СОТАГЕКСАЛ

Material activo: Sotalol
Quando ATH: C07AA07
CCF: Beta₁-, beta₂-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I45.6, I47.1, I47.2, I48, I49.4
Quando CSF: 01.01.01.01
Fabricante: Hexal AG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, volta, с одной стороны выпуклые с гравировкой “SOT”; por outro lado – risco, поверхность таблетки скошена к риске.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, giproloza, carboximetilamido de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, volta, lenticular, com Valium em um partido e correndo atrás “SOT” outro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, giproloza, carboximetilamido de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Соталол представляет собой неселективный блокатор β₁-, b₂-adrenoreceptorov, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Farmacocinética

Absorção

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (Mais 90%). C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 2.5-4 horas após a ingestão. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 para 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Distribuição

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. C_ss достигается в пределах 2-3 dias. Соталол не связывается с белками плазмы крови.

Pobre penetrar a BBB, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% concentração no plasma sanguíneo.

Metabolismo

Não metabolizado. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Dedução

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. De 80 para 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T_1/2 é 10-20 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Testemunho

Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

— желудочковая тахикардия, incl. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмальная форма мерцания предсердий.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral para 1-2 hora antes das refeições, sem mastigar, beber bastante líquido.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

A dose inicial é de 80 mg / dia. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 mg / dia, razdelennoy de 2-3 admissão. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 mg, razdelennoy de 2 admissão.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 mg, dividido por 2 ou 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

Em pacientes com insuficiência renal имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (Não abaixo 50 u. / min). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Às insuficiência renal grave необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и уровня концентрации препарата в сыворотке крови.

A duração do tratamento é determinada pelo médico assistente.

Neste caso, если пациент забыл вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенное количество Сотагексала.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: bradicardia, falta de ar, dor no peito, batida de coração, Блокада AV, усиление симптомов сердечной недостаточности, batida de coração, inchaço, desmaio, ação aritmogennoe, diminuição da pressão sanguínea; raramente – aumentando ataques de angina.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, prisão de ventre, boca seca, dor abdominal, flatulência.

CNS: dor de cabeça, tontura, fadiga, estado de depressão, ansiedade, mudanças de humor, tremor, astenia, distúrbios do sono (sonolência ou insônia), depressão, parestesias em extremidades.

A partir dos sentidos: deficiência visual, воспаление роговицы и конъюнктивы (a considerar quando usando lentes de contato), diminuição da lacrimação, deficiência auditiva, sentido do paladar.

Na parte do sistema endócrino: gipoglikemiâ (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).

O sistema respiratório: broncoespasmo (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Com o aparelho geniturinário: redução da potência.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, coceira, vermelhidão, псориазоформный дерматоз, alopecia, urticária.

Os achados laboratoriais: повышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

De Outros: extremidades frias, fraqueza muscular, convulsões, febre.

Contra-indicações

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

- O choque cardiogênico;

— AV-блокада II или III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

— синдром слабости синусового узла;

- Vыrazhennaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);

— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 90 mmHg.);

— облитерирующие заболевания сосудов;

— бронхиальная астма или ХОБЛ;

- A acidose metabólica;

— феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;

- Infarto agudo do miocárdio;

- Insuficiência renal (CC inferior 10 ml / min);

— общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (por exemplo, циклопропан или трихлорэтилен);

— тахикардия типа “pirueta”;

— тяжелый аллергический ринит;

- inibidores da MAO simultânea;

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата.

Observar cautela при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, para pacientes com diabetes, psoriaze, insuficiência renal, Bloqueio AV I graus, при нарушении водно-электролитного баланса (gipomagniemiya, kaliopenia), tireotoxicose, depressão (incl. и в анамнезе), com prolongamento do intervalo QT, pacientes idosos.

DE cautela применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, tk. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

Gravidez e aleitamento

Прием Сотагексала при беременности, especialmente, primeiro 3 do mês, возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.

В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, hipotensão, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Precauções

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам:

— при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;

— при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа-адреноблокаторов);

— при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;

— при нарушении функции почек;

— пожилого возраста.

Лечение препаратом проводят под контролем ЧСС, DE, ECG. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС, a dose diária deve ser reduzida.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Отмену приема Сотагексала следует производить под контролем лечащего врача и постепенно (especialmente depois de uma longa recepção).

Сотагексал не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа “pirueta”. Необходим контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, receber hipoglicemiantes, Devem ser tomadas precauções, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.

Overdose

Sintomas: diminuição da pressão sanguínea, bradicardia, broncoespasmo, gipoglikemiâ, perda de consciência, генерализованные судорожные припадки, taquicardia ventricular; em casos graves – симптомы кардиогенного шока, asistolija.

Tratamento: lavagem gástrica, hemodiálise, nomeação de carvão ativado. Симптоматическая терапия: atropyn – 1-2 раза в/в струйно; glucagon – сначала в виде краткой в/в инфузии в дозе 0.2 mg / kg de peso corporal, então – dose 0.5 мг/кг массы тела в/в инфузия в течение 12 não.

Interações Medicamentosas

При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости. Следует избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Комбинированное применение антиаритмических средств класса I A (особенно хинидинового типа: disopyramide, quinidina, prokaynamyd) ou classe III (por exemplo, Amiodarona) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Preparativos, увеличивающие продолжительность интервала QT, следует применять с осторожностью с препаратами, prolongando o intervalo QT, tal, как антиаритмические средства I класса, fenotiazinы, antidepressivos tricíclicos, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.

Os antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinы, опиоидные и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционного наркоза, incl. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Сотагексала с резерпином, clonidina, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.

Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина, поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, especialmente, durante o exercício físico, может привести к усилению гипогликемии и проявлению ее симптомов (aumento da sudorese, pulso rápido, tremor). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.

Калийвыводящие диуретики (por exemplo, furosemida, gidroxlorotiazid) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.

При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 5 anos.