PULMYKORT

Material activo: Budesonida
Quando ATH: R03BA02
CCF: GCS para inalação
Códigos CID-10 (testemunho): J44, J45
Quando CSF: 04.03
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Suspensão dosagem de inalação branco ou quase branco, fácil ressuspensão.

Excipientes: cloreto de sódio, citrato de sódio, dissódico эdetat (edetato de sódio (bissubstituído)), polissorbato 80, ácido limão (Anidro), Água purificada.

2 ml (1 dose) – recipientes de plástico de dose única (5) – Envelopes de folha laminada (4) – embalagens de papelão.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – ʙudezonid.

Ação farmacológica

GCS para inalação, com um forte efeito anti-inflamatório local.

Budesonida, nas doses recomendadas, tem um efeito anti-inflamatório nos brônquios, redução da gravidade dos sintomas e exacerbações da asma com menos efeitos secundários, do que com corticosteróides sistêmicos. Reduz a gravidade de edema da mucosa brônquica, produção de muco, Expectoração Educação e hiperresponsividade das vias aéreas. Bem tolerado durante tratamento a longo prazo, Não tem nenhuma atividade mineralocorticóide.

Tempo de início do efeito terapêutico após a inalação de uma dose única de algumas horas. O efeito terapêutico máximo é conseguido através da 1-2 semanas após o tratamento.

Budesonida tem um efeito profiláctico sobre a asma brônquica, e não afecta as manifestações agudas da doença.

É apresentado um efeito dependente da dose sobre os níveis de cortisol no plasma e na urina em doentes que receberam Pulmicort^®. Nas doses recomendadas, a droga tem um efeito muito menor sobre a função das glândulas supra-renais, a dose de prednisona 10 mg, como mostrado no teste de ACTH.

Farmacocinética

Absorção

Após a inalação de budesonida é rapidamente absorvida. Em adultos, a biodisponibilidade sistémica da budesonida, após a inalação de Pulmicort^® nebulizada, aproximadamente 15% Atribuição da dose total e cerca de 40-70% por dostavlennoy. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 30 min após o início da inalação.

Distribuição e metabolismo

Médias de ligação às proteínas plasmáticas 90%. V_d ʙudesonida – sobre 3 l / kg.

Budesonida sofre biotransformação intensiva (Mais 90%) no fígado, com a formação de metabolitos com uma reduzida actividade glucocorticosteróide. Actividade glucocorticosteróide do principal metabolito (6b-гидрокси-будесонида и 16a-гидроксипреднизолона) é menos do que 1% atividade budesonida glucocorticosteroid. Budesonida é metabolizado principalmente pela enzima CYP3A4.

Dedução

Budesonida é excretada na urina como metabolitos inalteradas e conjugados. A budesonida tem uma elevada depuração sistémica (sobre 1.2 l / min). A farmacocinética da dose de budesonida proporcional administrada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A farmacocinética de budesonida em crianças e doentes com insuficiência renal não foi estudada.

Pacientes com doença de fígado pode aumentar o tempo de residência no corpo de budesonida.

Testemunho

- Asma brônquica, sujeito a manutenção terapia GCS;

- Doença de obstrução pulmonar crônica (DPOC).

Regime de dosagem

Dose Pulmicort^® definir individualmente. Neste caso, Se a dose recomendada não exceda 1 mg / dia, a dose inteira é administrada num momento (de uma só vez). Quando usado nas sugestões formulação de dose mais altas para dividi-lo em 2 admissão.

A dose inicial para Adulto (incl. pacientes idosos) é 1-2 mg / dia. A dose de manutenção é 0.5-4 mg / dia. Em caso de exacerbações graves dose pode ser aumentada.

Para crianças 6 meses e mais velhos A dose de partida recomendada é 0.25-0.5 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 mg / dia. A dose de manutenção é 0.25-2 mg / dia.

Determinação da dose

* deve ser diluído 0.9% solução de cloreto de sódio até um volume 2 ml.

Para todos os pacientes, é desejável determinar a dose mínima eficaz manutenção.

Esta necessidade de conseguir efeitos terapêuticos adicionais pode recomendar um aumento da dose diária (para 1 mg / dia) Pulmykorta^® em vez de uma droga combinação com corticosteróides orais, devido ao menor risco de efeitos sistêmicos.

Os pacientes, GSK receber por via oral

Abolição de corticosteróides orais deve ser iniciado no contexto de um estado estável de saúde do paciente. Durante 10 dias prescrever alta dose de Pulmicort^® em doentes tratados com corticosteróides no interior da dose usual. Mais tarde, durante o mês deve reduzir gradualmente a dose de corticosteróides, ingerível (por exemplo, de 2.5 mg de prednisona ou o seu análogo), para a dose mínima eficaz. Em muitos casos é possível abandonar completamente De dentro do GCS.

Não existem dados sobre o uso de budesonida em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática. Levando-se em conta o fato de, que biotransformado no fígado budesonida, Pode-se esperar um aumento da duração da acção do fármaco em pacientes com cirrose hepática grave.

Uso de Pulmicort^® via nebulizador

Pulmykort^® utilizado para inalação usando um nebulizador adequado, equipado com uma máscara especial e bocal. O nebulizador está ligada a um compressor para criar o fluxo de ar necessário (5-8 l / min), volume de enchimento deve ser nebulizador 2-4 ml.

Desde Pulmicort^®, utilizado na forma de pasta através de um nebulizador, dentro dos pulmões durante a inalação, é importante instruir o paciente inala através do bocal do nebulizador medicação com segurança e sem problemas.

Em casos, Quando a criança não pode fazer a sua própria respiração através de um nebulizador, Ele usa uma máscara especial.

Os doentes devem ser informados da necessidade de ler atentamente as instruções de uso da droga, bem como sobre, que a utilização de Pulmicort^® sob a forma de suspensões são nebulizadores ultra-sônicos não adequados. A lama é misturada com 0.9 % solução de cloreto de sódio ou soluções terbutalina, salbutamol, Fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato de sódio e brometo de ipratrópio. O paciente deve ter em mente, após a inalação deve lavar a boca com água para reduzir o risco de candidíase orofaríngea, e que, para evitar irritação da pele após o uso da máscara deve ser lavado com água pele. Você também deve saber, que Pulmicort suspensão diluída^® deve ser utilizada dentro 30 m.

Recomenda-se para limpar regularmente o nebulizador de acordo com as instruções do fabricante.

Nebulizador câmara devem ser limpos após cada utilização.

Nebulizador câmara e bocal ou máscara de lavagem com água morna, Usando um detergente suave (de acordo com as instruções do fabricante). O nebulizador deve ser cuidadosamente enxaguado e seco, conectar a câmera à válvula de entrada de ar ou compressor.

Termos de Uso Pulmikorta® através de um nebulizador

1. Que deve ser cuidadosamente agitar o recipiente rodar ligeiramente.

2. Manter o recipiente em pé e basta abri-lo, girando e levantando “asa”.

3. Coloque cuidadosamente a extremidade aberta do recipiente num nebulizador e lentamente dar o conteúdo do recipiente.

Recipiente, contendo uma única dose de, linha marcada. Se o recipiente é para ligar, esta linha irá mostrar a quantidade de, igual 1 ml.

Se é necessário apenas para usar 1 ml de suspensão, conteúdo do recipiente até dispensado, até que a superfície do líquido atinge o nível, linha designada.

Abra o recipiente armazenado em um local escuro. O recipiente é aberto para ser utilizado para 12 não.

Antes, como usar o líquido restante, o conteúdo do recipiente é agitado suavemente movimento rotacional.

Efeito colateral

Para 10% pacientes, tomar a droga, poderá detectar os seguintes efeitos secundários:

CNS: possível nervosismo, excitabilidade, depressão, distúrbios comportamentais.

Em alguns casos, Podem ocorrer sintomas, efeitos sistêmicos causados ​​de GCS (incluindo hypoadrenalism).

De Outros: raramente – o aparecimento de feridas na pele, irritação da pele por meio de um nebulizador com uma máscara.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 6 Meses;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela (Ela exige um acompanhamento mais próximo dos pacientes) deve ser prescrito a doentes com tuberculose pulmonar bacilífera, fúngica, Viral, infecções bacterianas do aparelho respiratório, cirrose do fígado.

Gravidez e aleitamento

Cuidados pré-natais, prinimavshimi budesonida, Ele não revelou anomalias no feto, No entanto, não pode eliminar totalmente o risco de seu desenvolvimento, por isso durante a gravidez, devido à possível deterioração da asma brônquica devem usar a menor dose eficaz.

Budesonida é excretado no leite materno, No entanto, quando se utiliza Pulmicort^® em doses terapêuticas não têm impacto sobre a criança observou. Pulmykort^® Pode ser usada na alimentação de fórmula mama-.

Precauções

Ao nomear o Pulmicort droga^® Deve levar em conta a possível manifestação dos efeitos sistêmicos da GCS.

Para minimizar o risco de infecções fúngicas da orofaringe, o paciente deve ser instruído sobre a necessidade de enxaguar a boca com água após cada inalação de drogas.

Para evitar irritação da pele após o uso de um nebulizador com uma máscara de rosto deve ser lavado.

Evite a administração concomitante de budesonida com cetoconazol, itraconazol ou outros inibidores potentes do CYP3A4. Quando, Se uma tal combinação é necessário, deve aumentar o tempo entre as doses de drogas para o máximo possível.

Devido ao possível risco de função supra-renal, especial atenção deve ser dada aos pacientes, são transferidos de corticosteróides sistêmicos para receber Pulmicort^®. Além disso, uma atenção especial deve ser dada aos pacientes, tomando altas doses de corticosteróides ou longa recebe a maior dose possível de corticosteróides inalados recomendado. Em situações de stress, tais pacientes podem apresentar sinais e sintomas de insuficiência adrenal. Sob estresse ou em cirurgia casos recomenda-se tratamento adicional de corticosteróides sistémicos.

Particular atenção deve ser dada aos pacientes, são transferidos do sistema de corticosteróides inalados (Pulmykort^®) em casos, quando podemos esperar o desenvolvimento da insuficiência pituitária-adrenal. Tais pacientes devem tomar cuidados especiais para reduzir a dose de corticosteróides para uso sistémico, e monitorar o desempenho da função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Esses pacientes podem necessitar de suplementação de corticosteróides orais durante situações estressantes, trauma, cirurgia.

Ao mudar de corticosteróides orais para o uso de Pulmicort^® podem desenvolver dor nos músculos e articulações, que às vezes faz com que seja necessário aumentar temporariamente a dose de corticosteróides orais. Em casos raros, há uma sensação de fadiga, dor de cabeça, nausea e vomito, indicando falha sistêmica GCS.

Ao mudar de corticosteróides orais para inalado por vezes possível exacerbação de reações alérgicas existentes, rinite e eczema, que anteriormente parou drogas sistêmicas.

Terapia Pulymikortom^® quando utilizada 1 ou 2 vezes / dia demonstrou eficácia para a prevenção da asma induzida por exercício.

Uso em Pediatria

Em crianças e adolescentes, recebendo corticosteróides (qualquer forma) durante um período prolongado, para monitorar regularmente o crescimento. Na nomeação do SCS deve pesar os benefícios previstos da droga e do risco potencial de crescimento a abrandar.

Uso de budesonida numa dose de até 400 ug / dia em crianças mais velhas 3 anos Ele não causa quaisquer efeitos sistémicos. Sinais bioquímicos do efeito sistémico do fármaco pode ocorrer quando se utiliza o medicamento a uma dose de 400 para 800 mg / dia. Se overdose 800 mg / dia efeitos sistêmicos da droga são comuns.

Uso de corticóides para tratar a asma pode causar displasia. Os resultados das observações de crianças e adolescentes, tratados com budesonida por um período prolongado (para 11 anos), mostrando, que o crescimento dos pacientes atingem os indicadores padrão esperado para adultos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O Pulmicort droga^® Ela não afeta a capacidade para classes de atividades potencialmente perigosas, exigem atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Em Pulmicort overdose aguda^® surgem manifestações clínicas.

Com o uso a longo prazo da droga em doses, excedendo em muito recomendado, possível desenvolvimento dos efeitos sistêmicos dos corticosteróides na forma de Cushing e supressão adrenal.

Interações Medicamentosas

Não foi encontrado interacções clinicamente significativas com outros medicamentos budesonida, úteis no tratamento da asma.

Em uma recepção conjunta cetoconazol (dose 200 mg 1 tempo / dia) aumenta as concentrações plasmáticas de budesonida (recebeu uma dose oral 3 mg 1 tempo / dia) em média 6 Tempo. Ao receber cetoconazol através 12 horas após a administração de budesonida concentração no plasma sanguíneo aumentou em média 3 vezes. Informação sobre tal interação npi receber budesonida inalação faltando, mas espera-se, e que, neste caso, devemos esperar que um aumento na concentração de budesonida no plasma. Se necessário, o cetoconazol receber e budesonida deve aumentar o tempo entre as doses de drogas para o máximo possível. Você também deve considerar a redução da dose de budesonida.

Outro potencial inibidor de CYP3A4, por exemplo, o itraconazole, aumenta significativamente a concentração de plasma de budesonida

Pré inalação de beta-agonistas dilata os brônquios, melhora a entrega de budesonida para o trato respiratório e aumenta o seu efeito terapêutico.

Fenobarbital, fenitoína, rifampicina, enquanto que a aplicação reduz a eficácia de Pulmicort^® (por indução de enzimas de oxidação microssomal).

Metandrostenolon, Os estrogénios aumentam o efeito de budesonida.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças em ou abaixo de 30 ° C. Validade – 2 ano.

Depois de abrir o envelope nele contido recipientes para ser utilizado para 3 meses. Os recipientes devem ser armazenadas em um envelope para protegê-los de luz.

Recipiente aberto deve ser armazenado em um lugar escuro e uso dentro 12 não.