Pronoran: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações
Material activo: Piriʙedil
Quando ATH: N04BC08
CCF: De anti-droga – estimulador da transmissão dopaminérgica no SNC
Códigos CID-10 (testemunho): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Quando CSF: 01.14.04
Fabricante: Laboratórios Servier (França)
Pronoran: forma de dosagem, composição e embalagem
Comprimidos de libertação controlada, revestido de cor vermelha, volta, lenticular; ligeira heterogeneidade de coloração é permitida, grau de brilho e a presença de pequenas inclusões.
| 1 aba. | |
| piribedil | 50 mg |
Excipientes: estearato de magnesio, povidone, talco, carmelose sódica, polissorbato 80, corante carmim (Ponceau 4R), carbonato natriya, dióxido de silício coloidal, sacarose, Dióxido de titânio, cera branca de abelhas.
15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
30 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
Pronoran: efeito farmacológico
De anti-droga, agonista do receptor de dopamina. Penetra na corrente sanguínea do cérebro, onde se liga aos receptores de dopamina no cérebro, mostrando alta afinidade e seletividade para receptores de dopamina tipo D2 e D3.
O mecanismo de ação do piribedil determina as principais propriedades clínicas do medicamento para o tratamento da doença de Parkinson, tanto na fase inicial, e em fases posteriores da doença com impacto em todos os principais sintomas motores. Piribedil, além de atuar nos receptores de dopamina, apresenta atividade de antagonista de dois principais receptores α-adrenérgicos no sistema nervoso central (tipo α2UMA и um2UMA).
Ação sinérgica do piribedil, como antagonista α2-adrenorreceptores e agonista do receptor de dopamina cerebral, foi demonstrado em vários modelos animais da doença de Parkinson: o uso prolongado de piribedil leva ao desenvolvimento de discinesia menos pronunciada, do que levodopa, com eficácia semelhante à acinesia reversível, doença de Parkinson concomitante.
No curso de estudos farmacodinâmicos em humanos, a excitação da eletrogênese cortical dopaminérgica foi mostrada como no despertar, e durante o sono com a manifestação da atividade clínica em relação a várias funções, controlado pela dopamina. Esta atividade foi demonstrada usando uma escala comportamental ou psicométrica. Tem sido demonstrado, que em voluntários saudáveis, o piribedil melhora a atenção e a vigilância, relacionadas a tarefas cognitivas.
Eficiência do Pronoran® como monoterapia ou em combinação com levodopa no tratamento da doença de Parkinson foi estudado em três estudos duplo-cegos., ensaios clínicos controlados por placebo (2 estudos comparados com placebo e 1 estudo comparado com bromocriptina). A pesquisa envolveu 1103 paciente 1-3 estágios na escala Hen e Yar), 543 do qual recebeu Pronoran®. Exibindo, aquele Pronoran® dose 150-300 mg/dia é eficaz em todos os sintomas motores com 30% melhora na Escala Unificada de Avaliação da Doença de Parkinson (UPDRS) III parte (motor) sobre um 7 meses com monoterapia e 12 meses em combinação com levodopa. Melhoria da peça “atividade na vida diária” na escala UPDRS II foi avaliada nos mesmos valores.
Com a monoterapia, uma proporção estatisticamente significativa de pacientes, necessitando de tratamento de emergência com levodopa, que recebeu piribedil (16.6%) era menos, do que no grupo de pacientes, placebo (40.2%).
A presença de receptores de dopamina nos vasos das extremidades inferiores explica o efeito vasodilatador do piribedil. (aumenta o fluxo sanguíneo nos vasos das extremidades inferiores).
Pronoran: farmacocinética
A absorção e distribuição
O piribedil é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal e é amplamente distribuído..
Cmáximo Os níveis plasmáticos atingidos após 3-6 h após tomar os comprimidos de liberação controlada. Média de ligação às proteínas plasmáticas (a fração não relacionada é 20-30%), portanto, o risco de interações medicamentosas quando usado com outros medicamentos é baixo.
Metabolismo
O piribedil é extensamente metabolizado no fígado e excretado principalmente na urina.: 75% do piribedil absorvido é excretado pelos rins como metabólitos.
Dedução
A eliminação plasmática do piribedil é bifásica e consiste em uma fase inicial e uma segunda fase mais lenta., levando à manutenção de uma concentração estável de piribedil no plasma sanguíneo por mais de 24 horas. A análise farmacocinética combinada mostrou, que t1/2 piribedil após administração intravenosa é em média 12 h e não depende da dose administrada.
Pronoran: testemunho
- como terapia sintomática adjuvante para déficit cognitivo crônico e déficits neurossensoriais no processo de envelhecimento (incl. distúrbios de atenção e memória);
- Doença de Parkinson em monoterapia (quando os formulários, principalmente acompanhada por tremores) ou como parte da terapia combinada com levodopa como no, e fases posteriores da doença, especialmente em formas, incluindo tremor);
- como terapia sintomática auxiliar para claudicação intermitente devido a doenças obliterantes das artérias das extremidades inferiores (Fase II de Leriche e Fontaine classificação);
- tratamento dos sintomas de doenças oftálmicas isquémicas (incl. acuidade visual reduzida, estreitamento do campo visual, diminuir o contraste de cores).
Pronoran: o regime de dosagem
De todas as indicações (além da doença de Parkinson) a droga é prescrita em dose 50 mg (1 tab.) 1 tempo / dia. Se necessário, pode aumentar a dose para 100 mg / dia (de 50 mg 2 vezes / dia).
Às A doença de Parkinson monoterapia nomeado 150-250 mg / dia (3-5 tab. / dia), dividido por 3 admissão. Se necessário, tomar o medicamento em uma dose 250 mg é recomendado para tomar 2 aba. de 50 mg de manhã e 2 aba. de 50 dia de MG e 1 aba. 50 mg à noite.
Às uso em combinação com levodopa dose diária está 150 mg (3 tab.) em 3 admissão.
Ao escolher uma dose em caso de seu aumento, recomenda-se titular a dose, aumentando gradativamente por 1 aba. (50 mg) cada 2 da semana.
Os comprimidos são tomados por via oral, após a refeição, sem mastigar, bebendo 1/2 xícara de água.
Pronoran: efeito colateral
As reações adversas notificadas ao tomar piribedil são dose-dependentes e, principalmente, associada à sua atividade dopaminérgica. As reações adversas são moderadas, encontrar, principalmente, no início do tratamento e desaparecem após a descontinuação do medicamento.
Ao tomar o medicamento, as seguintes reações adversas podem ocorrer.
A partir do sistema digestivo: frequentemente (>1/100, <1/10) – sintomas gastrointestinais menores (náusea, vómitos, flatulência), essas reações adversas são reversíveis ao selecionar a dose individual apropriada. Seleção de dose, aumentando gradualmente a dose (de 50 mg cada 2 semanas antes de atingir a dose recomendada), leva a uma redução significativa na manifestação desses efeitos colaterais.
CNS: frequentemente (>1/100, <1/10) – pode experimentar confusão, alucinações, inquietação ou tontura, desaparecendo quando a droga é descontinuada. A toma de piribedil é acompanhada de sonolência e, em casos extremamente raros, pode ser acompanhada de sonolência diurna grave até ao adormecimento súbito..
Sistema cardiovascular: raramente (< 1/10 000) – gipotenziya, hipotensão ortostática com perda de consciência ou mal-estar ou labilidade da PA.
As reações alérgicas: o risco de desenvolver reações alérgicas ao corante carmesim, parte da droga.
Em pacientes com doença de Parkinson, tratados com agonistas dopaminérgicos, especialmente ao tomar uma dose alta do medicamento e em combinação com levodopa, viciado em jogos de azar, aumento da libido e hipersexualidade, estas manifestações foram principalmente reversíveis com redução da dose ou interrupção do tratamento.
Pronoran: Contra-indicações
- colapso;
- infarto agudo do miocárdio;
- coadministração com neurolépticos (exceto a clozapina);
- Crianças até a idade 18 anos (devido à falta de dados);
- hipersensibilidade sensibilidade ao piribedil e/ou excipientes, parte da droga.
Porque, que é formulado com sacarose, pacientes com intolerância à frutose, glicose ou galactose, bem como pacientes com deficiência de sacarose isomaltase (distúrbio metabólico raro) o medicamento não é recomendado.
Pronoran: Gravidez e aleitamento
A droga é usada principalmente em pacientes idosos, que são improváveis de engravidar. Tem sido demonstrado, que em camundongos, o piribedil atravessa a barreira placentária e é distribuído nos órgãos fetais.
Devido à falta de dados, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez e lactação..
Pronoran: Instruções Especiais
Tintura carmesim, parte da droga, aumenta o risco de uma reação alérgica em alguns pacientes.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Alguns pacientes (especialmente em pacientes com doença de Parkinson) enquanto estiver a tomar piribedil, por vezes ocorre um estado de sonolência severa até adormecer de repente. Este fenômeno é extremamente raro, mas, Não obstante, Os pacientes, dirigir um veículo e/ou operar equipamentos, exigindo um alto grau de atenção, deve ser avisado sobre isso. Se tais reações ocorrerem, deve-se considerar a redução da dose de piribedil ou a descontinuação da terapia com este medicamento..
Pronoran: overdose
Sintomas: vómitos (devido à ação do piribedil na zona de gatilho quimiorreceptora), pressão arterial lábil (Aumentar ou diminuir), disfunção do tracto gastrintestinal (náusea, vómitos).
Tratamento: remoção da droga, terapia sintomática.
Pronoran: interação medicamentosa
Contra-indicado em combinação
Antipsicóticos (exceto a clozapina)
Antagonismo mútuo entre drogas antiparkinsonianas e antipsicóticos
Pacientes com síndrome extrapiramidal, causada pelo uso de neurolépticos, deve ser administrada terapia com drogas anticolinérgicas e drogas antiparkinsonianas dopaminérgicas não devem ser administradas (devido ao bloqueio dos receptores de dopamina por neurolépticos).
Pacientes com doença de Parkinson, tratados com drogas antiparkinsonianas dopaminérgicas, e exigindo a nomeação de neurolépticos, levodopa não deve ser continuado devido a um aumento na manifestação de doença mental, bem como devido ao bloqueio dos receptores de dopamina por neurolépticos.
Medicamentos antieméticos devem ser usados, não causando sintomas extrapiramidais.
Pronoran: condições de dispensa nas farmácias
A preparação está disponível mediante receita médica.
Pronoran: termos e condições de armazenamento
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Não requer condições especiais de conservação. Validade – 3 ano.
