Prednisolone

Material activo: Prednisolone
Quando ATH: H02AB06
CCF: GCS injectável
Quando CSF: 04.01
Fabricante: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor ou ligeiramente amarelado ou amarelo-esverdeada.

Excipientes: nicotinamida, dissódico эdetat, bissulfito de sódio, Hidróxido de sódio (para manter o nível de pH), água d / e.

1 ml – frascos de vidro incolor (3) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.
1 ml – frascos de vidro escuro (3) – bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

Pílulas volta, plano, as arestas chanfradas, branco, com Valium de um lado.

Excipientes: carboximetilcelulose de sódio, amido, lactose, estearato de magnesio, talco, celulose microcristalina.

100 PC. – sacos de plástico.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

GCS. Inibe a função de leucócitos e macrófagos teciduais. Limitar a migração de leucócitos para a inflamação. Viola a capacidade dos macrófagos para a fagocitose, bem como a formação de interleucina-1. Contribui para a estabilização das membranas lisossómicas, reduzindo desse modo a concentração de enzimas proteolíticas em inflamação. Diminui a permeabilidade capilar, causada pela liberação de histamina. Inibe a actividade de fibroblastos e formação de colagénio.

Inibe a actividade da fosfolipase A₂, o que leva à supressão da síntese de prostaglandinas e leucotrienos. Ele suprime a liberação de COX (especialmente COX-2), que também ajuda a reduzir a produção de prostaglandinas.

Isso reduz o número de linfócitos em circulação (T- e células B), monotsitov, eosinófilos e basófilos como um resultado do seu deslocamento a partir do tecido vascular para o linfóide; suprime a formação de anticorpos.

Prednisolona suprime a liberação de ACTH pituitária e β-lipotropina, mas não reduz o nível de circulação de β-endorfina. Ela inibe a secreção de FSH e TSH.

Quando a aplicação imediata dos recipientes tem um efeito vasoconstritor.

Prednisolona tem um efeito dependente da dose pronunciado sobre o metabolismo dos hidratos de carbono, proteína e gordura. Stimuliruet gluconeogenesis, Ela promove a captura de aminoácidos pelo fígado e rins e aumenta a actividade das enzimas da gluconeogénese. No fígado, prednisona aumenta a deposição de glicogénio, estimulando a actividade da síntese de glicogénio e glucose a partir de produtos do metabolismo de proteínas. O aumento da glucose no sangue activa a secreção de insulina.

Prednisolone inibe a absorção de glicose pelas células de gordura, levando à activação de lipólise. Lipogénese No entanto, devido a um aumento na secreção de insulina são estimulados, o que contribui para a acumulação de gordura.

Tem efeito catabólico no tecido linfóide e conjuntivo, músculo, tecido adiposo, pele, osso. Em menor grau do que a hidrocortisona, Ela afeta os processos de metabolismo de água e eletrólitos: promove a excreção de potássio e cálcio, atraso no corpo de sódio e água. Osteoporose e síndrome de Cushing são os principais fatores, limita a duração da terapia com corticosteróides. Como resultado das acções catabólicos pode suprimir o crescimento em crianças.

Em doses elevadas, pode aumentar a prednisona excitabilidade do tecido cerebral e contribui para a redução do limiar convulsivo de prontidão. Ele estimula a produção excessiva de ácido clorídrico e de pepsina no estômago, que leva ao desenvolvimento de úlceras pépticas.

Na aplicação sistêmica da atividade terapêutica devido a prednisona anti-inflamatória, antialérgico, efeitos imunossupressores e antiproliferativa.

Para aplicação externa e local de atividade terapêutica devido a prednisona anti-inflamatória, anti-alérgica e antiexudativ (efeito vasoconstritor graças) açao.

Em comparação com hidrocortisona a prednisolona actividade anti-inflamatória 4 vezes, atividade mineralocorticóide 0.6 metade.

Farmacocinética

Se a ingestão é bem absorvido a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo no plasma observados após 90 m. No plasma, a maior parte de prednisolona está associada com transcortina (kortizolsvяzыvaющim globulinom). Ele é metabolizado principalmente no fígado.

T_1/2 é sobre 200 m. Excretado pelos rins em forma inalterada – 20%.

Testemunho

Para administração oral e parentérica: reumatismo; artrite reumatóide, dermatomiosite, periartrite nodosa, esclerodermia, espondilite anquilosante, asma brônquica, Status asmático, doenças alérgicas agudas e crónicas, choque anafilático, Doença de Addison, insuficiência adrenal aguda, hiperplasia adrenal congênita; hepatite, pechenochnaya coma, estados hipoglicêmicos, nefrose lipóide; agranulocitose, várias formas de leucemia, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya púrpura, anemia gemoliticheskaya; coréia; pênfigo, eczema, coceira, dermatite esfoliativa, psoríase, prurigo, dermatite seborréica, SLE, erythroderma, alopecia.

Para administração intra-articular: poliartrite crônica, artrite posttravmaticheskiy, Osteoartrite de grandes articulações, reumáticas juntas individuais, artrose.

Para administração a infiltração de tecido: epicondilite, tendinite, ʙursit, ombro congelado, keloïdı, işialgii, Contratura de Dupuytren, reumática, e lesões semelhantes de articulações e vários tecidos.

Para a utilização em oftalmologia: alérgico, e conjuntivite crônica e blefarite atípica; inflamação da córnea na mucosa intacta; inflamação aguda e crónica do segmento anterior do coróide, esclera e episclera; Simpático inflamação do globo ocular; depois de lesões e cirurgias com estimulação prolongada dos globos oculares.

Regime de dosagem

Quando administrado para terapia de substituição em adultos dose inicial é de 20-30 mg / dia, dose de manutenção – 5-10 mg / dia. Se necessário, a dose inicial pode ser 15-100 mg / dia, suportes – 5-15 mg / dia. A dose diária deve ser reduzida gradualmente. Para as crianças, a dose inicial é 1-2 mg / kg / dia 4-6 recepções, suportes – 300-600 ug / kg / dia.

Quando V / m, ou em / de uma dose de, multiplicidade e duração da utilização são determinados individualmente.

Com injecção intra-articular em articulações grandes doses utilizadas 25-50 mg, para juntas médias – 10-25 mg, para as pequenas articulações – 5-10 mg. Para administração a infiltração do tecido, dependendo da gravidade da doença e a magnitude da lesão para usar doses de 5 para 50 mg.

Localmente usado em oftalmologia 3 vezes / dia, um curso de tratamento – não mais 14 dias; Dermatológica – 1-3 vezes / dia.

Efeito colateral

Na parte do sistema endócrino: irregularidades menstruais, supressão adrenal, Síndrome de Cushing, supressão do eixo pituitária-adrenal, diminuição da tolerância aos hidratos de carbono, diabetes esteróide ou uma manifestação de diabetes mellitus latente, retardamento do crescimento em crianças, desenvolvimento sexual retardada em crianças.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, Esteróides úlceras do estômago e do duodeno, pancreatite, esofagite, GI sangramento e perfuração, aumento ou diminuição do apetite, flatulência, Ikotech. Em casos raros, – aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.

Metabolismo: balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo protéico, aumento da excreção de cálcio do corpo, hipocalcemia, ganho de peso, aumento da transpiração.

Sistema cardiovascular: perda de potássio, alcalose hipocalêmica, arritmia, bradicardia (até insuficiência cardíaca); steroidnaya miopatia, insuficiência cardíaca (desenvolvimento ou aumento dos sintomas), Alterações eletrocardiográficas, típico de hipocalemia, aumento da pressão arterial, hipercoagulabilidade, trombose. Em pacientes com infarto agudo do miocárdio – necrose propagação, retardando a formação de tecido cicatricial, que pode levar à ruptura do músculo cardíaco.

Na parte do sistema músculo-esquelético: a desaceleração do crescimento ea ossificação em crianças (encerramento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (raramente – fraturas patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur), tendão ruptura do músculo, fraqueza muscular, steroidnaya miopatia, diminuição da massa muscular (atrofia).

CNS: dor de cabeça, hipertensão intracraniana, delírio, desorientação, euforia, alucinações, insanidade afetivo, depressão, nervosismo ou ansiedade, insônia, tontura, vertigem, pseudotumor cerebelo, convulsões.

Na parte do órgão de visão: zadnyaya catarata subkapsulyarnaya, aumento da pressão intra-ocular (com possibilidade de dano ao nervo óptico), alterações tróficas da córnea, exoftalmia, propensão a desenvolver infecções secundárias (bacteriano, fúngica, viral).

Reações dermatológicas: petéquias, equimose, Emagrecimento e fragilidade da pele, Hiper- ou hipopigmentação, acne, estrias, propensão ao desenvolvimento de pioderma e candidíase.

Reação, devido à ação imunossupressora: lento processo de regeneração, redução da resistência a infecções.

Para administração parentérica: em casos raros, anafilático e reacções alérgicas, Hiper- ou hipopigmentação, atrofia da pele e do tecido subcutâneo, agravamento após intrabursal aplicação, Charcot tipo artropatia, abscessos estéreis, quando administrado a lesões na cabeça – cegueira.

Contra-indicações

Para uso de curto prazo por razões de saúde – aumento da sensibilidade à prednisolona.

Para administração intra-articular e a introdução de directamente à lesão: artroplastia anterior, sangramento anormal (endógena ou causada pela utilização de anticoagulantes), fratura intra-articular, infeccioso (séptico) inflamação das articulações e infecções periarticulares (incl. história), assim como doença infecciosa comum, osteoporose periarticular acentuada, não há sinais de inflamação na articulação (“seca” articulação, por exemplo, osteoartrite sem sinovite), destruição óssea acentuada e deformidade da articulação (estreitamento acentuado do espaço articular, ankiloz), instabilidade da articulação, como resultado de artrite, necrose asséptica das epífises conjuntas de formação de ossos.

Para uso externo: Bacteriano, Viral, doenças fúngicas da pele, lúpus, manifestações cutâneas da sífilis, tumores de pele, período pós-vacinação, violação da integridade da pele (úlceras, feridas), infância (para 2 anos, coceira na região anal – para 12 anos), Rosácea, acne vulgaris, dermatite perioral.

Para a utilização em oftalmologia: Bacteriano, Viral, doenças fúngicas do olho, tuberculose ocular, tracoma, violação da integridade do epitélio do olho.

Gravidez e aleitamento

Quando a gravidez (especialmente no I trimestre) usada somente para a saúde. Se necessário, use durante a lactação devem ponderar cuidadosamente os potenciais benefícios do tratamento para a mãe eo risco de uma criança.

Precauções

C Desconfie de doenças parasitárias e infecciosas de viral, fúngica ou origem bacteriana (atualmente ou recentemente transferido, incluindo o contato recente com paciente) – herpes simplex, herpes zoster (fase viremicheskaya), permitir Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (ou suspeita), micose sistêmica; tuberculose ativa e latente. Pedido de doenças infecciosas graves, só é permitida no contexto de terapia específica.

Desconfie de durante a 8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação, quando linfadenite após a vacinação BCG, com imunodeficiência (incl. Infecção por HIV ou SIDA).

Desconfie de em doenças do aparelho digestivo: úlcera gástrica e úlcera duodenal, эzofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, anastomose intestinal recentemente estabelecido, colite ulcerativa com a ameaça de perfuração ou abscesso, divertículo.

Desconfie de em doenças do sistema cardiovascular, incl. após infarto do miocárdio recente (em pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda podem espalhar-se necrose, retardando a formação de tecido da cicatriz e, assim, quebrar o músculo cardíaco), Na insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipertensão, giperlipidemii), em doenças endócrinas – diabetes (incl. violação de tolerância a carboidratos), tireotoxicose, gipotireoze, Doença de Cushing, em renal crónica grave e / ou insuficiência hepática, nefrourolitiaze, com hipoalbuminemia e condições, predispondo a sua ocorrência, a osteoporose sistêmica, miastenia, psicose afiada, obesidade (graus III-IV), quando a pólio (exceto forma bulbar de encefalite), abertamente- e glaucoma de ângulo fechado.

Se necessário, a administração intra-articular ser usado com precaução em pacientes com estado geral grave, ineficácia (ou de curto prazo) ações 2 predыduschyh introduzido (tendo em conta as propriedades individuais utilizados GCS).

Durante o tratamento (especialmente longo) você deve observar oftalmologista, controle da pressão arterial, e água e equilíbrio de eletrólitos, e no sangue periférico, glicose; para reduzir os efeitos colaterais dos esteróides anabolizantes podem ser atribuídos, antibióticos, e aumentar o fluxo de potássio no organismo (dieta, suplementos de potássio). Recomenda-se a clarificar a necessidade de administração de ACTH após o tratamento com prednisolona (após o teste de pele!).

Se a doença de Addison deve evitar o uso simultâneo com barbitúricos.

Após suspender o tratamento, você pode experimentar sintomas de abstinência, insuficiência adrenal, bem como exacerbação da doença, sobre o qual foi nomeado prednisolona.

Infecções intercorrentes quando, condições sépticas e tuberculose, deve ser simultânea antibiótico.

As crianças no período de GCS crescimento deve ser usado apenas se for absolutamente indicada e sob a estreita supervisão de um médico.

Exteriormente ele não deve ser usado mais 14 dias. No caso de utilização na acne vulgar ou rosa pode aumentar doença.

Interações Medicamentosas

Com a utilização simultânea de prednisona com anticoagulantes pode aumentar a ação anticoagulante do passado.

Enquanto o uso de salicilatos aumenta o risco de hemorragia.

Enquanto o uso de diuréticos, possível agravamento de perturbações do metabolismo dos electrólitos.

Embora a utilização de fármacos hipoglicémicos reduziu a taxa de diminuição da glicose no sangue níveis.

Em uma aplicação com glicosídeos cardíacos aumentam o risco de intoxicação glicosídeo.

Em um aplicativo com rifampicina enfraquecimento possível da ação terapêutica de rifampicina.

Com o uso simultâneo de medicamentos anti-hipertensores podem reduzir a eficácia.

Com a utilização simultânea de derivados de cumarina, podem atenuar o efeito anticoagulante.

Com o uso simultâneo de rifampicina, fenitoína, barbitúricos pode enfraquecer o efeito de prednisolona.

Com a utilização simultânea de contraceptivos hormonais – potenciação de prednisolona.

Com a utilização simultânea de ácido acetilsalicílico – redução de salicilatos no sangue.

Com o uso simultâneo de praziquantel é possível reduzir a sua concentração no sangue.

O aparecimento de acne e hirsutismo promove a utilização simultânea de outros corticosteróides, andrógenos, estrogênio, contraceptivos orais e esteróides anabolizantes. O risco de desenvolver cataratas aumenta com a utilização de corticosteróides no fundo antipsicóticos, karbutamida e azatioprina.

Simultaneamente com a nomeação do Sr. holinoblokatorami (incluindo anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos), nitrato promove aumento da pressão intra-ocular.