PLAKVENIL

Material activo: Gidroksixloroxin
Quando ATH: P01BA02
CCF: O 4-aminoquinolina. Droga antimalárica e amebitsidny. Imunossupressor
Códigos CID-10 (testemunho): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Quando CSF: 05.02.03
Fabricante: Sanofi-SYNTHELABO Ltd.. (Grã Bretanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco, lenticular, rotulado “HCQ” de um lado e “200” – outro; de apresentações – branco.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, povidona K25, amido de milho, estearato de magnesio, Água purificada.

A composição do invólucro: Opadry OY-G-28900 (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 4000, mono-hidrato de lactose, Água purificada)

10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O antimalárico. Hidroxicloroquina têm várias propriedades farmacológicas diferentes, que pode ser responsável pelo seu efeito terapêutico: fazer reagir com grupos sulfidrilo, alterações na actividade de enzimas (incl. fosfolipase, Adenosina difosfato de sódio-N-citocromo (OVER-N-citocromo) C redutase, colinesterase, hidrolases e proteases); De ligação ao ADN; estabilização das membranas lisossómicas; A inibição da síntese de prostaglandinas, quimiotaxia e da fagocitose de células polimorfonucleares; diminuir a síntese de interleucina-1 por monócitos e neutrófilos libertação suleroksidaniona. A concentração intracelular e o aumento do pH nos lisossomas explica como antiprotozoários, e atividade anti-reumático de hydroxychloroquine.

Preparação, inibe ativamente formas eritrocitários assexuadas, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, que desaparecem do sangue quase que simultaneamente com assexuada. Em Plasmodium falciparum gametas Plaquenil não é válido. A droga tem também efeito imunossupressor e anti-inflamatório.

Farmacocinética

Absorção

Depois de hidroxicloroquina bucal rápida e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. T_máximo é 2-4.5 não, C_máximo após dose oral 155 mg – 948 ng / mL, após dose oral 310 mg – 1895 ng / mL.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 45%. V_d é 5-10 l / kg. É bem distribuídas no organismo, acumulando no células sanguíneas, fígado, luz, rim, na retina. Ele se acumula em tecidos com uma troca de nível elevado – fígado, rim, luz, baço, nestes órgãos em uma concentração no plasma superior a 200-700 Tempo; CNS, eritrócitos, leucócitos e tecidos, melanina rico. Ele penetra através da barreira da placenta. Em pequenas quantidades determinadas em leite materno.

Metabolismo e excreção

No fígado, hidroxicloroquina parcialmente convertida em metabolitos activos e chumbo indicadas nos rins, e – a bile.

A excreção da droga é lento. T_1/2 é sobre 50 dias (cheio de sangue) e 32 dia (plasma).

Testemunho

- Artrite reumatóide;

- Artrite crônica juvenil;

- Lúpus eritematoso (sistêmica e discóide);

- Fotodermatite.

Malária (excepto para os casos resistentes à cloroquina):

- Para o tratamento de ataques agudos e para a supressão da malária, causada por Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, bem como falciparum sensível shtammamiPlasmodium;

- Para o tratamento radical da malária, causada por cepas sensíveis de Plasmodium falciparum.

Regime de dosagem

Plaquenil destina-se a uso oral. O medicamento é tomado com alimentos ou um copo de leite.

Todas as doses dadas por hydroxychloroquine sulfato e doses equivalentes de base.

Às doenças reumáticas actividade terapêutica é observado na acumulação de droga. Para o desenvolvimento de um fármaco terapêutico para entrar em vigor dentro de algumas semanas, Considerando que os efeitos secundários podem ocorrer relativamente cedo. Efeito terapêutico adequado desenvolve após alguns meses de tomar a droga. Se melhoria objectiva na condição do paciente não for observada, em 6 meses de tratamento, o fármaco deve ser descontinuada.

Às revmatoidnom ARTHRO para Adulto dose inicial é 400-600 mg / dia, dose de manutenção – 200-400 mg / dia.

Às artrite crônica juvenil dose não deve exceder 6.5 mg / kg de peso corporal ou 400 mg / dia (deve escolher a menor dose eficaz).

Às lúpus eritematoso sistêmico e discóide para Adulto dose inicial é 400-800 mg / dia, dose de manutenção – 200-400 mg / dia.

Às fotodermatite o tratamento deve ser limitada a um período de exposição de luz máxima. Para Adulto Pode ser suficiente 400 mg / dia.

Para prevenção de malária adulto a droga é prescrita em dose 400 mg no mesmo dia da semana. Para crianças dose semanal é esmagadora 6.5 mg / kg de peso corporal (para calcular o peso corporal ideal é tomado), mas, independentemente do peso corporal, não deve exceder a dose para adultos.

Se as condições o permitam, a terapia preventiva deve começar 2 Semana entrada em zona endêmica. Se isso não for possível, então adulto Você pode atribuir uma dose dupla inicial 800 mg, crianças – 12.9 mg / kg (mas não mais 800 mg), dividindo por 2 receber em intervalos 6 não.

Terapia preventiva deve ser continuado por 8 semanas depois de deixar a área endêmica.

Para tratamento de ataques agudos de malária medicamento prescrito adulto com uma dose inicial 800 mg, então 400 mg após 6 ou 8 não, mais – de 400 mg de 2 próximos dias; dose total – 2 g. Uma única administração de uma dose de 800 mg também foi encontrado para ser eficaz.

A dose para adultos, bem, como para crianças, Ele pode ser calculado com base no peso corporal.

Babies fármaco administrado em uma dose total 32 mg / kg (mas não mais 2 g) durante 3 dias como se segue:

a primeira dose - 12.9 mg / kg (não mais do que uma única dose de 800 mg);

uma segunda dose - 6.5 mg / kg (não mais 400 mg) Através dos 6 horas após a primeira dose;

terceira dose - 6.5 mg / kg (não mais 400 mg) Através dos 18 horas após a segunda dose;

quarta dose - 6.5 mg / kg (não exceder 400 mg) Através dos 24 horas após a terceira dose.

Para a terapia de manutenção para utilizar a dose mínima eficaz, não exceder 6.5 mg / kg / dia (valores são tomadas para o cálculo do peso corporal ideal).

Efeito colateral

Na parte do órgão de visão: raramente – Retinopatia com alterações na pigmentação e defeitos do campo visual. A forma inicial da retinopatia é reversível quando você parar o tratamento com hidroxicloroquina. Se retinopatia é salvo, pode haver um risco de destruição irreversível da retina, mesmo após a descontinuação do tratamento. Alterações na retina pode ser assintomático, ou scotoma manifesto.

Alterações da córnea descritas, incluindo inchaço e desfocada. Eles podem ser assintomáticas ou causar tais violações, como o aparecimento de “Mortalha” diante dos olhos ou fotofobia. Estas alterações podem ser revertidas por cessação do tratamento.

Talvez a diminuição da visão devido a violações do alojamento, é dependente da dose e reversível.

Reações dermatológicas: possíveis erupções cutâneas, coceira, alterações na pigmentação da pele e membranas mucosas, obestsvechivanie Volos e alopecia. Estas reacções geralmente passam rapidamente quando você parar o tratamento. Possível exacerbação da psoríase; raramente – fotossensibilidade; casos muito raros de pênfigo (deve ser distinguida da psoríase), por vezes acompanhada de febre e hiperleucocitose. Após a interrupção do lado da droga efeitos são geralmente reversíveis.

As reações alérgicas: possível erupção bolhosa, incluindo casos muito raros de eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson.

A partir do sistema digestivo: náusea, diarréia, anorexia, dor abdominal e, raramente, vómitos. Essas reações normalmente acontecem imediatamente após redução da dose ou a descontinuação do tratamento. Com o uso prolongado e doses elevadas pode hepatotoxicidade; há relatos de casos isolados de disfunção hepática; casos isolados de repente desenvolveu insuficiência hepática. Em alguns casos, – alteração da função hepática; em alguns casos – insuficiência hepática repente desenvolvido.

A partir do sistema nervoso central e periférico: raramente – tontura, ruído nos ouvidos, Perda de audição, dor de cabeça, irritabilidade, instabilidade emocional, psicoses, convulsões, fraqueza muscular, ataxia; em alguns casos – miopatia do músculo esquelético ou neyromiopatiya, levando à fraqueza e atrofia progressiva de grupos musculares proximais. Miopatia podem ser reversíveis após a retirada da droga, mas a recuperação completa pode levar vários meses. Possíveis alterações sensoriais fracos, supressão dos reflexos tendinosos e diminuição da condução nervosa.

Sistema cardiovascular: raramente – cardiomiopatia, redução da condutividade e da contractilidade; o uso a longo prazo em doses altas – miokardiodistrofija.

Em caso de detecção de hipertrofia miocárdica e distúrbios da condução ventricular (Блокада AV) deve-se ter em mente a possibilidade de intoxicação crônica (Nestas situações requer a remoção da droga).

A partir do sistema hematopoético: raramente – supressão da hematopoiese da medula óssea. Hidroxicloroquina pode piorar porfiria.

Contra-indicações

- História Maculopatia;

- Idade das crianças, se necessário, a terapia de longo prazo;

- Crianças até à idade 6 anos (comprimidos 200 mg não se destina a crianças com menos de 35 kg);

- Hipersensibilidade à 4-aminoquinolina.

DE cautela deve tomar a droga se retinopatia (maculopatia quando a droga é contra-indicada), violação da hematopoiese da medula óssea, psicose (incl. história), porfirii, psoriaze, definição, glicose-6-fosfatdegidrogenazы, com insuficiência hepática e / ou insuficiência renal, gepatite.

Gravidez e aleitamento

Os dados sobre o uso da droga durante a gravidez é limitada. Hidroxicloroquina atravessa a barreira placentária. Deve-se notar, que as 4-aminoquinolinas, em doses terapêuticas podem causar danos no SNC, incl. ototoxicity (toxicidade auditiva e vestibular, surdez congênita), hemorragia da retina e pigmentação retiniana anormal. Considerando este, Evite o uso de hidroxicloroquina durante a gravidez, excepto em casos, quando os benefícios potenciais do tratamento para a mãe exceder o risco potencial para o feto.

Você deve considerar cuidadosamente a necessidade do uso durante a lactação (amamentação), tk. mostras, hydroxychloroquine que em pequenas quantidades excretadas no leite materno, bem conhecida, lactentes que são particularmente sensíveis aos efeitos tóxicos de 4-aminoquinolinas.

Precauções

A freqüência de retinopatia, se não exceder a dose diária recomendada, leve. Exceder a dose diária recomendada aumenta o risco de danos na retina e acelera o processo de.

Antes do curso do tratamento deve ser a realização de um exame aprofundado de ambos os olhos. O inquérito deve incluir uma definição de acuidade visual, visão de cores e campo visual de estudo. Durante a terapia, a pesquisa deve ser realizada, no mínimo 1 vezes um 6 meses.

Inspecção mais frequente deve ser levada a cabo nos seguintes casos:

- A dose diária, superior 6.5 mg / kg de ideal (não aumentou) peso corporal (em calcular a dose, tendo em conta o peso corporal absoluto em pacientes obesos overdose possíveis);

- Insuficiência renal;

- Dose cumulativa mais 200 g;

- Os doentes idosos;

- Redução da acuidade visual.

Se houver mudanças negativas na visão (incl. acuidade visual reduzida, alterações na visão de cores), remover imediatamente a droga. Pacientes necessitar de observação prolongada, tk. possível progressão destas doenças. Alterações na retina podem progredir mesmo após a descontinuação da droga.

O cuidado é recomendado o uso do medicamento em pacientes com fígado e rins. Uma vez que o fármaco afecta o fígado e os rins, pode exigir a redução da dose.

C cuidado deve primenenyat em pacientes, sofrendo de gastrintestinal, doenças neurológicas ou hematológicos, hipersensibilidade a quinina.

Quando a terapia de longo prazo deve ser periodicamente hemograma completo, quando uma violação de hidroxicloroquina devem ser abolidos.

Ele não deve ser prescrito a doentes com intolerância à galactose congênita, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glucose / galactose.

As crianças são especialmente vulneráveis ​​aos efeitos tóxicos de 4-aminoquinolinas, portanto, os pacientes devem ter um cuidado especial para assistir ao, para remover a partir de lugares hydroxychloroquine, Disponível para as crianças.

Todos os pacientes, receber medicação a longo prazo, Temos de ser periodicamente examinado por um neurologista em relação à função do músculo esquelético e gravidade dos reflexos tendíneos. Se houver uma fraqueza, o fármaco deve ser descontinuada.

Gidroksihlorohin neéffektiven em cepas otnoshenii cloroquina rezistentnyh de Plasmodium faiciparum, bem como actividade contra Plasmodium vivax forma vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale e Plasmodium malariae e, portanto, não pode impedir a infecção por esses microrganismos em nomeá-lo como uma medida preventiva, e não é possível evitar a recorrência da doença, causada por eles.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os doentes devem ter cautela ao dirigir ou executar obras de transporte, que requer atenção, tk. hydroxychloroquine pode violar alojamento e causar visão turva. Se essa condição persistir em si, a dose pode ser reduzida temporariamente.

Overdose

Overdose 4-aminoquinolinas é especialmente perigosa em crianças, mesmo quando usando a droga em uma dose 1-2 Mr. possível morte.

Sintomas: dor de cabeça, deficiência visual, colapso, convulsões, kaliopenia, distúrbios do ritmo e condução, seguido por cardíaca e respiratória. Desnecessariamente. Estes efeitos podem desenvolver imediatamente após a adopção de uma overdose de droga, requerem tratamento de emergência. Deve tomar medidas imediatas para retirar a droga do estômago, atribuir o carvão activado em uma dose, pelo menos 5 vezes a dose recebida, que podem suspender a absorção (a introdução de carbono para dentro do estômago por sonda esofágica para 30 minutos após tomar o medicamento). A conveniência de administração parenteral diazepam (descrita a redução de cloroquina cardiotoxicidade no fundo).

Tratamento: Se necessário, ventilação mecânica, e terapia anti choque. Exigem supervisão médica constante para, pelo menos, 6 horas após overdose de alívio.

Interações Medicamentosas

Com a utilização simultânea de hidroxicloroquina e digoxina pode aumentar as concentrações séricas de digoxina (para esta combinação deve ser a concentração de digoxina cuidadosamente controlada no soro).

Como hydroxychloroquine podem aumentar os efeitos de hipoglicemiantes, Ela pode exigir uma redução na dose de insulina ou hipoglicemiantes drogas.

É também possível a interacção do sulfato de hidroxicloroquina a antibióticos aminoglicosídeos (inibição da transmissão neuromuscular); cimetidina (inibição do metabolismo de sulfato de hidroxicloroquina, que pode levar a um aumento da sua concentração no plasma sanguíneo); acção antagonista contra neostigmina e piridostigmina; redução na produção de anticorpos em resposta a uma imunização intradérmica primária de vacina da raiva de células diplóides humanas.

Com o uso simultâneo de antiácidos o intervalo entre as doses devem ser de pelo menos 4 não, tk. pode reduzir a absorção da droga.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças em ou abaixo de 25 ° C. Validade – 3 ano.