REKSETIN

Material activo: Paroxetina
Quando ATH: N06AB05
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, com Valium em um partido e correndo atrás “Х20” – outro.

Excipientes: gipromelloza, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, carboximetilamido de sódio, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polissorbato 80, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, com Valium em um partido e correndo atrás “Х30” – outro.

Excipientes: gipromelloza, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, carboximetilamido de sódio, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, polissorbato 80, Dióxido de titânio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribuição

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. O estado de equilíbrio é conseguido depois 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolismo

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Dedução

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 para 71 não, но в среднем составляет 24 não. Sobre 64% пароксетина выводится с мочой (2% – na forma inalterada, 62% – como metabolitos); sobre 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, Menos 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, bem como nos idosos.

Testemunho

é de etiologia diferente de depressão, incl. estados, acompanhada por ansiedade;

-transtorno obsessivo-compulsivo (синдром навязчивости);

— панические расстройства, incl. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (GTR);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados 1 tempo / dia, de preferência de manhã, enquanto se come, sem mastigar.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Às depressão A dose diária recomendada é de 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; A dose diária máxima é de 50 mg / dia.

Às transtornos obsessivo-compulsivos (синдром навязчивости) dose inicial é 20 mg / dia. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. A dose diária máxima é de, normalmente, 40 mg, mas não deve exceder 60 mg.

Às síndrome do pânico рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / dia. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / dia) dose, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. A dose diária máxima não deve exceder 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Às социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / dia. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. A dose diária máxima não deve exceder 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / dia.

Às генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dia. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg por semana; a dose diária máxima – 50 mg.

Às посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / dia. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, A dose diária máxima é de 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depressão может составить 4-6 Meses, e quando обсессивных и панических расстройствах e mais. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

Em ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg / dia. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. A dose máxima que não exceda 40 mg / dia.

Babies из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Às rim (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Efeito colateral

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

A partir do sistema digestivo: náusea (12%); às vezes – prisão de ventre, diarréia, diminuição do apetite; raramente – повышение показателей печеночных функциональных проб; em alguns casos – disfunção hepática grave. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonolência (9%); tremor (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), insônia (6%); em alguns casos – dor de cabeça, irritabilidade, parestesia, tontura, sonambulismo, falta de concentração; raramente – distúrbios extrapiramidais, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); hipertensão intracraniana.

Со стороны вегетативной нервной системы: aumento da transpiração (9%), boca seca (7%).

Na parte do órgão de visão: em alguns casos – visão embaçada, midriaz; raramente – приступ острой глаукомы.

Sistema cardiovascular: em alguns casos – taquicardia, Alterações eletrocardiográficas, pressão arterial lábil, desmaio.

Na parte do sistema reprodutivo: расстройство эякуляции (13%), em alguns casos – alterações na libido.

A partir do sistema urinário: raramente – dificuldade em urinar.

A partir do equilíbrio hidro-eletrolítico: em alguns casos – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

As reações alérgicas: raramente – dermahemia, hemorragia subcutânea, отеки в области лица и конечностей, reacções anafiláticas (urticária, broncoespasmo, angioedema), comichão.

De Outros: em alguns casos – miopatias, mialgii, miastenia, mioclonia, giperglikemiâ; raramente – hiperprolactinemia, galactorrhea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, alteração no paladar. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroxetina, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, distúrbios sensoriais (por exemplo, parestesia), uma sensação de medo, distúrbios do sono, ažitaciû, tremor, náusea, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Contra-indicações

- Recepção simultânea de inibidores da MAO e o período 14 dias após o seu cancelamento;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos (devido à falta de experiência clínica);

- Hipersensibilidade à droga.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

DE cautela следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, insuficiência hepática, insuficiência renal crônica, hiperplasia prostática, bem como em pacientes idosos.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% pacientes. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (sonolência) não observada. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, exceto, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Mulheres em idade fértil во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Precauções

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 dias após o seu cancelamento. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (ao receber como outros antidepressivos).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, especialmente em pacientes idosos, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Além Disso, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Os pacientes (e aqueles, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, para, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Apesar disso, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Overdose

Sintomas: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: náusea, vómitos, tremor, midríase, boca seca, общее возбуждение, aumento da transpiração, sonolência, tontura, vermelhidão da pele. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Tratamento: lavagem gástrica, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h durante a primeira 24-48 não; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Não há antídoto específico. Diurese forçada, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interações Medicamentosas

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, náusea, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hiperreflexia, incoordenação. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Preparativos, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, incl. с некоторыми антидепрессантами (por exemplo, nortryptylyn, Amitriptilina, imipramina, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (por exemplo, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (por exemplo, propafenona, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (por exemplo, quinidina, cimetidina, codeína).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (por exemplo, terfenadina).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Portanto, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Em um aplicativo com drogas, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Apesar de, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Validade – 5 anos.