PK-Merz
Material activo: Amantadin
Quando ATH: N04BB01
CCF: De anti-droga – bloqueador de glutamato do receptor de NMDA
Códigos CID-10 (testemunho): B02.2, G20, G21
Quando CSF: 02.06.03
Fabricante: Merz Pharma GmbH & companhia. KGaA (Alemanha)
Forma de dosagem, composição e embalagem
Pílulas, Revestido por película laranja, volta, lenticular, com um entalhe em um lado, inodoro.
| 1 aba. | |
| Sulfato de amantadina | 100 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, amido de batata, gelatina, mono-hidrato de lactose, povidone, talco, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, Croscarmelose de sódio, Dióxido de titânio, copolímero de metacrilato de butilo, corante amarelo alaranjado.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
Solução para perfusão incolor, Claro.
| 1 ml | 1 fl. | |
| Sulfato de amantadina | 400 g | 200 mg |
Excipientes: cloreto de sódio, água d / e.
500 ml – garrafas plásticas (1) – caixas de papelão.
500 ml – garrafas plásticas (2) – caixas de papelão.
Ação farmacológica
Bloqueador do receptor de glutamato N-metil-D-aspartato (-Receptor de NMDA). De anti-droga. Amantadina tem atividade agonista indireto nos receptores de dopamina do estriado. Aumenta as concentrações extracelulares de dopamina, através de ambos intensificação da sua produção, eo bloqueio da recaptação de dopamina os neurônios pré-sinápticos por. Na terapêutica concentrações amantadine e retarda a produção de acetilcolina, assim, efeitos anticolinérgicos.
Farmacocinética
Absorção
Após administração de uma dose única de Cmáximo É alcançado dentro de aproximadamente 2-8 não. Ao receber uma dose de sulfato de amantadina 100 C mgmáximo é 0.15 ug / ml.
As concentrações plasmáticas médias de sulfato de amantadina no infusão / a uma dose de 200 mg de 3 dele 0.54 eu. A uma dose de 200 mg / dia a concentração plasmática média no fim do sexto dia de tratamento é 0.76 eu.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 67%. Ele penetra através da certificação.
Dedução
T1/2 – 10-30 não, média 10 não. Excretado pelos rins praticamente inalteradas (90% dose única); uma pequena quantidade de – com fezes. Diálise maloeffyektivyen (sobre 5% para um procedimento).
A depuração total com em / na introdução de 3.6 eu /.
Testemunho
Oralmente
- Mal de Parkinson (rigidez muscular, tremor, Hypo- ou akinesia);
- distúrbios extrapiramidais, causada pela ingestão de neurolépticos, ou outras drogas;
- Neuralgia em opoyasыvayushtem gerpese.
Para i / v administração
- Mal de Parkinson, Síndroma de Parkinson (crise akynetycheskyy, descompensação aguda);
- Violação de vigilância (iniciativa) no período postkomatoznom;
- Neuralgia em opoyasыvayushtem gerpese.
Regime de dosagem
O fármaco é administrado por via oral, após as refeições, beber uma pequena quantidade de líquido, de preferência na primeira metade do dia. Primeiro 3 dias, nomear 1 tab. / dia, depois aumentar a dose de 2 tab. / dia, sendo possível para aumentar ainda mais a dose para 1 aba. na Semana. Tipicamente, uma dose eficaz de 1-3 aba. 2 vezes / dia. A dose máxima diária – 600 mg (6 tab.). No caso de tratamento de combinação é necessária para determinar a dose individualmente. A última dose é recomendada para tomar na segunda metade do dia, o mais tardar 16 não.
Em pacientes idosos, em particular, pacientes com a condição de excitação e confusão, preddeliriya e delírio, Ele requer uma dosagem mais baixa.
B / nomear 500 ml 1-2 vezes / dia. A dose pode ser aumentada para 3 tempo / dia de 500 ml. A duração da infusão – 3 não (55 gotas / min).
A duração média da terapia para neuralgia com herpes zoster é 1 semana com uma transição subsequente à recepção do medicamento para dentro.
Às insuficiência renal fármaco administrado de acordo com a taxa de filtração glomerular.
| Taxa de filtração glomerular | Dose | Intervalo |
| 80-60 ml / min | 100 mg | 12 não |
| 60-50 ml / min | 200 mg 100 mg alternadamente | em um dia |
| 50-30 ml / min | 100 mg | 24 não |
| 30-20 ml / min | 200 mg | 2 vezes por semana |
| 20-10 ml / min | 100 mg | 3 vezes por semana |
| <10 ml / min | 200 mg 100 mg | semanal e uma semana mais tarde |
Efeito colateral
A incidência de reacções adversas é classificada como se segue: Frequentemente (>1/10), frequentemente (>1/100, <1/10), com pouca freqüência (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000, incluindo relatórios isolados).
A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – alarme, irritabilidade, heteroptics, agitação psicomotora, tontura, dor de cabeça, acuidade visual reduzida, insônia; raramente – convulsões, perifericheskaya neuropatia, perda temporária da visão.
Sistema cardiovascular: raramente – arritmia, taquicardia, fibrilação ventricular, prolongamento do intervalo QT, desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão ortostática; frequentemente – síndrome da pele de mármore em combinação com o inchaço dos tornozelos e pernas.
A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, vómitos, boca seca, diminuição do apetite, dispepsia.
A partir do sistema urinário: frequentemente – retenção urinária em doentes com hiperplasia prostática benigna; raramente – poliúria, noctúria.
Reações dermatológicas: raramente – reacções alérgicas da pele, dermatose, fotossensibilidade.
A partir do sistema hematopoético: leucopenia, trombocitopenia.
Contra-indicações
- Insuficiência cardíaca congestiva grave (Classe funcional IV classificação NYHA);
- Cardiomiopatia;
- Miokardit;
- AV-блокада II и III степени;
- Bradicardia (HR menos 55 u. / min);
- O prolongamento do intervalo QT mais 420 Senhora;
- Fibrilação ventricular (incl. Flutter ventricular);
- A hipocalemia;
- Gipomagniemiya;
- O uso concomitante de medicamentos com, prolongando o intervalo QT;
- Insuficiência renal grave (CC < 10 ml / min);
- Idade das Crianças;
- Só Pill – galaktazy deficiência hereditária, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glucose / galactose, falta de sacarase / isomaltase, intolerância hereditária à frutose;
- Fenilcetonúria;
- Gravidez;
- Amamentação;
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.
DE cautela deve ser prescrita a droga para a hiperplasia prostática benigna, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência renal de gravidade variável (há um risco de cumulação da droga), ažitacii, delírio, Depressão do SNC, psicose ékzogennom (incl. história), quando administrado concomitantemente com memantina, triamterene / hidroclorotiazida.
Gravidez e aleitamento
O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).
Precauções
O tratamento com PK-Merz não pode ser interrompido de repente, tk. isto pode conduzir a uma degradação da doença.
Pacientes com doença cardiovascular devem estar sob supervisão médica constante na nomeação de PK-Merz.
O tratamento é contra-indicada a ingestão de álcool.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
As precauções devem usar a droga durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção.
Overdose
Sintomas: náusea, vómitos, tremor, ataxia, acuidade visual reduzida, letárgico, disartria, convulsões, arritmia.
Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado. Terapia sintomática.
Interações Medicamentosas
A ingestão concomitante de amantadina e medicamentos, causando um aumento no intervalo QT, em particular:
- Classe I antiarrítmicos A (por exemplo, quinidina, disopyramide, prokaynamyd) e classe III (por exemplo, amiodarona e sotalol);
- Antipsicóticos (por exemplo, tioridazin, clorpromazina, pimozid);
- antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos (por exemplo, Amitriptilina);
- Anti-histamínicos (por exemplo, astemizol, terfenadina);
- Os antibióticos macrolídeos (por exemplo, Eritromicina, claritromicina);
- inibidores da girase (por exemplo, sparfloxacine);
- antifúngicos;
- Outras preparações (bidupin, galofantrin, cotrimoxazol, pentamidine, cisaprida e bepridil).
A administração simultânea de diuréticos, representando uma combinação de triamtereno / hidroclorotiazida pode levar ao aumento das concentrações de amantadine no plasma.
Na recepção simultânea com outros medicamentos antiparkinsonianos (levodopa, bromocriptine, A memantina, trigeksifenidil) pode ser necessário reduzir a dose do fármaco, ao mesmo tempo recebeu, ou ambas as drogas, a fim de evitar efeitos indesejados, em particular, reacções psicóticas.
Agentes anticolinérgicos, simpaticomimética e memantina aumentar os efeitos secundários da amantadina.
Fundos, estimulantes do sistema nervoso central (incl. psicoestimulantes), Etanol aumenta o risco de efeitos colaterais da amantadina.
Condições de oferta de farmácias
A droga é liberado sob a prescrição.
Condições e os prazos
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 5 anos.
