RILEPTID

Material activo: Risperidona
Quando ATH: N05AX08
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Quando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido luz verde, oblongo, lenticular, Gravado “Е752” de um lado e com o Valium – outro, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal, laurilo de sódio.

A composição do invólucro: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido cor verde, oblongo, lenticular, Gravado “Е754” de um lado e com o Valium – outro, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal, laurilo de sódio.

A composição do invólucro: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica, benzisoxazole derivado. Ele também tem um sedativo, efeito antiemético e hipotérmica.

Risperidona – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и um₂-adrenoreceptor. Ele não tem afinidade para holinoretseptorami.

Efeito antipsicótico devido ao bloqueio de dopamina D₂-e receptores do sistema mesolímbico mesocortical. Efeito sedativo devido ao bloqueio dos receptores adrenérgicos de a formação reticular do tronco cerebral; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptor zona de gatilho do centro do vômito; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delírio, alucinações), automatismo, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidona pode causar aumento dose-dependente da concentração de prolactina no plasma.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, independentemente da refeição. C_máximo plasma conseguida através 1-2 não.

Distribuição

A risperidona é distribuída rapidamente no organismo. V_d é 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hidroxi-risperidona – em 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glicoproteína).

C_ss Risperidona no corpo, a maioria dos pacientes alcançado dentro 1 dia.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dias. A risperidona concentrações plasmáticas são proporcionais à dose da droga (dentro da dose terapêutica).

Metabolismo

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Dedução

Uma vez dentro do T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 não. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 não.

70% dose (deles 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) excretada na urina, 14% – com fezes.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Testemunho

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Os transtornos afetivos em uma variedade de transtornos mentais;

- Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando os sintomas persistem agressão (explosão, abuso físico), нарушениях психической деятельности (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, Se o comportamento destrutivo (agressividade, impulsividade, autoagressiâ) Ele está liderando o quadro clínico da doença.

Regime de dosagem

Às Esquizofrenia adultos e crianças com mais de 15 anos Рилептид^® nomeado 1 ou 2 vezes / dia. A dose inicial - 2 mg / dia. No segundo dia, a dose deve ser aumentada para 4 mg / dia. A partir deste ponto, a dose pode manter o mesmo nível de, ou individualmente ajustado, se necessário,. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / dia. Em alguns casos, pode ser justificada por um aumento lento na dose e doses iniciais e de manutenção mais baixos.

Doses acima 10 mg / dia mostrou uma maior eficiência em comparação com doses mais baixas e pode causar sintomas extrapiramidais. Porque, что безопасность доз выше 16 mg / dia não foi estudado, doses acima desse nível, não é possível aplicar.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у crianças com menos de 15 anos não.

Os doentes idosos препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 vezes / dia. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 vezes / dia a 1-2 mg 2 vezes / dia.

Às fígado humano e rins a dose inicial é a 500 g 2 vezes / dia. Esta dose pode ser aumentada gradualmente a 1-2 mg 2 vezes / dia.

Às abuso de drogas ou dependência recomendado a dose diária 2-4 mg.

Ao tratar поведенческих расстройств у больных с деменцией A dose de partida recomendada é de 250 g 2 vezes / dia. Se necessário dose pode ser aumentada para individualmente 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Para a maioria dos pacientes é a dose ideal 500 g 2 vezes / dia. No entanto, alguns pacientes apresentam recepção 1 mg 2 vezes / dia.

Ao atingir a dose ideal pode ser recomendado tomar o medicamento 1 tempo / dia.

Às биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / dia 1 recepção. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 2 mg / dia, não mais, чем через день. Para a maioria dos pacientes é a dose ideal 2-6 mg / dia.

Às distúrbios em pacientes com atraso no desenvolvimento mental para pacientes peso corporal 50 kg ou mais рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Para a maioria dos pacientes, a dose ideal é a dose 1 mg / dia. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dia, Enquanto alguns querem aumentar as doses até 1.5 mg / dia.

Para pacientes com peso inferior a 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 tempo / dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada pela 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dia. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dia, Enquanto alguns querem aumentar as doses até 750 mg / dia.

Длительный прием препарата у Adolescentes должен проводиться под контролем врача.

Efeito colateral

CNS: insônia, ažitaciâ, alarme, dor de cabeça; às vezes – sonolência, fatiguability, tontura, dificuldade de concentração, нарушение четкости зрения; raramente – sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonia aguda). Возможны мания или гипомания, golpe (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (quer devido a polidipsia, ou porque a síndrome da secreção inadequada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimentos rítmicos involuntários, principalmente, linguagem e / ou a pessoa), síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, comprometimento da consciência e aumento da CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, диспепcия, náusea, vómitos, dor de estômago, aumento das enzimas hepáticas, boca seca, Hypo- ou hipersalivação, anorexia, aumento do apetite, aumento ou redução de peso corporal.

Sistema cardiovascular: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, aumento da pressão arterial.

A partir do sistema hematopoético: neutropenia, trombocitopenia.

Na parte do sistema endócrino: возможны галакторея, ginecomastia, irregularidades menstruais, amenorréia, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Na parte do sistema reprodutivo: priapismo, disfunção erétil, ejaculação anormal, anorgazmija.

As reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, angioedema.

Reações dermatológicas: xerose, giperpigmentatsiya, coceira, seborréia, fotossensibilidade.

De Outros: artralgia, incontinencia urinaria.

Contra-indicações

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (incl. na insuficiência cardíaca crônica, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, violação da circulação cerebral, A doença de Parkinson, convulsões (incl. história), insuficiência renal ou hepática grave, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, sob condições, predisponentes para o desenvolvimento do tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, drogas concomitantes, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, obstrução intestinal, в случаях острой передозировки лекарств, quando a síndrome de Reye (tk. efeito antiemético da risperidona pode mascarar os sintomas destas condições), Gravidez, пациентам в возрасте до 15 anos (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Gravidez somente pode, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Desde a risperidona ea 9-hidroxi-risperidona são excretados no leite materno, Se necessário, o uso da droga durante a lactação deve parar a amamentação.

Precauções

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® É recomendado faseada terapia anterior, se clinicamente aconselhado. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, especialmente durante a titulação inicial. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, bem como a desidratação, hipovolemia, ou distúrbios cerebrovasculares, a dose deve ser aumentada gradualmente.

Deve ser tido em conta, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, deve considerar a abolição de todos os antipsicóticos.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, нестабильностью вегетативных функций, comprometimento da consciência e aumento da CPK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® Deve ser reduzida.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® devem abster-se de beber álcool.

Uso em Pediatria

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® em crianças com menos de 15 anos não, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: sonolência, проявления седативного действия, depressão de consciência, taquicardia, hipotensão, sintomas extrapiramidais, raramente – Prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Exibindo lavagem gástrica (após a intubação, se o paciente está inconsciente) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. O antídoto específico está ausente. Terapia sintomática. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interações Medicamentosas

Considerando-se, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® reduz a eficácia da levodopa e dopamina agonistas outros.

Clozapina reduz a depuração da risperidona.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, antidepressivos tricíclicos e alguns beta-adrenoblokatora podem reforçar o plasma de risperidona de concentração, No entanto, isso não afeta a concentração de antipsihoticescoy ativo facção.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® em conjunto com outras drogas, altamente ligado às proteínas plasmáticas, deslocamento sintomático de um fármaco a partir da fracção de proteína do plasma é observado.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.