PIOGLIT

Material activo: A pioglitazona
Quando ATH: A10BG03
CCF: Hipoglicemiantes orais
Códigos CID-10 (testemunho): E11
Quando CSF: 15.02.03
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltda.. (Índia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, plano, volta, chanfrada, com Valium em um partido e correndo atrás “SOL” – outro.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco apuradas, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, plano, volta, chanfrada, com Valium em um partido e correndo atrás “SOL” – outro.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco apuradas, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adiposo, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, sensíveis à insulina, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção é alta. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 2 não, pós-prandial – Através dos 3-4 não.

Distribuição e metabolismo

V_d é 0.22-1.04 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) conseguida através 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dias.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) e M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 e cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Dedução

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: rim – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 e h 16-24 h, respectivamente.

Testemunho

Diabetes mellitus tipo 2:

— в качестве монотерапии;

- em combinação com derivados de sulfonilureia, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior, 1 tempo / dia (independentemente da refeição).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; a dose diária máxima – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg ou 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dia. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (quando, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Efeito colateral

Na parte do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: tontura, dor de cabeça, gipesteziya, insônia.

Na parte do órgão de visão: visão embaçada, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

O sistema respiratório: faringite, sinusite.

Metabolismo: ganho de peso, gipoglikemiâ, Aumentar a atividade CPK; при длительном применении более 1 às 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

A partir do sistema hematopoético: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

A partir do sistema digestivo: flatulência, aumento da ALT.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

De Outros: raramente – insuficiência cardíaca.

Contra-indicações

- Tipo de Diabetes mellitus 1;

- Cetoacidose diabética;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Classificação NYHA);

- Insuficiência hepática grave (aumento da atividade das enzimas hepáticas em 2.5 vezes o LSN);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 18 anos (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunção hepática.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

Os pacientes, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Conseqüência de melhorar a sensibilidade destes pacientes à insulina é um risco de gravidez, Se você não usar contracepção adequada. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Em estudos clínicos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classificação NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, cada 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (náusea, vómitos, dor abdominal, fraqueza, anorexia, urina escura). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (em 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (OURO > 2.5 vezes maior que o normal), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interações Medicamentosas

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.