NUNCA TER SIDO HACKEADO

Material activo: Montelucaste
Quando ATH: R03DC03
CCF: Antagonista do receptor de Lejkotrienovyh. Medicação para o tratamento de asma brônquica e rinite alérgica.
Códigos CID-10 (testemunho): J30,1, J30,3, J45
Às KFU: 12.05.02
Fabricante: MERCK SHARP & Dohms B.V. (Holanda)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Tabletes mastigáveis Cor rosa, Oval, lenticular, com inscrição extrudada “SINGULAIR” de um lado e “MSD 711” – outro.

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, giproloza, óxido de ferro vermelho, Croscarmelose de sódio, aroma de cereja, Aspartame, estearato de magnesio.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Tabletes mastigáveis Cor rosa, volta, lenticular, com inscrição extrudada “MSD 275” de um lado e “SINGULAIR” – outro.

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, giproloza, óxido de ferro corante vermelho, Croscarmelose de sódio, aroma de cereja, Aspartame, estearato de magnesio.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido luz-cor creme, Praça, com bordas arredondadas, Gravado “MSD 117” de um lado e “SINGULAIR” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, lactose, Croscarmelose de sódio, giproloza, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: giproloza, gipromelloza, Dióxido de titânio, corantes e óxido de ferro vermelho óxido de ferro amarelo, cera de carnaúba.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antagonista do receptor de Lejkotrienovyh. Montelukast ingibiruet cisteinil receptores lejkotrienovyh epitélio do tracto respiratório, demonstrar a capacidade de inibir o broncoespasmo, devido à inalação de cisteinil-lakotrien LTD₄ em pacientes com asma brônquica. Doses 5 mg é suficiente para broncoconstrição pesadamente, induzido LTD₄. Aplicação de montelukast em doses, superior 10 mg / dia 1 tempo / dia, não aumenta a eficácia da droga.

Montelukast provoca dilatação brônquica teste durante 2 horas após a ingestão e pode complementam o teste de dilatação brônquica, causada por Beta₂-adrainomimetikami.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de montelukast rapidamente e quase completamente absorvido a partir do tracto digestivo. Recebimento de cozimento convencional não afeta C_máximo no plasma sanguíneo e a biodisponibilidade da pílula, revestido, e comprimidos mastigáveis. Em adultos a pílula prandial, revestido, dose 10 mg C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 3 não. Biodisponibilidade quando administrada em 64%.

Após a ingestão da droga em um estômago vazio, sob a forma de um comprimidos mastigáveis na dose de 5 mg C_máximo em adultos é 2 não. A biodisponibilidade é 73%.

Distribuição

Ligando o montelukast de proteínas do plasma sanguíneo é sobre 99%. V_d médias 8-11 eu.

A medicação de admissão única em forma de pílula, revestido, dose 10 mg 1 vezes / SUT lá é moderada (sobre 14%) acúmulo de substância ativa no plasma.

Metabolismo

Montelukast ativamente metabolizada no fígado. Quando usado em doses terapêuticas, as concentrações de metabólitos de montelukast no plasma em equilíbrio em adultos e crianças não é definido.

Esperado, que no processo de metabolismo citocromo P450 desidrogenases ácido lático envolvidos montelukast (3A4 e 2s9), ao mesmo tempo em concentrações terapêuticas não montelukast inibe a Isozima citocromo P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2De 19 e 2 d 6.

Dedução

T_1/2 Montelukast em adultos jovens saudáveis é de 2.7 para 5.5 não. Liberação montelukast é um adulto saudável médio 45 ml / min. Depois de receber oral montelukast 86% retorno com fezes durante 5 dias ou menos 0.2% – urina, Isso confirma que, o montelucaste e seus metabólitos são excretados quase exclusivamente com bile.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Farmacocinética montelukast salva a natureza quase linear da ingestão de mais de 50 mg.

Quando se toma montelukast em diferenças de horas de manhã e à noite a farmacocinética não observada.

A farmacocinética do montelucaste em homens e mulheres é de natureza semelhante.

A ingestão de comprimidos, revestido, dose 10 mg 1 vezes / SUT farmakokineticeski perfil e biodisponibilidade são semelhantes em pacientes mais velhos e mais jovens.

Em pacientes com insuficiência hepática, manifestações suaves e clínicas da cirrose hepática observaram retardando metabolismo montelukast, acompanhado pelo aumento da AUC de aproximadamente 41% Após uma dose única em dose 10 mg. Montelukast excreção aumenta ligeiramente nestes pacientes em comparação com indivíduos saudáveis (T_1/2 médias 7.4 não). Alterar a dose de montelukast para pacientes com insuficiência hepática moderada não é necessário. Dados sobre a natureza da farmacocinética do montelucaste em pacientes com insuficiência hepática grave (Mais 9 aponta na Child-Pugh) não.

Como montelukast e seus metabólitos são excretados na urina, Montelukast farmacocinética em pacientes com insuficiência renal não foi. Ajuste da dose nesta categoria de pacientes não é necessário.

Não encontramos nenhuma diferença nos efeitos farmacocinéticos clinicamente significativas em pacientes, dependendo da raça.

Testemunho

Prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica em adultos e crianças 2 e mais velhos, Incluindo:

Wikipédia - aviso diurno e sintomas noturnos;

— tratamento de asma brônquica em pacientes com uma maior sensibilidade ao ácido acetilsalicílico;

-Prevenção do broncoespasmo, induzida pelo exercício.

Leve diurno e noturnos sintomas de rinite alérgica sazonal (em adultos e crianças 2 e mais velhos) e rinite alérgica permanente (em adultos e crianças 2 e mais velhos).

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral 1 vezes por dia, independentemente da refeição. Para tratamento da asma brônquica Nunca ter sido hackeado^® deve ser tomado à noite. Às tratamento da rinite alérgica a droga pode ser tomada a qualquer hora do dia. Em patologia concomitante (asma brônquica e rinite alérgica) a droga deve ser tomada à noite.

Adultos e adolescentes com idades entre 15 e mais velhos a droga é prescrita em dose 10 mg (1 tab., forro revestido)/d.

Crianças com idades compreendidas entre 6 para 14 anos administrada numa dose de 5 mg (1 aba. Mastigar)/d. Seleção da dose para este grupo etário não é necessária.

Crianças com idades compreendidas entre 2 para 5 anos para o tratamento da asma e/ou rinite alérgica a droga é prescrita em dose 4 mg (1 aba. Mastigar)/d.

Efeito terapêutico de Singulâra^® em indicadores, refletindo para asma brônquica, desenvolve-se durante o primeiro dia. O paciente deve continuar a tomar nunca foram invadidas^® como no período de controle dos sintomas de asma brônquica, e a exacerbação da doença.

Para pacientes idosos, doentes com insuficiência renal, pacientes com fígado humano suave ou médio, e também dependendo do sexo da seleção especial de dose não é necessária.

Nunca ter sido hackeado^® Você pode adicionar para o tratamento e os inalantes bronhodilatatormi GKS.

Efeito colateral

As reações alérgicas: anafilaxia, angioedema, erupção cutânea, coceira, urticária; raramente – Infiltração eosinofílica do fígado.

CNS: estranhos sonhos vívidos, alucinações, sonolência, irritabilidade, excitação, incluindo comportamento agressivo, fatiguability, ideação suicida e comportamento suicida (siucidal′nost′), insônia, parestesia / gipestezii, dor de cabeça; raramente – convulsões.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, dor de estômago; raramente – hepatite colestática, danos aos hepatócitos, maioria das vezes, num contexto de patologia de terapia ou hepática concomitante de drogas (bebidas alcoólicas e outras formas de hepatite).

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, incluindo cãibras musculares.

Reações dermatológicas: uzlovataya эritema, a tendência para a formação de hemorragia subcutânea (hematoma).

De Outros: a tendência ao aumento das hemorragias, batida de coração, inchaço, em crianças com idade 2 para 5 anos – sede.

Em geral nunca foram invadidas^® bem tolerado. Efeitos colaterais são geralmente leves e geralmente não requer tratamento. A freqüência global de efeitos colaterais, relatado no aplicativo Singulâra^®, comparável com o que para o placebo.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 2 anos;

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Nunca ter sido hackeado^® deve ser usado durante a gravidez e lactação somente se, o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto ou criança.

Precauções

Nunca ter sido hackeado^® Não recomendado para nomear para o tratamento de ataques agudos de asma brônquica. Em asma brônquica aguda durante pacientes deve prescrever medicamentos para terapia, doença de ataques kupiruûŝej e aviso.

Pacientes com asma brônquica, recomendamos que você sempre carrega medicamentos de emergência (agonistas de curto alcance inalado β-adrenoceptores).

Para colocando o ataque agudo de asma brônquica após esforço físico, a preparação é usada para ataque de degustação, ou seja,. korotkodejstvuûŝij inalado adrenoceptores β agonistas. Tratamento Singulârom^® não garante a absoluta prevenção de exacerbações.

Durante o período de exacerbação da asma e a necessidade de aplicar para os preparativos de emergência de degustação (korotkodejstvuûŝih inalado adrenoceptores β agonistas) parar de tomar a droga nunca foram invadida^® Não deve ser.

A dose aplicada simultaneamente com Singulârom^® CORTICOSTERÓIDES inalados podem reduzir gradualmente sob supervisão médica. Não devem ser abruptamente substituída Singulârom^® terapia de CORTICOSTERÓIDES inalados ou orais.

Os pacientes com alergias confirmadas a ácido acetilsalicílico ou outros AINEs devem ser para o período de tratamento Singulârom^® evitar o contacto com estas drogas, como nunca foram invadidas^®, melhoria da função respiratória em pacientes com asma alérgica, Não obstante, não impede a bronhokonstrikciû, devido à influência dos AINEs.

Reduzir doses sistêmicas de CORTICOSTERÓIDES em pacientes com, receptora anti-asma significa, incluindo as antagonistas dos receptores da lejkotrienovyh, em casos raros, acompanhados pelo aparecimento de um ou mais dos seguintes fenômenos: eozinofilii, erupção hemorrágica, piora dos sintomas da luz, Complicações cardíacas e/ou neuropatia, às vezes diagnosticada como síndrome Čarg-avestruz – Vasculite eosinofílica sistêmica. Embora não foi estabelecida a relação causal entre esses eventos adversos com terapia de antagonistas do receptor lejkotrienovyh, em doses mais baixas em pacientes com sistema MCS, anfitrião nunca foram invadidas^®, Você deve ter cuidado e mantenha observação clínica apropriada.

Diferenças de idade no perfil de eficácia e segurança Singulâra^® não encontrado.

Pacientes com PKU devem ser informados, o que em 1 mastigar o comprimido contém não menos de 1.2 mg de aspartame.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas

Dados, testemunhando, admissão Singulâra^® afeta a capacidade de dirigir um carro ou mecanismos em movimento foi revelado.

Overdose

Sintomas Overdose de Singulâra^® em pacientes com asma brônquica crônica na aplicação da dose de, superior 200 mg / dia, durante 22 semanas e a dose 900 mg / dia – durante 1 da semana, não identificado.

Há relatos de superdosagem aguda de montelukast em crianças (na dose de pelo menos 150 mg / dia). Dados clínicos e laboratoriais indicam sob o perfil de segurança da Singulâra^® Perfil de segurança de crianças em pacientes adultos e idosos. Os fenômenos indesejáveis mais freqüentes foram sensação de sedentos, sonolência, midriaz, hyperkinesis e dor abdominal.

Tratamento: terapia sintomática.

Faltam dados sobre a possibilidade de deduzir do montelukast por diálise peritoneal ou hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Nunca ter sido hackeado^® Você pode atribuir juntamente com outros medicamentos, tradicionalmente utilizado para prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica. Montelukast na dose clínica recomendada não teve nenhum efeito clinicamente significativo na farmakokinetiku seguintes drogas: teofilina, prednisona, prednisolona, contraceptivos orais (Etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, Digoxina e varfarina.

Os pacientes, ao mesmo tempo recebendo fenobarbital, AUC montelucaste diminuída aproximadamente 40%. Seleção da dose Singulâra^® para esta categoria de pacientes não é necessário.

A ineficácia de broncodilatador como monoterapia no tratamento da asma brônquica, você pode adicionar nunca foram invadidas^®. Quando o efeito terapêutico (geralmente após a primeira dose) Enquanto a terapia Singulârom^® Broncodilatadores podem reduzir gradualmente a dose.

Tratamento Singulârom^® fornece um efeito terapêutico adicional em pacientes, receber inalação de CORTICOSTERÓIDES. Quando alcançar a estabilização da condição do paciente pode reduzir a dose de CORTICOSTERÓIDES. A dose de CORTICOSTERÓIDES deve ser reduzida gradualmente, sob a supervisão de um médico. Alguns pacientes que recebem CORTICOSTERÓIDES inalados podem ser totalmente canceladas. Não se recomenda substituindo a nomeação de GCS inalada dura Singulâra^®.

Estudos in vitro encontrados, o montelucaste inibe CYP CYP2C8. No entanto, no estudo de interações medicamentosas em vivo montelukast e rosiglitazona (metabolizado com a participação de izofermenta CYP2C8) Não recebeu a confirmação da inibição de CYP2C8 izofermenta montelukastom. Assim, na prática clínica não é esperada para o impacto sobre o montelukast mediada por CYP2C8 metabolismo de algumas drogas, incl. Paclitaxel, Rosiglitazona, repaglinida.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Tabletes mastigáveis 5 mg e comprimidos, revestido, 10 mg deve ser armazenado em um local protegido da umidade e o lugar escuro a uma temperatura não superior a 30° c. Tabletes mastigáveis 4 mg deve ser armazenado em um local protegido da umidade e da luz a uma temperatura entre 15° c a 30° c. Mastigação de pílula de vida de prateleira – 2 ano; comprimidos, revestido, – 3 ano.

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.