MR Sirdalud

Material activo: Tizanidin
Quando ATH: M03BX02
CCF: Relaxantes musculares de ação central
Códigos CID-10 (testemunho): G35, G80, (G) 59,6, I69, R25.2
Quando CSF: 02.10.01
Fabricante: Novartis Pharma AG (Suíça)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsula de libertação modificada gelatina dura, tamanho №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 mg”; conteúdo de cápsulas – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Excipientes: etilcelulose, goma-laca, talco, amido de milho, sacarose, Dióxido de titânio, óxido de ferro preto, gelatina.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Relaxantes musculares de ação central. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-receptores, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Farmacocinética

Absorção

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. O valor médio de C_máximo Alcançou dentro 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_máximo при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, razdelennoy de 3 admissão, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Distribuição

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 não.

Ligação às proteínas plasmáticas é 30%.

Metabolismo

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Os metabólitos são inativos.

Dedução

Тизанидин выводится преимущественно почками (sobre 70% dose) como metabolitos; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Testemunho

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (por exemplo, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

A dose diária inicial é 6 mg (1 caps.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – em 6 mg (1 caps.) с интервалами 3-7 dias. Experiência clínica mostra, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 mg / dia (2 caps.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 mg.

Tratamento doentes com insuficiência renal (CC < 25 ml / min) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® dose 2 mg 1 tempo / dia. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 tempo / dia, после чего увеличивают кратность назначения.

Efeito colateral

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: Frequentemente (≥10%); frequentemente (por ≥1% a <10%); às vezes (от ≥0.1% до <1%); raramente (от ≥0.01% до <0.1%); raramente (<0.01%, incluindo relatórios isolados). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

A partir do sistema nervoso: frequentemente – sonolência, fraqueza, tontura; raramente – alucinações, insônia, distúrbios do sono.

Sistema cardiovascular: frequentemente – bradicardia, diminuição da pressão sanguínea; em alguns casos – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – boca seca; raramente – náusea, distúrbios gastrointestinais, aumento das transaminases hepáticas; raramente – hepatite, insuficiência hepática.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – fraqueza muscular.

De Outros: frequentemente – fadiga.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, fadiga, tontura, boca seca, diminuição da pressão sanguínea, náusea, distúrbios gastrointestinais, aumento das transaminases hepáticas. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: diminuição da pressão sanguínea, bradicardia, fraqueza muscular, insônia, distúrbios do sono, alucinações, hepatite.

Contra-indicações

- Expressa fígado humano;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (incl. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, tk. опыт применения препарата у детей ограничен.

Gravidez e aleitamento

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, exceto, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Não obstante, mulheres, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Precauções

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, anorexia, sensação de cansaço. Quando, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 ou mais vezes, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (CC inferior 25 ml / min) modo de correção necessário.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Uso em Pediatria

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, por exemplo, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Overdose

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 mg.

Sintomas: náusea, vómitos, diminuição da pressão sanguínea, Prolongamento do intervalo QT_de, tontura, sonolência, mioz, ansiedade, Parada respiratória, coma.

Tratamento: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, possivelmente, ускорит выведение тизанидина. No futuro, a terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, fraqueza, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – contraindicada.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (Amiodarona, mexiletine, propafenona), cimetidina, фторхинолонами (эноксацин, pefloxacina, Ciprofloxacina, norfloxacina), рофекоксибом, contraceptivos orais, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_de, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, incluindo diuréticos, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 3 ano.