ROAKKUTAN

Material activo: A isotretinoína
Quando ATH: D10BA01
CCF: Drogas para o tratamento de acne. Retinoid
Quando CSF: 29.12.02
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Suíça)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas vermelho-púrpura (Luz roxa) cores, opaco, Oval, inscrito na superfície de tinta preta “ROA 10”; conteúdo de cápsulas – suspensão uniforme de amarelo para amarelo escuro.

Excipientes: óleo de soja, cera de abelhas amarela, Óleo de soja hidrogenado, O óleo de soja é parcialmente hidrogenado.

A composição do invólucro: gelatina, glicerina, Carniça 83 (amido de batata digerido, manitol, sorbitol), cantaxantina, Dióxido de titânio.

Estrutura Tinta: goma-laca, tingir óxido de ferro preto.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Cápsulas um meio avermelhado roxo (lilás) cores, a outra metade é branca, opaco, Oval, inscrito na superfície de tinta preta “ROA 20”; conteúdo de cápsulas – suspensão uniforme de amarelo para amarelo escuro.

Excipientes: óleo de soja, cera de abelhas amarela, Óleo de soja hidrogenado, O óleo de soja é parcialmente hidrogenado.

A composição do invólucro: gelatina, glicerina, Carniça 83 (amido de batata digerido, manitol, sorbitol), cantaxantina, Dióxido de titânio.

Estrutura Tinta: goma-laca, tingir óxido de ferro preto.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

A isotretinoína, Roacutan substância activa, – estereoisómero do ácido all-trans retinóico (tretinoína).

O mecanismo exato de ação não foi elucidado Roacutan, no entanto encontrado, que a melhoria do quadro clínico da acne grave está associada a uma supressão dependente da dose da actividade das glândulas sebáceas e confirmado histologicamente diminuição no seu tamanho. Além Disso, efeito anti-inflamatório provado de isotretinoína na pele.

Farmacocinética

A dinâmica de concentrações de fármaco no sangue pode ser previsto com base em um modelo linear de farmacocinética.

Absorção

Em voluntários saudáveis ​​e em pacientes com acne cística é a concentração plasmática máxima (Cmax) após a administração 80-100 mg isotretinoína foram cerca de 250 ng / mL e é alcançado através 1-4 hora.

A isotretinoína com a alimentação aumenta a biodisponibilidade 2 vezes em comparação com o jejum, provavelmente, resultando em melhoria da absorção do composto, tendo uma elevada lipofilicidade. Além disso, A isotretinoína durante a refeição é acompanhada por um, geralmente, vibrações diminuição da biodisponibilidade sistémica.

Distribuição

A isotretinoína é altamente ligado às proteínas plasmáticas (99.9%), de modo a que uma vasta gama de concentrações de conteúdo terapêutico livre (farmacologicamente ativo) fracção do fármaco é inferior 0.1% o seu montante global. A principal proteína de ligação é, aparentemente, albumina.

O volume de distribuição da isotretinoína é desconhecido no homem, como formas de dosagem para administração por via intravenosa, não existam.

A isotretinoína passa através da barreira da placenta em quantidades, que causa malformações congénitas do feto. Lipofilicidade isotretinoína provoca uma elevada probabilidade, ele passa para o leite materno.

Metabolismo

O metabolito principal da isotretinoína é 4-oxo-isotretinoína, que rapidamente se formou após a administração oral. Além Disso, A isotretinoína é metabolizado in vivo, e em um caminho alternativo para formar tretinoína (ácido todo-trans-retinóico). Dados convincentes glucuronidation metabólito em humanos não é, Porém, é altamente provável sugerem estudos em animais. Pesquisa, realizado em seres humanos e em cães, sugerem circulação entero da isotretinoína, que podem desempenhar um papel em diferenças individuais nas concentrações plasmáticas da droga.

Dedução

Aparentemente, A isotretinoína é derivado quase exclusivamente por metabolismo hepático e excreção biliar. Em voluntários saudáveis ​​e em pacientes com acne cística semi-vida da forma não modificada do fármaco após administração oral é, média, 20 horas (7 – 39 horas).

A meia-vida média de 4-oksoizotretinoina em pacientes com acne cística mais mais – média, 25 horas (de 17 para 50 horas).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Desde a isotretinoína está contra-indicada em violação do fígado ou rins, dados sobre a farmacocinética do fármaco, neste grupo de doentes não está disponível.

Testemunho

• nodular grave ou acne cística;
• acne, desafiar a terapia prévia realizada, em particular, kistoznыe e acne konglobatnыe, especialmente sobre o corpo.

Regime de dosagem

A dose inicial – 0.5 mg / kg por dia. Muitas vezes, no início do tratamento observada exacerbação transitória da acne. Os efeitos de eficácia e secundários da isotretinoína são diferentes em diferentes pacientes, assim depois de cerca de 4 semanas de terapia é necessária para a dose de manutenção individualmente correcta na gama de 0.1 para 1.0 mg / kg por dia. A dose diária mais elevada (1 mg / kg) Ele deve ser usado somente por um tempo limitado. Normalmente, o tratamento continua 16 semanas. Avaliando os resultados, deve ser lembrado, que muitas vezes continua a melhorar depois que a droga. Portanto, antes de o re-nomeação do curso deve fazer uma pausa de pelo menos 8 semanas. O tratamento repetido é levada a cabo de acordo com as recomendações acima.

As cápsulas são tomadas com alimentos, Doses pequenas- uma vez por dia, doses mais elevadas – em um ou mais passos dias.

Ao mesmo tempo, realizado o tratamento externo

A co-administração de outras drogas para o tratamento da acne, Tendo em acção queratolítica ou exfoliativa, bem como UV-terapia, não mostrado. Os pacientes devem evitar exposição ao sol. Se necessário, você pode atribuir preparações externas anti-acne leve.

Efeito colateral

A maioria dos efeitos colaterais do Roacutan são dependentes da dose. Geralmente, a nomeação de as doses recomendadas de os riscos e benefícios, tendo em conta a gravidade da doença, aceitável para o paciente.

Sintomas, associada com hipervitaminose A: frequentemente – xerose, mucosa labial, nasal (hemorragia), hipofaringe (rouquidão), olho (conjuntivite, opacidades corneanas reversíveis e intolerância a lentes de contato).

A pele e os seus apêndices: erupção cutânea, coceira, dermatite facial, Suando, granuloma piogênico, paronixii, onihodistrofii, aumento da proliferação de tecido de granulação, queda de cabelo persistente, perda de cabelo reversível, formas fulminantes de acne, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotossensibilidade.

Sistema musculo-esquelético: dores musculares, dor nas articulações, hiperostose e outras alterações ósseas, tendinitы. Um paciente descreveu o desenvolvimento da espinha hiperostose e calcificação dos ligamentos, seguida de compressão vertebral da medula espinal no longo (por muitos anos) tratamento de outras drogas de retinóides – Tigasonom (эtretinatom). Roacutan não é projetado para uso prolongado; mas tenha em mente sobre a probabilidade de esse efeito colateral se indevidamente (muito longo) o uso da droga.

Sistema nervoso central e saúde mental: distúrbios comportamentais, depressão, dor de cabeça, hipertensão intracraniana, convulsões.

Juízo: casos individuais de violações de acuidade visual, perda de audição em um determinado intervalo de ondas sonoras, fotofobia, violação de adaptação ao escuro (alívio do crepúsculo), Catarata, keratit.

Trato gastrointestinal: náusea, doença inflamatória intestinal (colite, ileíte), hemorragia; elevação transitória e reversível das transaminases, casos individuais de hepatite. Em muitos casos, estas alterações não excede os limites do normal e devolvido aos parâmetros de linha de base durante o tratamento, No entanto, em algumas situações, havia uma necessidade de se reduzir a dose ou cancelar Roacutan.

Respiratório: broncoespasmo.

Sistema de Sangue: redução do número de leucócitos e eritrócitos, aumentar ou diminuir o número de plaquetas, Aceleração ESR.

Alterações laboratoriais: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperuricemia; casos individuais diminuição do HDL, especialmente na nomeação da droga nos pacientes altas doses predisposto (com uma história familiar, sobrecarregado por distúrbios do metabolismo da gordura, saxarnomu diaʙetu, obesidade ou alcoolismo). Essas mudanças também estão em uma dose-dependente e normalizou após redução da dose ou interrupção da terapêutica.

O sistema imunológico: infecção local ou sistêmica, causada por agentes patogénicos Gram-positivos (Staphylococcus aureus).

De Outros: linfadenopatia, hematúria, proteinúria, pancreatite (particularmente pacientes de alto risco com hipertrigliceridemia > 800 mg), vasculite (granulematoz Wegener).

Contra-indicações

• gravidez (cm. mais),
• insuficiência hepática e renal,
• hipervitaminose A,
• marcado hiperlipidemia e aumento da sensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada.

Precauções

Roacutan deve designar um médico, dermatologistas predpočtitel'no, com experiência no uso de retinóides sistêmicos e bem informados sobre o risco de teratogenicidade utilizando Roacutan durante a gravidez.

Recomenda-se monitorar a função hepática antes do tratamento, Através dos 1 um mês após o seu início, e depois a cada 3 do mês. Deve também verificar o nível de lípidos no soro em jejum (antes do tratamento, Através dos 1 mês depois do início e no fim de 3-4 meses de tratamento).

Em casos raros, os pacientes, tratados com Roacutan, descreve a depressão, sintomas e tentativas de suicídio psicótico. Embora a sua relação causal com o uso do fármaco não foi estabelecida, São necessários cuidados especiais em pacientes com história de depressão e assistir a todos os pacientes sobre o tema da depressão no curso do tratamento, se necessário, encaminhá-los para o especialista adequado.

Devido à possibilidade de alterações ósseas prescrever Roacutan deve ser apenas em formas graves da doença, avaliar cuidadosamente a relação entre benefícios e riscos potenciais e restringindo o uso da droga apenas casos graves.

Overdose

Em caso de sobredosagem podem ser sinais de hipervitaminose A. Nas primeiras horas da sobredosagem pode exigir a lavagem gástrica.

Interações Medicamentosas

Devido ao possível aumento dos sintomas de hipervitaminose A Evite co-administração de Roacutan e vitamina A. Como tetraciclinas também pode causar aumento da pressão intracraniana, a sua utilização em combinação com isotretinoína é contra-indicada.

A isotretinoína pode enfraquecer a eficácia da micropyles progesterona, para que você não deve usar contraceptivos, contendo pequenas doses de progesterona

Condições e os prazos

Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura de 25 ° C. Vida de armazenamento – 5 anos.