PIRAMIL

Material activo: Ramipril
Quando ATH: C09AA05
CCF: Inibidor da ECA
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0, N08.3
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas luz amarela, oblongo, lenticular, с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício precipitado, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat, corante óxido de ferro amarelo.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas Rosa claro, oblongo, lenticular, с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício precipitado, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat, óxido de ferro corante vermelho.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, oblongo, lenticular, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício precipitado, глицина гидрохлорид, glyceryl dibegenat.

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor da ECA. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, enzima, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Hipertensão arterial

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Reduz PR (postnagruzka), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Aumenta o fluxo sangüíneo coronariano e renal, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Iniciar ação hipotensiva – Através dos 1 – 2 horas após a ingestão, efeito máximo se desenvolve depois 3-6 h após a administração. Действие сохраняется не менее 24 não.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, no final,, DE. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; Além disso, melhora o fluxo sanguíneo para o miocárdio isquémico.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Nefropatia

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (teste de urina Microalbumin, hipertensão, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина ЛПВП, fumador) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Farmacocinética

Absorção

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. A absorção é independente da ingestão de alimentos. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, do que o ramipril. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

C_máximo рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 h após a administração, C_máximo ramiprilata – durante 2-4 h depois da dosagem. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Distribuição

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Dedução

T_1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 mg 1 раз/сут составляет 13-17 não.

Ao receber 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 ml / min, внепочечный клиренс достигает 750 ml / min. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 ml / min, respectivamente. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, sem mastigar, bebendo água.

Hipertensão arterial

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, é 2.5 mg / dia. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. A dose máxima é 10 mg 1 tempo / dia. Apoiar a dose normalmente é 2.5-5 mg 1 tempo / dia. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 mg 1 tempo / dia.

A insuficiência cardíaca congestiva

Рекомендуемая начальная доза Пирамила^® é 1.25 mg 1 tempo / dia.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 da semana. Doses 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 admissão. A dose máxima é 10 mg 1 tempo / dia.

Paciente, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом^®, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. A dose inicial é de 2.5 mg 2 vezes / dia, Através dos 2 сут дозу повышают до 5 mg 2 vezes / dia. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 mg 2 vezes / dia, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 mg 2 vezes / dia, então, повысив дозу до 2.5 mg 5 mg 2 vezes / dia. A dose de manutenção é 2.5-5 mg 2 vezes / dia. A dose diária máxima é de 10 mg.

Nefropatia

A dose de partida recomendada é 1.25 mg 1 tempo / dia. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недели до максимальной дозы – 5 mg / dia.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила^® é 1.25 mg 1 tempo / dia.

Особые группы пациентов

Para pacientes com insuficiência renal (CC 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® é 1.25 mg 1 tempo / dia, а максимальная доза не должна превышать 5 mg / dia. Às insuficiência renal (CC inferior 0.3 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® é 1.25 mg 1 tempo / dia, Se necessário dose pode ser aumentada para 2.5 mg / dia.

Em pacientes com insuficiência hepática может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила^®. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 mg. A dose máxima que não exceda 2.5 mg / dia.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла pacientes idosos при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Efeito colateral

A incidência de eventos adversos, classificadas da seguinte maneira: Frequentemente (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100, <1/10), com pouca freqüência (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000).

Sistema cardiovascular: frequentemente – redução acentuada na pressão arterial; com pouca freqüência – hipotensão ortostática, Hipotensão ortostática, angina, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у пациентов группы риска), taquicardia, arritmia, Síndrome de Raynaud.

As reações alérgicas: com pouca freqüência – erupção cutânea, coceira; raramente – urticária, fotossensibilidade, edema angioneurótico da face, lábios, língua, laringe, membros; raramente – mialgia, miosite, artralgia / artrite, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), pênfigo (pênfigo), vasculite, serositis, eozinofilija.

A partir do sistema digestivo: com pouca freqüência – boca seca, náusea, vómitos, dor abdominal, dispepsia, diminuição do apetite, diarréia, aumento das enzimas hepáticas; raramente – pancreatite, hepatite, icterícia colestática, alteração da função hepática, estomatite, glossite.

CNS: frequentemente – fraqueza, dor de cabeça; com pouca freqüência – labilidade do humor, parestesia, tontura, distúrbios do sono; raramente (quando usando doses elevadas de) – confusão, depressão, ansiedade, acidente vascular cerebral.

O sistema respiratório: frequentemente – tosse seca; com pouca freqüência – falta de ar, rinite, bronquite; raramente – broncoespasmo, sinusite, alveolite alérgica, pneumonia eosinofílica.

Com o aparelho geniturinário: frequentemente – comprometimento da função renal; raramente – disfunção sexual, proteinúria; raramente – oligúria ou anúria.

A partir do lado da hematopoiese: raramente – diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito; raramente – anemia, trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya, neutropenia, agranulocitose, pancitopenia, подавление функции костного мозга, linfadenopatia. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

De Outros: com pouca freqüência – astenia, febre, alopecia, alteração do paladar, olfatório, ginecomastia, redução da potência, ruído nos ouvidos; raramente – gipoglikemiâ, deficiências auditivas e visuais, cãibras musculares.

Os achados laboratoriais: com pouca freqüência – aumento da ureia, creatinina, hyperkalemia; raramente – giperʙiliruʙinemija, giponatriemiya, o surgimento de anticorpos antinucleares.

Contra-indicações

— наследственный или идиопатический отек Квинке (incl. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

- Infarto agudo do miocárdio;

- O choque cardiogênico;

- Hiperaldosteronismo primário (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, incl. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

DE cautela следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, hyperkalemia, giponatriemii, diabetes (o risco de hipercaliémia), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, cardiomiopatia hipertrófica, estágio IV insuficiência cardíaca crônica (Classificação NYHA), angina instável, graves lesões das artérias coronárias e cerebrais (o perigo de reduzir o fluxo sanguíneo quando excessivo declínio no anúncio), estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos), pacientes, соблюдающих диету с ограничением натрия, одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, doenças do tecido conjuntivo (Incluindo, lúpus eritematoso sistémico, esclerodermia – risco aumentado de neutropenia ou agranulocitose), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (por exemplo, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях после трансплантации почки, pacientes idosos (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности),

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e durante a amamentação.

Precauções

Após a primeira dose, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила^® пациенты должны находиться в течение 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артерильная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом^®, tk. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз препарата обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. Em caso de reincidência de hipotensão arterial expressa deve reduzir a dose ou parar a droga. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом^® необходимо регулярно контролировать функцию почек (creatinina, uréia), уровень калия в плазме крови, формулу крови, hemoglobina, testes de função hepática.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, diabetes, а также принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (por exemplo, Heparina).

У больных с повышенным риском развития нейтропении (Se a função renal, doenças do tecido conjuntivo sistêmicas) при назначении Пирамила^® необходим контроль формулы крови 1 раз/мес в течение первых 3-6 meses de terapia, а также при первых признаках инфекции. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 thous. / ul) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, incl. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, membros, lábios, língua, гортани и/или глотки. Quando edema, который может развиться внезапно, в любой период лечения, Você deve imediatamente interromper o uso da droga, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Agentes anti-hipertensivos, ингибирующие систему ренин-ангиотензин, обычно оказываются неэффективными при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении другой работы, exigindo uma maior atenção, особенно при приеме начальной дозы, переходе на другой препарат, одновременном приеме диуретиков.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, rompimento de equilíbrio de água e eletrólitos, choque, insuficiência renal aguda, estupor.

Tratamento: Em casos leves de overdose – lavagem gástrica, introdução de adsorventes, sulfato de sódio (de preferência dentro 30 minutos após a administração). Следует контролировать функцию жизненноважных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, A angiotensina II, EU / – uma solução fisiológica. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Interações Medicamentosas

Anti-hipertensivo, Diurético, nitratos, antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, hipnóticos, analgésicos opióides, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил^® aumenta efeito hipoglicemiante dos derivados de sulfonilureia, insulina.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, citostáticos, imunossupressores, procainamide.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) ramiprila.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.