, formas galênicas de ergot e especialmente suas preparações alcalóides (ergometrine, ergotamin, ergotoxina) causar em experimentos com animais um aumento distinto nas contrações rítmicas dos músculos uterinos, porém, com o aumento das doses dos medicamentos, seu efeito tônico começa a aparecer, que se expressa pela primeira vez na diminuição da amplitude das contrações e no aumento do tônus ​​​​muscular, e então ocorre um espasmo agudo dos músculos lisos do útero.

Deve-se notar, que as preparações de ergotamina têm um efeito geralmente tônico na contratilidade de todos os órgãos musculares lisos, em doses terapêuticas atuam de forma estritamente seletiva no útero, e a seletividade mais pronunciada nessa direção pertence à ergometrina, mas em termos da duração do efeito sobre a contratilidade uterina, a primazia ainda deve ser dada à ergotoxina e à ergotamina.

As propriedades vasodilatadoras dos alcalóides do ergot não são de pouca importância., que em experimentos em várias espécies animais foram acompanhados por aumento da pressão arterial e bradicardia reflexa, e em grandes doses até levou a danos no endotélio vascular, Além disso, com a ergotoxina este efeito negativo nos vasos sanguíneos é expresso em menor grau, do que outros alcalóides do ergot.

Os alcalóides do ergot demonstraram experimentalmente propriedades bloqueadoras adrenérgicas distintas., no entanto, seu efeito vasodilatador associado, Infelizmente, neutralizado por efeito miotrópico vasoconstritor direto. Os alcalóides da cravagem dihidrogenada comparam-se favoravelmente neste aspecto. (diidroergotamina e diidroergotoxina), em que o efeito adrenolítico é muito mais pronunciado, do que um efeito direto nos músculos lisos dos vasos sanguíneos e do útero. Nesse sentido, reduzem a pressão arterial devido à inibição do centro vasomotor e em parte devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos da parede vascular., e também estimula significativamente mais a atividade dos centros do nervo vago. A ergometrina tem o menor efeito negativo na parede vascular e na pressão arterial, que também é aproximadamente 3-4 vezes menos tóxico, do que ergotoxina e ergotamina.

Cravagem – Utilização em medicina

Ergot e suas preparações são amplamente utilizadas na prática obstétrica e ginecológica para atonia uterina e sangramento uterino associado. O efeito hemostático das preparações de ergotamina está associado principalmente à compressão das paredes dos vasos sanguíneos durante a contração dos músculos do útero. No período pós-parto, as preparações de ergotamina aceleram o desenvolvimento reverso do útero. Galênicos e novos remédios galênicos, feito de ergot, também usado para menorragia (sangramento menstrual) e com sangramento uterino, não relacionado a irregularidades menstruais.

As preparações de alcalóides da cravagem têm um efeito adrenolítico, que é mais pronunciado em drogas, produzido com base em alcalóides hidrogenados, que perdem seu efeito seletivo no útero, mas adquirem propriedades sedativas e hipotensoras pronunciadas e são usados ​​​​para neuroses, espasmos vasculares, hipertensão e algumas outras doenças.

O efeito estimulante dos alcalóides hidrogenados do ergot no processo de coagulação sanguínea também foi estabelecido..

Cravagem – Contra-indicações e efeitos colaterais

As preparações de ergot são contra-indicadas durante a gravidez e o parto. As contrações tônicas dos músculos uterinos podem interferir na respiração normal e levar à asfixia do recém-nascido. É perigoso usar ergot imediatamente após o nascimento de uma criança., já que o espasmo muscular pode impedir a separação da placenta. Se usado por muito tempo, e às vezes com maior sensibilidade aos medicamentos ergotísticos, são possíveis fenômenos de ergotismo, associada à vasoconstrição e desnutrição tecidual (especialmente as extremidades), bem como transtornos mentais. O envenenamento acidental ou intencional com grandes doses de ergot é acompanhado por dores abdominais excruciantes e cólicas intensas., a morte ocorre frequentemente. Todas as preparações de ergot, o mesmo que chifres inteiros, altamente venenoso, Portanto, só devem ser utilizados com autorização de um médico e sob sua supervisão..

Cravagem – Formulações, Dosagem e Administração

ergotal - a soma dos alcalóides do ergot na forma de fosfatos. Pó branco ou ligeiramente acastanhado, solúvel em água. O medicamento está disponível em comprimidos, contendo 0,001 g (1 mg) alcalóides totais, e na forma 0,05 % solução em ampolas 1 ml. Prescrito por via oral 1/2-1 comprimido 2-3 vezes ao dia ou 0,5-1 ml sob a pele e nos músculos (0,00025—0,0005 g ergotala).

Maleato de ergometrina - pó cristalino fino, branco ou ligeiramente amarelado, inodoro; Wasorim em iodo, é solúvel em álcool, insolúvel em éter e clorofórmio. Ponto de fusão 156-158°C.

O maleato de ergometrina é usado na prática obstétrica para sangramento após separação manual da placenta., para sangramento pós-parto precoce, involução retardada do útero no período pós-parto, para sangramento após cesariana, para sangramento após o aborto.

Atribuir dentro, intramuscular e intravenosa; o efeito mais rápido e poderoso é observado com administração intravenosa. Dose única para administração parenteral 0,0002 g (0,2 mg), quando tomado por via oral - 0,0002-0,0004 g (0,2-0,4mg). No período pós-parto, 0,2-0,4 mg são prescritos por via oral 2-3 vezes ao dia até que o perigo de sangramento desapareça - geralmente dentro de 3 dias; para sangramento prolongado, administrar uma vez 0,2 mg por via intravenosa ou intramuscular, então continue a administrar o medicamento por via oral.

Maleato de ergometrina é geralmente bem tolerado; o uso prolongado do medicamento não é recomendado; deve ser considerado, que em alguns casos (em pessoas com hipersensibilidade) Os fenômenos de ergotismo podem se desenvolver.

O medicamento está disponível em comprimidos, contendo 0,0002 g (0,2 mg) maleato de ergometrina, e em ampolas 1 ml 0,02 % solução (0,2 mg).

Hidrotartarato de ergotamina usado na prática obstétrica para atonia uterina, hemorragia pós-parto, subinvolução do útero; em ginecologia - às vezes com sangramento uterino. Além Disso, ergotamina é usada para enxaquecas. Também há evidências de sua eficácia no glaucoma.

A ergotamina é prescrita para atonia uterina e aborto incompleto sob a pele ou por via intramuscular, 0,5-1 ml 0,05 % solução; em casos de emergência, injete lentamente em uma veia 0,5 ml. Para outras indicações, são prescritas 10-15 gotas por via oral. 0,1 % solução I – 3 vezes ao dia. Para enxaquecas, são recomendadas 15 a 20 gotas várias horas antes do ataque esperado.; durante um ataque de enxaqueca, 0,5-1 ml é administrado por via intramuscular.

A ergotamina não deve ser usada a longo prazo; depois 7 dias de uso em casos, exigindo tratamento mais longo, faça uma pausa (por 3-4 dias).

"Belóide» disponível em comprimidos, contendo 0,3 mg ergotoxina, 0,1 mg soma de alcalóides da beladona (beladona) e 0,03 g ácido butiletilbarbitúrico. Tomado para aumento da irritabilidade, insônia, Síndrome de Menière, distúrbios neurogênicos, associada a irregularidades menstruais, hipertireoidismo por 1 comprimido (solta) 3-6 Vezes por dia.