PLIZIL

Material activo: Paroxetina
Quando ATH: N06AB05
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croácia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película de amarelo para laranja, volta, Gravado “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, carboximetilamido de sódio, estearato de magnesio.

A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000, óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, uma₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizada no “primeira passagem” através do fígado.

Distribuição

C_ss Isso é conseguido através 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Metabolismo

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” através do fígado, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “primeira passagem” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Dedução

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 não. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – através do intestino, provavelmente, a bile. A saída inalterada menos 2% с мочой и менее 1% a bile.

Testemunho

— депрессия всех типов (v.t.ch. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-transtorno do pânico, em t. não. com agorafobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral 1 tempo / dia, manhã, enquanto se come. Engula os comprimidos, bebendo água. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Às depressões a droga é prescrita em dose 20 mg 1 tempo / dia. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / dia, a dose diária máxima – 50 mg, в зависимости от реакции пациента.

Às transtornos obsessivo-compulsivos начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / dia, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / dia, Se necessário, a dose pode ser aumentada para 60 mg / dia.

Às síndrome do pânico o medicamento é prescrito na dose inicial 10 mg / dia (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / dia. A dose máxima – 50 mg / dia.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: dose inicial é 20 mg / dia, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / dia. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Às посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / dia. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / dia. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Às генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / dia.

Às falha do rim e / ou do fígado A dose diária recomendada é de 20 mg.

Para pacientes Idosos dose diária não deve exceder 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, pelo menos, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у crianças não recomendado, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Efeito colateral

CNS: sonolência, tremor, astenia, insônia, tontura, fatiguability, convulsões, perturbações extrapiramidais, alucinações, mania, confusão, ažitaciâ, ansiedade, despersonalização, приступы паники, nervosismo, parestesia, diminuição da capacidade de concentração, síndrome da serotonina.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, miopatia, miastenia.

A partir dos sentidos: deficiência visual, alteração no paladar.

Com o aparelho geniturinário: retenção urinária, aumento da urina, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, diminuição da libido, anorgazmija.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, náusea, vómitos, boca seca, obstipação ou diarreia; raramente – hepatite.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática.

Na parte do sistema endócrino: Reações dermatológicas: equimose, aumento da transpiração.

As reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, coceira, angioedema.

De Outros: violação da secreção de ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Contra-indicações

- Recepção simultânea de inibidores da MAO e o período até 14 dias após o seu cancelamento;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

crianças e adolescentes menores de 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaucoma de ângulo fechado, hiperplasia prostática, mania, патологии сердца, epilepsia (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

A prudência deve nomear os pacientes de drogas, получающим антипсихотические препараты (neurolépticos), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, que 2 semanas após os inibidores da MAO.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Não obstante, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, tremor, boca seca, pupilas dilatadas, febre, alterar anúncio, dor de cabeça, непроизвольные мышечные сокращения, ažitaciâ, ansiedade, taquicardia sinusal, Suando, sonolência, nistagmo, bradicardia, узловой ритм.

Em casos muito raros, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, coma.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenitoína, anticoagulantes, antidepressivos tricíclicos (nortryptylyn, Amitriptilina, imipramina, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 DE (incl. propafenona), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Quando a administração concomitante com drogas, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 3 ano. Não use após a data de validade, no pacote.