Ovestin (Suppozitorii)

Material activo: Theelol
Quando ATH: G03CA04
CCF: Drogas estrogênicas
Códigos CID-10 (testemunho): N95.1, N95.3, Z03
Quando CSF: 15.11.01
Fabricante: N.V.. ÓRGÃO (Holanda)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM

◊ Vaginais supositórios do branco ao creme de cor pálida, em forma de torpedo, corte longitudinal e uniforme da superfície.

Excipientes: vitepsol S58.

5 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas estrogênicas. Um análogo do hormônio natural feminino. Ele restaura a deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa e reduz os sintomas da menopausa. Mais eficaz no tratamento de desordens urogenitais. Quando a atrofia da mucosa dos departamentos de estriol inferiores do tracto urinário contribui para a normalização do epitélio do tracto urinário e ajuda a restaurar a microflora normal e o pH fisiológico na vagina. Aumenta a resistência das células epiteliais na infecção do trato urinário e inflamação, redução de tais reclamações, como dor durante a relação sexual, aridez, comichão da vagina, Ele reduz a ocorrência de infecções vaginais, infecções do tracto urinário, Ela ajuda a normalizar a micção, impede a incontinência urinária.

Em contraste com outros estrogénios, Estriol tem uma curta duração de acção, como no núcleo das células do endométrio que é mantido por um curto espaço de tempo. Esperado, que uma dose diária de dose única não causar a proliferação do endométrio. Portanto, nenhuma administração cíclica de progestágeno e retirada sangramento ocorre. Além Disso, mostras, que o estriol não aumentar a densidade mamográfica.

Farmacocinética

Absorção

Ao aplicar a droga dentro, bem como estriol local é rápida e quase completamente absorvida.

DE_máximo estriol no plasma alcançados através 1 horas após a ingestão e depois 1-2 h após a aplicação intravaginal. Com Valores_máximo O estriol no plasma após aplicação vaginal o que precede, do que após administração oral.

Distribuição

A ligação à albumina do plasma é 90%.

Dedução

Retirada de estriol (na forma ligada) realizado, principalmente, rim; sobre 2% exibido através dos intestinos em forma inalterada. A excreção de metabolitos na urina começa algumas horas após o tratamento e continua 18 não.

Testemunho

- Terapia Zamestitelynaya gormonalynaya (AFE) para o tratamento de atrofia da mucosa do tracto genital inferior, associada à deficiência de estrogênio;

- Antes- e tratamento pós-operatório de mulheres no acesso vaginal pós-menopausa para as operações;

- Para fins de diagnóstico no resultado incerto da citologia cervical (suspeita de processo neoplásico) no contexto de alterações atróficas.

Regime de dosagem

Cuppozitorii deve ser introduzido na vagina durante a noite antes de ir para a cama.

Às tratamento de atrofia da mucosa do tracto genital inferior nomeado 1 supositório / dia durante a primeira semana, seguido por redução gradual da dose, com base no alívio dos sintomas, até uma dose de manutenção (ou seja,. 1 suppozytoryy 2 vezes por semana).

Às antes- e terapia pós-operatório em mulheres na pós-menopausa, intervenções cirúrgicas acesso vaginal nomeado 1 supositório / dia durante 2 semanas antes da cirurgia; 1 suppozytoryy 2 vezes por semana durante duas semanas após a cirurgia.

DE fins de diagnóstico no âmbito do colo citologia claro nomeado 1 supositório de um dia para uma semana antes de tomar a próxima esfregaço.

Quando pular doses dose deve ser inserido no mesmo dia, assim que o paciente se lembre disso (dose não deve ser administrada 2 vezes / dia). Noutras aplicações efectuadas em conformidade com o regime de dosagem normal.

Ao iniciar ou continuar os sintomas pós-menopausa tratamento devem usar a menor dose eficaz para o menor período de tempo.

Mulheres, não receber HRT, ou mulheres, que se traduz em uso contínuo de HRT combinados orais, Tratamento medicamentoso Ovestin pode começar em qualquer dia. Mulheres, que alternar entre o modo de receber cíclico HRT, Devemos começar o tratamento medicamentoso através Ovestin 1 semana após a cessação do tratamento HRT.

Efeito colateral

Tal como no caso de qualquer outra droga, que é aplicada às superfícies das mucosas, suppozitorii Ovestin^® às vezes pode causar irritação ou prurido local.

Às vezes pode haver uma sensibilidade, tensão, dor, aumento das mamas. Estas reacções adversas são geralmente de curta duração e de passagem, mas ao mesmo tempo pode indicar o uso de uma dose muito alta.

Manchas acíclico também gravou, sangramento de escape, metrorragija.

Quando HRT com preparações contendo estrogênio-progesterona têm sido observados como os seguintes efeitos secundários, cuja ligação com Ovestin^® não comprovada:

- Neoplasia estrogênio-dependente benignos e malignos (câncer de endométrio e mama);

- O tromboembolismo venoso (trombose venosa profunda das pernas ou da pélvis veia, embolia pulmonar) muitas vezes ocorre quando usando HRT, do que na ausência de tratamento;

- Infarto do Miocárdio, golpe;

- A colelitíase;

- Doenças de pele e subcutâneo (cloasma, eritema multiforme, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya púrpura);

- Demência;

- O aumento da libido.

Contra-indicações

- Corrigido, com histórico de câncer de mama ou suspeita;

- Diagnosticado tumor dependente de estrógeno ou suspeita-los (por exemplo, câncer endometrial);

- Sangramento vaginal de etiologia desconhecida;

- Hiperplasia do endométrio não tratada;

- A presença de trombose venosa no presente e na história;

- Doença tromboembólica arterial activa ou recente (por exemplo, angina, enfarte do miocárdio);

- Doença hepática na fase aguda da doença ou uma história de fígado, depois que testes de função hepática não tenham regressado ao normal;

- Porfiria;

- Sensibilidade instalada para o agente activo ou qualquer um dos excipientes do medicamento.

DE cautela

Se houver alguma das seguintes condições ou uma condição anteriormente indicado e / ou pioraram durante a gravidez ou tratamento hormonal anterior efectuada previamente, tal paciente deve estar sob a supervisão direta de um médico. É necessário ter em conta, que estas condições podem recorrer ou piorar durante o tratamento com Ovestin, especialmente, se presente:

- Leyomyoma (miomas uterinos) ou endometriose;

- Doenças tromboembólicas transferidos ou fatores de risco existentes tais violações;

- Fatores de risco para o estrogênio-tumoral, por exemplo, 1-Eu tenho uma hereditariedade grau para câncer de mama;

- Hipertensão arterial;

- Tumores benignos do fígado (por exemplo, adenoma hepático);

- Diabetes mellitus com ou sem componente vascular;

- A colelitíase;

- Icterícia (incl. uma história de gravidez anterior durante);

- Insuficiência hepática;

- Enxaqueca ou dor de cabeça severa;

- Lúpus eritematoso sistêmico;

- História de hiperplasia endometrial;

- Epilepsia;

- Asma;

- A otosclerose;

- Hyperlipoproteinemia Família;

- Pancreatite.

Gravidez e aleitamento

A droga Ovestin^® contra-indicada na gravidez. Em caso de gravidez durante o tratamento com Ovestin^®, O tratamento deve ser imediatamente cancelada.

Os resultados da maioria dos estudos epidemiológicos, realizado até à data sobre os efeitos indesejados do estrogênio sobre o feto, não mostraram efeitos teratogênicos ou fetotóxicos.

A droga Ovestin^® não recomendado para o aleitamento. O estriol é excretado no leite materno e pode reduzir a produção de leite.

Precauções

Para o tratamento de sintomas pós-menopáusicos, HRT deve ser iniciado apenas nos sintomas, que afectam adversamente a qualidade de vida. Em todos os casos, você deve pelo menos uma vez por ano para efectuar uma avaliação completa dos riscos e benefícios do tratamento. HRT deve ser continuado apenas por um período de tempo, quando os benefícios excederem o risco.

Exame médico / observação

Antes do início ou reinício da HRT precisa definir história pessoal e familiar detalhada. Com base na história, contra-indicações e precauções de utilização do fármaco, necessária a realização de um exame clínico, incluindo o exame dos órgãos pélvicos e da mama. Durante o tratamento, recomenda-se a realização de exames médicos periódicos, a frequência ea natureza dos quais são individuais, mas não menos 1 por ano. As mulheres devem ser informados da necessidade de informar o seu médico sobre mudanças nas glândulas mamárias. Pesquisa, incluindo mamografias, deve ser realizada em conformidade com as normas geralmente aceites do inquérito.

O tratamento deve ser interrompido em caso de contra-indicações e / ou quando as seguintes condições:

- Icterícia, e / ou deterioração da função hepática;

- Um aumento significativo na pressão arterial;

- Renovação de uma dor de cabeça por tipo de enxaqueca;

- Gravidez;

- A hiperplasia endometrial;

- Para evitar a estimulação endometrial dose diária não deve exceder 1 suppozytoryy (500 estriol microgramas). Não use a dose máxima durante um 4 semanas.

Câncer de mama

Com base nos resultados de um estudo randomizado, estudo controlado por placebo sobre o programa de iniciativa da saúde das mulheres (WHI) e estudos epidemiológicos, Pesquisas envolvendo milhões de mulheres (Elogio), É relatado um risco aumentado de câncer de mama em mulheres, tomar estrogênio, Estrogênio-progestagênio contendo combinações ou tibolona para THS durante vários anos. Para todos HRT aumentou o risco torna-se perceptível após vários anos de uso e aumenta com a duração da admissão, mas retorna à linha de base dentro de poucos (máx. 5) anos após a interrupção do tratamento.

O estudo MWS risco relativo de câncer de mama, quando utilizado estrogênios equinos conjugados (VEJO) ou estradiol (E2) Foi maior, quando adicionado progestogénio, como no cíclico, e durante a recepção contínua, independentemente do tipo de progestagénio. Nós não ter recebido a confirmação da mudança no grau de risco de uma variedade de modos de administração.

No estudo WHI, o uso de uma preparação combinada de estrogénio equino conjugado e acetato de medroxiprogesterona (VEJO + MRA) com entrada contínua foi associada com a ocorrência de câncer de mama, que foram um pouco maiores em tamanho e mais frequentemente tinham metástases em nodos linfáticos locais quando comparados com o placebo.

No que diz respeito Ovestin^® este risco não é conhecido. Em um estudo caso-controle de base populacional recente envolvendo 3345 mulheres com câncer de mama invasivo e 3454 As mulheres do grupo controle foi mostrado, que a utilização de estriol em oposição a outro estrogénio não estava associada com um risco aumentado de desenvolver cancro da mama. A este respeito, é importante, que o paciente estava ciente do risco de desenvolver câncer de mama em relação ao uso conhecido da HRT.

O tromboembolismo venoso

HRT está associado com um maior risco relativo de desenvolver tromboembolismo venoso (VTЭ), ou seja,. trombose venosa profunda ou tromboembolismo pulmonar. Em um ensaio clínico randomizado e estudos epidemiológicos encontrados, que o risco para mulheres, HRT receber 2-3 vezes maior, do que para os pacientes, não receber este tratamento. Estabelecido, que para as mulheres, não usando HRT, o número de casos de TEV, que pode ocorrer durante o período de 5 anos, é sobre 3 casos por 1000 mulheres com idades 50-59 anos 8 casos por 1000 mulheres com idades 60-69 anos. Em mulheres saudáveis, HRT para aplicar 5 anos, o número de casos adicionais de TEV durante um período de cinco anos deve fazer 2-6 casos (média 4) por 1000 mulheres com idades 50-59 anos 5-15 casos (média 9) por 1000 mulheres com idades 60-69 anos. O TEV é mais provável no primeiro ano de THS, do que numa data posterior. No que diz respeito Ovestin^® este risco é desconhecido.

Geralmente reconhecidos fatores de risco para TEV é a história individual ou familiar adequado, obesidade, alta (IMC>30 kg / m²) e lúpus eritematoso sistémico. Não há consenso sobre o papel das veias varicosas no TEV.

Pacientes com história de TEV ou estados tromboembólicos definidos têm um risco aumentado de TEV. HRT pode aumentar o risco. Para, predisposição para prevenir a formação de trombos, a cuidadosa avaliação da história pessoal e familiar de tromboembolismo ou aborto espontâneo recorrente. Até então, até que uma avaliação completa de fatores tromboembólicos, Não deve iniciar o tratamento com anticoagulantes ou conduta HRT. No que se refere às mulheres, que já estão a receber tratamento com anticoagulantes, Ele exige uma análise cuidadosa da relação benefício / risco de HRT.

O risco de TEV pode ser aumentada após imobilização prolongada do paciente, trauma grave, grande volume de cirurgia. Após a cirurgia, é preciso prestar especial atenção às medidas preventivas para a prevenção de TEV. Onde, Quando a duração da imobilização após cirurgia eletiva inevitável, especialmente, após cirurgia abdominal ou cirurgia ortopédica nas extremidades inferiores, possivelmente, necessário prever a cessação temporária da HRT 4-6 semanas antes da cirurgia. Se a droga Ovestin^® utilizado como indicado “antes- e tratamento pós-operatório de mulheres no acesso vaginal pós-menopausa para as operações” necessário prever um tratamento profiláctico para prevenir a trombose.

Se, após o início do tratamento Ovestin^® TEV desenvolvimento, o tratamento medicamentoso deve ser descontinuado. Os doentes devem ser informados da necessidade de tratamento imediato ao médico, se eles sentem o possível sintoma de tromboembolismo (por exemplo, inchaço doloroso dos pés, dor no peito súbita, falta de ar).

CHD

Em ensaios clínicos randomizados não ter recebido a confirmação do efeito positivo da administração contínua de combinações de estrogênios conjugados e acetato de medroxiprogesterona (MPА) sobre o sistema cardiovascular. Em dois grandes estudos clínicos, WHI e HERS (Um estudo da terapia de reposição de coração e estrogênio-progestina) Ele confirmou a probabilidade de um possível aumento do risco de doença cardiovascular no primeiro ano de aplicação ea ausência do bem comum.

Por outro HRT, existem apenas dados limitados, portanto, não há certeza, estes resultados também se aplicam a outros medicamentos para TRH.

Em um grande estudo randomizado (WHI) Foi encontrado, que como um efeito secundário pode ser considerado em risco aumentado de acidente vascular cerebral isquémico em mulheres saudáveis ​​durante o tratamento com a recepção contínua de uma combinação de estrogénios conjugados e MPA. Para mulheres, que não usam HRT, o número de casos de acidente vascular cerebral, que pode ocorrer durante o período de 5 anos, é sobre 3 casos por 1000 mulheres com idades 50-59 anos 11 casos por 1000 mulheres com idades 60-69 anos. Estabelecido, que para as mulheres, que usam estrogênios conjugados e MPA para 5 anos, Isso aumenta o número de casos adicionais na 0-3 caso (média 1) por 1000 pacientes idosos 50-59 anos 1-9 casos (média 4) por 1000 pacientes idosos 60-69 anos. Desconhecido, O risco aumentado de outra HRT.

Câncer De Ovário

Prolongado (não menos 5-10 anos) monoterapia эstrogenami (como HRT) Mulheres, submetidos a cirurgia no útero, Ela está associada com um risco aumentado de cancro do ovário, que foi encontrado em vários estudos epidemiológicos. Não mostrado, essa combinação de longo prazo HRT ou estrogênio monoterapia de baixo nível (por exemplo, Ovestin^®) Ele tem um risco diferente.

Outras condições

Os estrogénios podem causar retenção de líquidos, e, portanto, os pacientes com insuficiência renal e insuficiência cardiovascular devem ser cuidadosamente monitorizados por um médico. No estágio final da doença renal devem estar sob controle especial em conexão com um possível aumento no nível de ingredientes ativos circulantes Ovestin^®.

O estriol é um inibidor fraco da gonadotrofina e não tem outros efeitos significativos sobre o sistema endócrino.

Fazer provas convincentes não produzidos de melhorar a função cognitiva. O estudo WHI produzido evidência de um risco aumentado de demência em mulheres possível, começar a aplicar combinação contínua de estrogênios conjugados e MPA continuamente após 65 anos. Desconhecido, Se estes resultados se aplicam a mulheres mais jovens, Estamos em mulheres pós-menopáusicas, utilizando outros fármacos para HRT.

Se você tem uma infecção vaginal é recomendado um tratamento específico concomitante.

Overdose

A toxicidade aguda de estriol em animais é muito baixa. Overdose Ovestin^® é improvável que a administração vaginal. Mas, No caso em que grandes quantidades da droga no tracto gastrointestinal podem desenvolver náuseas, vômitos e parar o sangramento em mulheres.

Tratamento: Não há antídoto específico. Se necessário, o tratamento sintomático.

Interações Medicamentosas

Na prática clínica foram observadas interação entre a droga Ovestin^® e outras drogas.

O metabolismo dos estrogénios pode ser aumentada quando utilizado em combinação com compostos, enzimas que induzem, envolvida no metabolismo de drogas, especialmente, yzofermentы citocromo P450, por exemplo, tais como anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína, Carbamazepina) e antimicrobianos (rifampicina, rifabutina, Nevirapina, efavirenz).

O ritonavir e nelfinavir exibem propriedades indutoras quando usado em combinação com hormonas esteróides.

Preparações à base de plantas, contendo erva de São João (Hypericum perforatum), pode induzir o metabolismo do estrogênio.

Metabolismo dos estrogénios aumentada pode conduzir a uma diminuição no seu efeito clínico.

Estriol aumenta os efeitos de medicamentos hipolipemiantes.

Reduz os efeitos dos hormônios sexuais masculinos, antykoahulyantov, Antidepressivos, diurético, anti-hipertensivo, hipoglicemiantes.

Anestésicos gerais, analgésicos opióides, ansiolíticos, Alguns anti-hipertensivos, O etanol reduz a eficácia da droga.

Ácido fólico e da tireóide medicamentos aumentam a ação de estriol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é resolvido para aplicação como um agente feriados Valium.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz e longe das crianças, a uma temperatura de entre 2 ° e 25 ° C. Validade – 3 ano.