Setronon

Material activo: Ondansetron
Quando ATH: A04AA01
CCF: Antieméticos da ação central, bloqueio dos receptores de serotonina
Códigos CID-10 (testemunho): R11
Quando CSF: 11.06.01
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croácia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido (filme) branco ou quase branco, volta, lenticular.

Excipientes: estearato de magnesio, celulose microcristalina, amido de milho, mono-hidrato de lactose.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, macrogol (polietileno glicol) 4000, гипромеллоза 15сР, mono-hidrato de lactose, citrato de sódio di-hidratado.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Solução para in / e / m Claro, incolor.

Excipientes: citrato de sódio, mono-hidrato de ácido cítrico, cloreto de sódio, água d / e.

2 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens de papelão.

Solução para in / e / m Claro, incolor.

Excipientes: citrato de sódio, mono-hidrato de ácido cítrico, cloreto de sódio, água d / e.

4 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antieméticos, селективный антагонист серотониновых 5НТ₃-receptores. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ₃-receptores, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

Aparentemente, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, C_máximo ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 não. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

При в/м введении C_máximo определяется в течение 10 min após a injecção.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Metabolismo e excreção

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T_1/2 é sobre 3 não. У пожилых пациентов T_1/2 alcances 5 não. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При выраженной печеночной недостаточности T_1/2 alcances 15-22 não.

При поражении почек (CC < 15 ml / min) T_1/2 aumenta 4-5 não, но это увеличение не имеет клинического значения.

Testemunho

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;

— профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Regime de dosagem

Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Para adultos dose diária, normalmente, é 8-32 mg. Рекомендуются следующие режимы дозирования.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

– в/в струйно медленно или в/м в дозе 8 мг непосредственно перед началом терапии;

– dose oral 8 mg de 1-2 ч до начала терапии, então outro 8 mg por via oral 12 horas após o início da terapia.

При высокоэметогенной химиотерапии:

– w / jet (lentamente) dose 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, então outro 2 инъекции в/в струйно по 8 mg, каждая из которых осуществляется через 2-4 não;

– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 mg / h;

– 16-32 mg, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (por exemplo, 20 mg de dexametasona) antes da quimioterapia; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- ou radioterapia, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 mg 2 vezes / dia durante 5 dias.

Crianças com mais de 2 anos a droga é prescrita em dose 5 mg / m² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 mg após 12 não; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать прием препарата внутрь по 4 mg 2 vezes / dia durante 5 dias.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Adultos вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь в дозе 16 mg de 1 ч до начала наркоза.

Em crianças mais velhas 2 anos ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 100 mg / kg (um máximo de 4 mg) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Купирование послеоперационной тошноты и рвоты

Adultos рекомендуется в/м или в/в медленное введение препарата в дозе 4 mg. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, não exceder 4 mg.

Crianças com mais de 2 anos рекомендуется в/в медленное введение препарата в разовой дозе 100 mg / kg (um máximo de 4 mg).

Os doentes idosos é necessário ajuste da dose.

Se a função renal не требуется коррекции режима дозирования.

При нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T_1/2 plasma, поэтому у данной категории пациентов не следует превышать суточную дозу 8 mg.

Для разведения инъекционного раствора Você pode aplicar 0.9% solução de cloreto de sódio, 5% Dextrose, Ringer, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% solução de cloreto de sódio, 0.3% раствор калия хлорида и 5% Dextrose.

Efeito colateral

As reações alérgicas: urticária, broncoespasmo, laringospazm, angioedema, anafilaxia.

A partir do sistema digestivo: Ikotech, boca seca, diarréia, prisão de ventre, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Sistema cardiovascular: dor no peito, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, Arritmia, bradicardia, diminuição da pressão sanguínea.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

As reacções locais: dor, жжение и покраснение в месте введения.

De Outros: rubor, sentindo o calor, временное нарушение остроты зрения; raramente – kaliopenia (связь с приемом препарата однозначно не установлена)

Contra-indicações

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 2 anos (безопасность и эффективность не изучены);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicado para utilização durante a gravidez eo aleitamento (amamentação).

Precauções

Os pacientes, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃– рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Desnecessariamente. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 horas a uma temperatura compreendida entre 2 ° e 8 ° C.. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, o que em 1 таблетке Сетронона 4 mg contém 59.25 Mg Lactose, 8 mg – 118.5 Mg Lactose.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Overdose

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Spetsificheskiy há antídoto conhecido.

Interações Medicamentosas

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. com barbitúricos, karʙamazepinom, каризопродолом, глутетимидом, grizeoful'vinom, закисью азота, papaverina, fenilbutazona, fenitoína (вероятно и с другими гидантоинами), rifampicina, толбутамидом; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, incl. com alopurinol, antibióticos – macrolídeos, antidepressivos – Inibidores da MAO, cloranfenicol, cimetidina, contraceptivos orais, contendo estrogénios, diltiazemom, disulьfiramom, ácido valproeva, valproato de sódio, Eritromicina, флуконазолом, фторхинолонами, изониазидом, cetoconazol, lovastatina, metronidazolom, омепразолом, propranolol, quinidina, xininom, verapamil).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, temazepamom, furosemidom, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

– cisplatina (в концентрации до 0.48 mg / ml) durante 1-8 não;

– 5-ftoruracil (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 ml / h – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

– карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 m);

– etoposídeo (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 m);

– ceftazidima (dose 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– ciclofosfamida (em uma dose de 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– doxorrubicina (dose 10-100 mg, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 m);

– Dexametasona – возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно в течение 2-5 m. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг/мл до 2.5 mg / ml, ондансетрона – de 8 мкг/мл до 1 mg / ml.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Validade – 3 ano.

Comprimidos devem ser armazenados a uma temperatura não superior a 30° c. Validade – 3 ano.