SOLIAN

Material activo: Amysulpryd
Quando ATH: N05AL05
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quando CSF: 02.01.02.01
Fabricante: SANOFI WINTHROP INDÚSTRIA (França)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, com Valium de um lado e gravura “AMI 100” – outro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, carboximetilamido de sódio (amilopectina sódico) (Tipo A), celulose microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 PC. – blisters (1) – caixas de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, com Valium de um lado e gravura “AMI 200” – outro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, carboximetilamido de sódio (amilopectina sódico) (Tipo A), celulose microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio.

30 PC. – blisters (1) – caixas de papelão.

Pílulas, revestido branco, oblongo-oval, lenticular, Gravado “AMI 400” e Valium entre “IAM” e “400” por um lado; de apresentações – massa homogénea de branco ou quase branco.

Excipientes: amilopectina sódico (Tipo A), mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, gipromelloza, estearato de magnesio, polioxil 40 estearato, Dióxido de titânio (E171).

30 PC. – blisters (1) – caixas de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico).

Amisulprida tem alta afinidade selectiva para os subtipos de receptores dopaminérgicos D₂/D₃ e não tem afinidade para os subtipos D₁, D₄ e D₅.

Ao contrário de neurolépticos clássicos e atípicos, amisulprida não tem afinidade para receptores de serotonina, gistaminovym N.₁-Receptor, a-adrenoceptores e holinoretseptorami.

Quando utilizado em altas doses blocos D pós-sináptica₂-receptores, localizada nas estruturas límbicas, Ao contrário dos receptores do estriado similares. Ele não causa catalepsia e não levar ao desenvolvimento de dopamina hipersensibilidade D₂-receptores após o retratamento.

Em doses baixas, vantajosamente blocos do pré-sináptica D₂/D₃-receptores, estimulando a libertação de dopamina.

perfil farmacológico atípico faz efeito antipsicótico em alta doses amisulprida, ocorre devido ao bloqueio dos receptores de dopamina pós-sinápticos, e a sua eficácia em doses baixas contra sintomas negativos causados ​​pelo bloqueio dos receptores de dopamina pré-sinápticos.

Amisulprida vyzyvaet menos efeitos secundários extrapiramidais, o que pode ser devido à sua actividade preferencial límbico.

Em pacientes com uma exacerbação aguda de esquizofrenia Solian^® age sintomas negativos como secundárias, e sintomas afetivos (incl. humor deprimido e retardo).

Farmacocinética

Absorção

Depois de tomar a droga dentro observados dois picos de absorção amisulprida: um alcançada após 1 não, e o segundo – entre 3 e 4 h após a administração. Ao receber Solian^® dose 50 concentração amisulprida mg no plasma foi de, respectivamente, 39 ± 3 e 54 ± 4 ng / mL. Biodisponibilidade absoluta 48%.

O fármaco em conjunto com comida, rica em hidratos de carbono (contém 68% líquidos), significativamente reduzida AUC, tempo doctizheniya e o valor C_máximo. Alterações na farmacocinética ao receber simultaneamente com alimentos gordurosos não é observado. O significado clínico destes dados é desconhecido.

Distribuição

V_d é igual a 5.8 l / kg. Uma vez que a ligação a proteínas do plasma é baixo (16%), interacções com outras drogas não são susceptíveis. Acumulação não está marcada, e os parâmetros farmacocinéticos não mudam quando receber doses repetidas.

Metabolismo e excreção

Amisulpride biotransformadas marginalmente, sobre 4%. Identificados 2 metabolito inactivo. T_1/2 amilsulprida é aproximadamente 12 não. Excretada na urina na forma inalterada. A depuração renal é de aproximadamente 330 ml / min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

rica em carboidratos refeição diminui significativamente a AUC, T_máximo e C_máximo amisulprida, enquanto alimentos ricos em gordura altera os parâmetros farmacocinéticos acima não causa. No entanto, o significado dessas observações na prática clínica diária é desconhecida.

Desde que a droga é fracamente metabolizada, não há necessidade de reduzir a dosagem em pacientes com função hepática deficiente.

Quando aplicada em pacientes com insuficiência renal T_1/2 não muda, mas depuração sistémica é reduzido por um fator de 2.5 para 3. AUC da amisulpirida com uma insuficiência renal pequena duplicou, e em moderada quase 10 Tempo. experiência prática, Porém, limitado, e nenhum resultado sobre a utilização de doses, superior 50 mg. Amisulpride é fracamente dialisados.

Os dados sobre a farmacocinética da amisulprida em pacientes idosos (senior 65 anos) limitada. Depois de receber uma dose única do medicamento em 50 mg C_máximo, T_1/2 e AUC para cima 10-30%, do que nos doentes mais jovens. Os dados sobre a farmacocinética da droga em aplicação de câmbio em pacientes idosos não existe.

Testemunho

- esquizofrenia aguda e crônica, acompanhada por uma pronunciada produtivo (incl. delírio, alucinações, transtorno de pensamento) e / ou negativo (incl. embotamento afetivo, falta de cuidado emocional e comunicar) distúrbios, incl. em pacientes com sintomas predominantemente negativos.

Regime de dosagem

Às episódios psicóticos agudos a dose recomendada é de 400 para 800 mg / dia.

Em alguns casos, a dose pode, se necessário, ser aumentada para 1200 mg / dia. Aumentar a dose com base na tolerabilidade individual.

A dose diária máxima não deve exceder 1200 mg.

Às sintomas negativos e produtivas mistos a dose deve ser ajustada de modo a, para proporcionar um óptimo controlo dos sintomas produtivos: em média 400 mg 800 mg / dia. O tratamento de manutenção deve ser estabelecida individualmente ao nível da dose mínima eficaz.

Às a predominância de sintomas negativos dose diária recomendada varia entre 50 para 300 mg. Seleção de doses devem ser individualizadas.

Em doses, superior 400 mg / dia, Solian^® deve ser administrado 2 admissão.

Os doentes idosos Solian^® Deve ser usado com extrema cautela devido a possibilidade de desenvolvimento de hipotensão ou sedação excessiva.

Às insuficiência renal dose para doentes com KK a partir de 30 para 60 ml / min deve ser reduzida para 1/2, às KK a partir de 10 para 30 ml / min – para 1/3.

Efeito colateral

CNS: frequentemente – insônia, alarme, ažitaciâ; às vezes – sintomas extrapiramidais (incl. tremor, hipertensão, hyperptyalism, acatisia, gipokineziya), a intensidade com que as doses de manutenção são normalmente moderada, Os sintomas parcialmente reversíveis sem cancelar Solian^® em fundos protivoparkinsonicheskih ajuda antiholinergicheskih (incidência relacionada com a dose de sintomas extrapiramidais ainda muito baixa no tratamento de doentes com sintomas doses predominantemente negativos de 50-300 mg / dia); raramente – sonolência diurna; raramente – distonia aguda (incl. torcicolo espasmódico, crises oculogíricas, Trizm), que é reversível e corrigidos com a ajuda de antiparkinsonianos anticolinérgicos; uso prolongado – pozdnyaya discinesia, caracterizado por rítmico, movimentos involuntários, principalmente, linguagem e / ou a pessoa (agentes antiparkinsonianos ineficiente e pode causar o agravamento dos sintomas); em alguns casos – síndrome maligna dos neurolépticos, convulsões.

A partir do sistema digestivo: raramente – prisão de ventre, náusea, vómitos, boca seca; em alguns casos – aumento das enzimas hepáticas (principalmente transaminases).

Na parte do sistema endócrino: frequentemente – elevar o nível de prolactina no plasma do sangue (reversível após retirada da droga), o que pode causar galactorreia, amenorréia, ginecomastia, mastalgia, impotência, frigidez, bem como um aumento no peso corporal.

Sistema cardiovascular: raramente – hipotensão, bradicardia, Prolongamento do intervalo QT; muito raramente - fibrilação atrial.

De Outros: em alguns casos – reacções alérgicas.

Contra-indicações

- prolaktinzavisimye tumor associado (incl. prolactinoma pituitária, câncer de mama);

- Pheochromocytoma;

- Insuficiência renal grave (CC<10 ml / min);

- o uso combinado com sultoprida;

- com uma utilização combinada de agonistas de receptores de dopamina (incl. amantadin, apomorfina, bromocriptine, kabergolin, entakapon, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, khinagolid, ropynyrol, selegilina), exceto para pacientes com doença de Parkinson;

- Crianças até à idade 14 anos;

- Aleitamento (amamentação);

- hipersensibilidade a amisulprida e outros ingredientes.

DE cautela a droga deve ser usada durante a gravidez, epilepsia, parkinsonizme, insuficiência renal, bem como em pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Segurança de amissulprida durante a gravidez não foi estabelecida. Conseqüentemente, o uso da droga durante a gravidez não é recomendado, exceto, quando o benefício esperado para a mãe justificar o risco potencial para o feto.

Amisulpride é contra-indicado durante a lactação.

Precauções

Talvez o desenvolvimento de síndrome maligna dos neurolépticos, caracterizado por hipertermia, rigidez dos músculos, disfunção do sistema nervoso periférico, níveis elevados de creatina cinase. Com o desenvolvimento de hipertermia, especialmente contra o uso de doses elevadas, todos os fármacos antipsicóticos (incluindo Solian^®) deve ser abolida.

Desde excreção amisulprida realizada rins, quando insuficiência renal grave deve ajustar a dose eo regime deve. Experiência com o fármaco em doentes com severamente prejudicada (CC<10 ml / min) A função renal não tem.

Desde que a droga é fracamente metabolizada, em disfunção hepática é necessária uma redução da dose.

Devido a uma possível diminuição na aplicação dos pacientes limiar Amisulpride convulsivos com uma história de epilepsia necessário supervisão constante durante a terapia Solian^®.

Em pacientes mais idosos, amisulprida deve ser usado com cuidado especial por causa de um possível risco de hipotensão ou sedação excessiva.

Na doença de Parkinson, ao atribuir fármacos anti-dopaminérgicos e amisulprida cautela devido a possível deterioração do estado. Amisulpride deve ser usado somente em caso, se o tratamento com neurolépticos não pode ser evitado.

Amisulprida provoca um alongamento do intervalo QT dose-dependente, aumentando assim o risco de arritmias ventriculares graves (tipo “pirueta”). Antes da nomeação da droga, e, possivelmente, dependendo da condição clínica do paciente é recomendado para monitorar fatores, promover o desenvolvimento de arritmias: bradicardia (Frequência Cardíaca<55 u. / min), kaliopenia, congênita intervalo QT longo.

Os pacientes, que requerem um tratamento a longo prazo com neurolépticos, quando se avalia o estatuto do ECG primária deve ser realizada.

Em ligação com o teor de lactose em comprimidos, A droga é contra-indicada em galactosemia congénita, Síndrome de glicose diminuída ou absorção galactose ou deficiência de lactase.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

amisulprida efeito sobre a velocidade da reacção, resultando na capacidade para efectuar actividades potencialmente perigosas pode ser facilitado.

Overdose

Experiência, associada com uma overdose de amisulprida, limitado.

Sintomas: reforço dos efeitos farmacológicos conhecidos da droga (incl. sonolência, sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais, coma).

Tratamento: em overdose aguda deve explorar a possível combinação com outras drogas, e tomar as medidas necessárias: cuidadosa monitorização das funções vitais do corpo; monitorar observação do ECG (o risco de prolongamento do intervalo QT); em caso de sintomas extrapiramidais graves, deve nomear anticolinérgicos. Hemodiálise nyeeffyektivyen. antídoto específico para a amissulprida não existe.

Interações Medicamentosas

Combinações, são contra-indicados

Com os agonistas de receptores de dopamina (incl. amantadin, apomorfina, bromocriptine, kabergolin, entakapon, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, khinagolid, ropynyrol, selegilina), exceto para pacientes com doença de Parkinson.

agonistas do receptor da dopamina e neurolépticos exibem antagonismo mútuo. Quando síndrome extrapiramidal, induzida por neurolépticos, em vez de agonistas do receptor de dopamina para ser aplicado anticolinérgicos.

Com aplicação simultânea Solian^® sultoprida com um aumento do risco de arritmias ventriculares, particularmente fibrilação atrial.

Combinações, não recomendado

C. droga, o que pode causar arritmia tipo “pirueta”: antiarrítmicos de classe I A (incl. quinidina, gidrohinidin, disopyramide) e classe III (incl. Amiodarona, sotalol, dofetilid, iʙutilid), alguns neiroleptiki (incl. tioridazin, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazine, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) e outras drogas (incl. bepridil, cisaprida, difemanil, I / eritromicina, mizolastin, I / vincamina, galofantrin, sparfloxacine, gatifloxacin, moxifloxacina, pentamidine, in / in espiramicina). Aumento do risco de arritmias ventriculares, em particular, o desenvolvimento de arritmias tais como “pirueta”. Se uma combinação de drogas não pode ser evitado, até à nomeação do controle de espera do intervalo QT e iniciar o monitoramento ECG.

Etanol aumenta o efeito sedativo de neurolépticos. Evitar o consumo de álcool e de drogas usar, contendo álcool.

Deve levar em conta o antagonismo mútuo da ação da levodopa e neurolépticos na nomeação destes medicamentos. Em pacientes com doença de Parkinson é recomendável usar a menor dose eficaz de ambos os fármacos.

Combinações, requerem cuidados especiais

Com drogas, causando bradicardia (incl. beta-bloqueadores, excepto / sotalol / bloqueadores dos canais de cálcio, causando bradicardia – diltiazem e verapamil), clonidina, guanfacine, drogas naperstanki, inibidores da colinesterase (incl. donepezil, rivastigmina, tacrine, ambenonyy, galantamin, piridostigmin, neostigmine).

Com drogas, o que pode causar hipocalemia (incl. diuréticos kaliyvyvodyaschie, laxantes, / Na anfotericina B, GCS, tetrakozaktïdı).

Quando as combinações de medicamentos acima mencionados é um risco de arritmias ventriculares, especialmente o desenvolvimento de arritmias tais como a “pirueta”.

Combinações, que devem ser tidos em conta

Desde que as drogas anti-hipertensivas e beta-bloqueadores na insuficiência cardíaca (incl. bisoprolol, carvedilol, metoprolol) exerce a sua acção vasodilatadora, aumentando o risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo).

Com derivados de morfina (incl. analgésicos, preparações frias), ʙarʙituratami, benzodiazepinami e anksiolitikami de alguém, pílulas para dormir, sedativnыmi antidepressantami (incl. Amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramine), sedativo anti-histamínicos, anti-hipertensivos que actuam centralmente, neurolépticos e outras drogas (incl. ʙaklofen, talidomida, pizotifeno) Isso leva a um reforço significativo da acção inibidora sobre o sistema nervoso central (reduzida capacidade de atenção e há um perigo para motoristas e operadores de máquinas).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, lugar seco a uma temperatura abaixo de 25 ° C. Validade – 3 ano.