Pimecrolimus

Quando ATH:
D11AX15

Característica.

Ascomicina makrolaktama derivado. Branco ou quase branco em pó cristalino. Solúvel em metanol e etanol, insolúvel em água.

Ação farmacológica.
Dermotrópicas, imunossupressora, Local anti-inflamatória.

Aplicação.

De acordo com a Referência da Mesa dos Médicos (2005), pimecrolimus sob a forma de 1% creme é indicado para a curto prazo e um tratamento intermitente de longo prazo de ligeira a moderada, dermatite atópica em pacientes com estado imunológico normal com a idade de 2 e mais velhos, em que o uso da terapia convencional alternativa é considerado indesejável devido ao risco potencial, ou no tratamento de pacientes, resistentes à terapia convencional.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

Gravidez e aleitamento.

Em estudos de animais embriofetalnogo com aplicação dérmica sob a forma de pimecrolimus 1% creme não observado efeito tóxico sobre o corpo dos fetos do sexo feminino e, quando utilizado em doses 10 mg / kg / dia em ratos (0,14 MRDC, com base na área de superfície corporal), 10 mg / kg / dia, em coelhos (0,65 MRDC com base em comparações de AUC). O creme foi aplicado a 6 horas por dia durante a organogénese (6-21 Dias Th da gravidez em ratos e 6-20 dias de gestação em coelhos).

Quando introduzido no pimecrolimus (para 2 semanas antes do acasalamento e durante todo 16 dias de gestação em ratos e coelhos 6-18 dias) em doses de até 45 mg / kg / dia (38 MRDC com base em comparações de AUC) ratos e 20 mg / kg / dia (3,9 MRDC com base em comparações de AUC) toxicidade coelhos não foi estabelecida em ratas, mas marcado embriofetalnaya toxicidade (postimplantation mortes de fetos e redução quantitativa das crias de ratos, em que foram observados defeitos de fetos. Em coelhos, houve nenhuma influência tóxico sobre as fêmeas substância organismo, embriotoxicidade e teratogenicidade.

O estudo do peri- e desenvolvimento pós-natal em ratos quando administrado pimecrolimus no interior desde o dia 6 de gravidez e até 21 dia de lactação mostrou, que, quando a tomar a dose mais alta 40 mg / kg / dia única 2 de 22 mulheres deram à luz para viver prole. Em doses 10 mg / kg / dia (12 MRDC com base em comparações de AUC) não marcado efeito sobre a sobrevivência e desenvolvimento da geração F1 pós-natal, maturação e fertilidade subsequente.

Em estudos embriofetalnogo desenvolvimento em ratos e coelhos mostram, quando administrados dentro pimecrolimus que passa através da placenta.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Quando a gravidez é possível somente quando necessário (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados, experiência de utilização durante a gravidez é limitada e não permite avaliar a segurança de).

Mulheres a amamentar deve parar qualquer tipo de amamentação, ou a utilização de creme (estudo de alocação de droga no leite materno após a aplicação tópica não foram realizados; desconhecido, se pimecrolimus penetra no leite materno).

Efeitos colaterais.

Em estudos sobre a segurança do pimecrolimus na forma 1% creme nenhum caso de sensibilização de contato, fototoxicidade, fotoallergii, inflamação acumulada.

A longo prazo (1 ano) creme de estudo alternativo utilizando corticosteróides exteriores em pacientes com idade 2-17 anos 43% pacientes, aplicar o creme, Ele requer o uso de corticosteróides (comparado com 68% no grupo de controlo). Os corticosteróides são usados ​​mais 7 dias, 34% o grupo principal e 54% grupo de controle. Os pacientes, é usado no estudo, e um creme e corticosteróides externos foram mais frequentes (em comparação com os pacientes, só se aplica creme) efeitos secundários tais como impetigo, infecções da pele, infecção sobreposta (infecção de dermatite atópica), rinite, urticária.

Durante o 3-randomizado, duplo-cego, estudos pediátricos controlados (843 Os pacientes do grupo principal) e um ensaio clínico controlado em adultos (328 o grupo principal) creme de interromper a terapêutica devido aos efeitos colaterais 48 pacientes (4%) do total 1171 paciente contra 13 pacientes (3%) de 408 pacientes do grupo controle. As razões para a interrupção da terapêutica foram principalmente reacções no local de aplicação e infecções da pele. A reação local mais comum, observado durante o estudo, Foi queima na aplicação do creme (em 8-26% dos pacientes).

Cooperação.

Possíveis interações com outras drogas (incluindo a imunização) Nós não foram estudados sistematicamente. Devido ao nível muito baixo de sangue pimecrolimus quando aplicada topicamente, efeitos sistêmicos da interação é improvável, mas não excluída. A administração concomitante de inibidores das enzimas CYP3A subfamília, tais como eritromicina, itraconazol, cetoconazol, fluconazol, Bloqueadores dos canais de cálcio, cimetidina, etc.. deve ser realizado com cuidado.

Overdose.

Nenhum caso de sobredosagem com o creme, e ingestão acidental não é observado.

Dosagem e Administração.

Exteriormente, 2 uma vez por dia. O creme é aplicado em uma camada fina sobre a pele afetada e esfregar suavemente até completa absorção. O creme pode ser aplicado à pele de qualquer parte do corpo, incluindo a cabeça, face, pescoço, campo assaduras. O tratamento é continuado até o desaparecimento completo dos sintomas. Ao primeiro sinal de recaída da terapia dermatite atópica deve ser reiniciada. Se os sintomas persistirem por 6 Sol, deve reavaliar a condição do paciente.

No creme de tratamento pode ser utilizado para a hidratação do cuidado da pele diário.

Não use creme sob um curativo oclusivo, tk. segurança quando usado sob curativo oclusivo (pode aumentar a exposição sistémica) ainda não foi avaliado.

Precauções.

Não use creme em crianças de até 2 anos.

Não aplique o creme para as áreas, infecção viral aguda afectada. Como a eficácia e segurança de creme no tratamento de infecção de dermatite atópica não foi realizada, antes da sua utilização é necessária para curar uma infecção da pele, ou para avaliar o risco e os benefícios esperados da sua utilização.

Nos doentes com dermatite atópica apresentam uma predisposição a infecções de pele, e tratamento corrente pode aumentar o risco de infecção por vírus varicela zoster (Vetryanaya ou opoyasıvayuşçïy não adicionar lïşay) e herpes simplex, ou a ocorrência de eczema herpetiforme sarcoma.

As reacções locais (ardor no local de aplicação), que aparecem nos primeiros dias de aplicação do creme (geralmente desaparecem dentro de pouco mais 5 dias), Eles têm uma gravidade ligeira a moderada e diminuição como melhorar.

Em estudos clínicos, utilizando-se um creme relatado 14 casos linfadenopatia (0,9%), relacionada principalmente a infecções e tratável com antibióticos, No entanto, a maioria destes casos, ou tinha uma etiologia clara, a tendência de normalização. Com o desenvolvimento de linfadenopatia durante a aplicação do creme é necessário para estabelecer a causa; na ausência de uma etiologia clara da linfadenopatia, ou na presença de aplicação mononucleose infecciosa aguda do creme deve ser parado, e observar a normalização dos pacientes.

Em estudos clínicos em pacientes, usando o creme, Observou-se 15 casos (1%) desenvolvimento de papilomas da pele (O paciente mais jovem tinha 2 ano, o mais antigo - 12 anos). No caso de agravamento da formação de papilomas da pele, ou com a resistência à terapia padrão, você deve interromper o uso para eliminar verrugas.

Apesar da ausência de fototoxicidade em que aplica o creme, Durante o tratamento, os doentes devem evitar a luz solar directa e radiação UV, tk. estudos de carcinogenicidade em animais têm sido encontrados para diminuir desde o início de tumores da pele quando exposta à radiação UV durante creme de tratamento.

Os dados sobre a utilização de creme em pacientes com deficiência imunitária ausente.

Evite ficar o creme em seus olhos.