PEKTROL®

Material activo: Izosorʙida mononitrat
Quando ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatadores periféricos. Medicamentoso
Códigos CID-10 (testemunho): i20, I50.0
Quando CSF: 01.06.01.01.03
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Os comprimidos de libertação sustentada, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, volta, ligeiramente biconcave, com uma inscrição “IM40” por um lado, com possíveis inclusões.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnaúba, стеариновая кислота очищенная, mono-hidrato de lactose, estearato de magnesio, кремния диоксид очищенный, talco, Dióxido de titânio, macrogol 4000, óxido de ferro corante vermelho.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, ligeiramente biconcave, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” por um lado, com possíveis inclusões.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnaúba, стеариновая кислота очищенная, mono-hidrato de lactose, estearato de magnesio, кремния диоксид очищенный, talco, Dióxido de titânio, macrogol 4000, óxido de ferro corante vermelho.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Vasodilatador periférico com um efeito principal sobre os vasos venosos. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (pré-carga), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Inibe a agregação de plaquetas, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 não.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo plasma (100 ng / mL) conseguida através 30 minutos após a ingestão.

Обладает абсолютной биодоступностью – sobre 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Metabolismo e excreção

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. A depuração renal – 115 ml / min.

T_1/2 É entre 4 para 10 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Testemunho

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, após a refeição, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

A dose inicial média é 40 mg 1 tempo / dia (manhã). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 tempo / dia ou 40 mg 2 vezes / dia.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 tempo / dia ou 40 mg 2 vezes / dia.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg ou 60 mg 1 tempo / dia ou 40 mg 2 vezes / dia (1 aba. утром и вторую приблизительно через 7 não). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 não.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: “нитратная” dor de cabeça, tontura, преходящая гиперемия кожи лица, sentindo o calor, taquicardia, redução acentuada na pressão arterial; raramente – aumentando ataques de angina (reação paradoxal), Hipotensão ortostática.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, возможно появление ощущения легкого жжения языка, boca seca.

CNS: restrição, sonolência, visão embaçada, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (especialmente no início do tratamento); raramente – Isquemia cerebral.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, em alguns casos – dermatite esfoliativa.

De Outros: o desenvolvimento de tolerância (incl. перекрестной к другим нитратам).

Contra-indicações

— артериальная гипотензия и гиповолемия (PA sistólica abaixo 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Choque;

- Colapso Vascular;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Infarto agudo do miocárdio (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Doenças, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incl. числе геморрагический инсульт, traumatismo crâniano);

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

DE cautela следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, tireotoxicose, cardiomiopatia hipertrófica (возможно учащение приступов стенокардии), insuficiência renal, insuficiência hepática (риск развития метгемоглобинемии), e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez só é possível em casos, Quando os benefícios pretendidos para a mãe supera o risco potencial para o feto ou criança.

Se necessário, a nomeação durante a lactação amamentação deve ser interrompida.

Precauções

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Menos 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Na transferência de doentes, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Conhecido, oque 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Uso em Pediatria

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Overdose

Sintomas: dor de cabeça, tontura, batida de coração, hipertermia, dermahemia, Suando, náusea, vómitos, diarréia, metgemoglobinemiâ (cianose, anoksiâ), гиперпноэ, dispneia, bradicardia, convulsões, Distúrbio Visual, hipertensão intracraniana, colapso, desmaio, paralisia, coma.

Tratamento: lavagem gástrica, se metemoglobinemia – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, EU / 1% solução de azul de metileno 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interações Medicamentosas

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Os barbituratos acelerar a biotransformação e reduzir a concentração de mononitrato de isossorbido no sangue.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vasodilatadores, drogas antipsicóticas (neurolépticos), antidepressivos tricíclicos, novokainamidom, etanol, xinidinom, bloqueadores beta, bloqueadores de canais de cálcio lentas, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (incl. verapamil, nifedipina), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-bloqueadores (incl. digidroergotamin) possivelmente снижение выраженности антиангинального эффекта (taquicardia, a redução excessiva da pressão arterial).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorventes, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.