PIOGLIT

Material activo: A pioglitazona
Quando ATH: A10BG03
CCF: Hipoglicemiantes orais
Códigos CID-10 (testemunho): E11
Quando CSF: 15.02.03
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltda.. (Índia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, plano, volta, chanfrada, com Valium em um partido e correndo atrás “SOL” – outro.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropil 2910 (metocel E5) (hipromelose), Talco apuradas, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, plano, volta, chanfrada, com Valium em um partido e correndo atrás “SOL” – outro.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, hidroxipropil 2910 (metocel E5) (hipromelose), Talco apuradas, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose de sódio.

10 PC. – tiras de papel alumínio (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento hipoglicêmico para administração oral, derivado de tiazolidinediona. Estimula seletivamente os receptores γ, ativado por proliferador de peroxissoma (PPARΓ). Os receptores PPARγ são encontrados nos tecidos, desempenhando um papel importante no mecanismo de ação da insulina (adiposo, tecido muscular esquelético e fígado). A ativação de receptores nucleares PPARγ modula a transcrição de vários genes, sensíveis à insulina, envolvido no controle das concentrações de glicose no sangue e no metabolismo lipídico. Reduzindo a resistência à insulina, aumenta o consumo de glicose dependente de insulina e reduz a liberação de glicose do fígado. Reduz os níveis de TG, aumenta as concentrações de HDL e colesterol.

Ao contrário dos derivados de sulfonilureia, não estimula a secreção de insulina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção é alta. A pioglitazona é detectada no plasma sanguíneo através 30 m. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 2 não, pós-prandial – Através dos 3-4 não.

Distribuição e metabolismo

V_d é 0.22-1.04 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas – 99%.

Concentração plasmática de pioglitazona total (pioglitazona com metabólitos ativos) conseguida através 24 h com uso único diário. C_ss no plasma e na pioglitazona e na pioglitazona total é alcançada através 7 dias.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) e M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 e cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Dedução

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: rim – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 e h 16-24 h, respectivamente.

Testemunho

Diabetes mellitus tipo 2:

— в качестве монотерапии;

- em combinação com derivados de sulfonilureia, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior, 1 tempo / dia (independentemente da refeição).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; a dose diária máxima – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg ou 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dia. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (quando, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Efeito colateral

Na parte do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: tontura, dor de cabeça, gipesteziya, insônia.

Na parte do órgão de visão: visão embaçada, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

O sistema respiratório: faringite, sinusite.

Metabolismo: ganho de peso, gipoglikemiâ, Aumentar a atividade CPK; при длительном применении более 1 às 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

A partir do sistema hematopoético: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

A partir do sistema digestivo: flatulência, aumento da ALT.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

De Outros: raramente – insuficiência cardíaca.

Contra-indicações

- Tipo de Diabetes mellitus 1;

- Cetoacidose diabética;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Classificação NYHA);

- Insuficiência hepática grave (aumento da atividade das enzimas hepáticas em 2.5 vezes o LSN);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Crianças até à idade 18 anos (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunção hepática.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Precauções

Os pacientes, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Conseqüência de melhorar a sensibilidade destes pacientes à insulina é um risco de gravidez, Se você não usar contracepção adequada. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Em estudos clínicos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classificação NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, cada 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (náusea, vómitos, dor abdominal, fraqueza, anorexia, urina escura). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (em 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (OURO > 2.5 vezes maior que o normal), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interações Medicamentosas

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.