RELENZA

Material activo: Zanamivir
Quando ATH: J05AH01
CCF: Viricida
Códigos CID-10 (testemunho): J10
Quando CSF: 09.01.03
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rússia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

O pó para inalação dose de branco ou quase branco.

Excipientes: mono-hidrato de lactose.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Viricida, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (enzima de superfície do vírus da gripe). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, incl. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, É entre 0.09 para 95.2 пМ.

A replicação do vírus da gripe limitado células epiteliais da superfície do tracto respiratório. Zanamivir está ativo no espaço extracelular, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (em comparação com o placebo). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, em risco (normalmente, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 pesquisas mostraram, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) em comparação com o placebo 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Tem sido demonstrado, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Farmacocinética

Absorção

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (média 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Após uma dose única 10 mg C_máximo é 97 ng / ml alcançado depois 1.25 não. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Distribuição

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 e h 24 ч после ингаляции примерно в 340 e 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (média 77.6% e 13.2% respectivamente).

Metabolismo e excreção

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 para 5.05 não. A depuração total – de 2.5 para 10.9 eu /.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (Não é necessário ajuste da dose).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 Meses antes 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Consequentemente, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Testemunho

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, em crianças mais velhas 5 anos e Adultos.

Regime de dosagem

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, por exemplo, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Às лечении гриппа А и В adultos e crianças com mais de 5 anos É incentivada a nomear para 2 inalação (2×5 мг) 2 vezes / dia durante 5 dias. Dose diária – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени é necessário ajuste da dose.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

DE целью профилактики гриппа А и В adultos e crianças com mais de 5 anos É incentivada a nomear para 2 inalação (2×5 мг) 1 vezes / dia durante 10 dias. Dose diária – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Meses, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 dias.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Não é necessário ajuste da dose.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Não obstante, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, respectivamente, снизить эффективность препарата.

Importante: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Importante: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Importante: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Importante: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Efeito colateral

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100, <1/10) às vezes (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), incluindo casos individuais.

As reações alérgicas: raramente – reacções alérgicas, включая отек лица и гортани.

O sistema respiratório: raramente – broncoespasmo, dificuldade para respirar.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea, urticária.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (incl. história).

Gravidez e aleitamento

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (amamentação) Eu não foram estudadas.

EM estudos experimentais на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Não obstante, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Não obstante, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, especialmente no I trimestre, exceto, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Precauções

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, incl. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Os pacientes com problemas respiratórios deve ter como um meio de curto-emergência broncodilatadores para o tratamento de zanamivir.

Infecção, вызванная вирусом гриппа, pode ser, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, delírio, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, Incluindo zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Ela não afeta.

Overdose

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Quando a utilização por inalação 64 mg / dia (mais do que 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / dia durante 5 dias.

Interações Medicamentosas

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 5 anos.