Oseltamivir
Quando ATH:
J05AH02
Ação farmacológica
Agente antiviral. É um pró-fármaco, metabólito ativo (oselytamivir carboxilato) que inibe selectivamente a neuraminidase do vírus da gripe Tipos A e B. A neuraminidase é uma glicoproteína, que catalisa a clivagem da ligação entre o ácido siálico terminal e açúcar, contribuindo assim para a propagação do vírus na árvore respiratória (viriões de saída a partir de células infectadas e penetrar nas células epiteliais do tracto respiratório, impedindo a inactivação do vírus de muco epitelial). Carboxilato de oseltamivir actua no exterior das células, e inibe competitivamente a neuraminidase. Ele pára o crescimento do vírus da gripe in vitro e suprime a replicação viral e patogenicidade in vivo. Ele reduz a atribuição de vírus influenza A e B do corpo.
Nenhum efeito sobre a produção de anticorpos em resposta à vacina da gripe inactivada.
A frequência dos isolados clínicos resistentes do vírus 2%.
Farmacocinética
Uma vez dentro quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal, não dependem da absorção de tomar gritando. Isso tem o efeito de “primeira passagem” através do fígado. Por esterases intestinal e hepático convertidos para o metabólito ativo. 75% uma dose oral atinge a circulação sistémica como o metabolito activo, Menos 5% – como material de partida. As concentrações plasmáticas do pró-fármaco, e do metabolito activo são proporcionais à dose.
V médiad metabolito aktivnogo – 23 eu. Ligação às proteínas plasmáticas – 3%.
Exibe na forma do metabolito activo principalmente pelos rins por filtração glomerular e secreção tubular. T1/2 oseltamivir – 1-3 não. Carboxilato de oseltamivir não é metabolizado e excretado pelos rins, seu T1/2 – 6-10 não. A depuração renal – 18.8 eu /. Exibido através do intestino – Menos 20%.
Os doentes idosos (65-78 anos) concentração do metabolito activo no estado de equilíbrio a 25-35% superior, do que nos doentes mais jovens. Em pacientes com insuficiência renal taxa de excreção de carboxilato de oseltamivir é inversamente proporcional ao RC.
Testemunho
Os tipos de influenza A e B.
Regime de dosagem
É dentro, independentemente da refeição.
Ao receber o tratamento deve começar o mais tardar 2 dias a partir do tempo de sintomas de doença em um dose de 75 mg 2 vezes / dia durante 5 dias. O aumento da dose mais 150 mg / dia não levar ao aumento da efeito.
Para a prevenção da gripe tipos A e B em adultos – de 75 mg 1-2 vezes / dia durante 6 Sol. (durante uma epidemia de gripe). A dose máxima para adultos – 150 mg / dia.
Em pacientes com menos de CC 30 ml min dose / reduzir a 75 mg 1 vezes / dia durante 5 dias.
Efeito colateral
A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos (Normalmente, quando tomado em doses elevadas, ou nos primeiros dias de tratamento); raramente – diarréia, dor de estômago.
CNS: insônia, tontura, dor de cabeça.
O sistema respiratório: congestão nasal, dor de garganta, tosse.
De Outros: sensação de cansaço, fraqueza.
Contra-indicações
Insuficiência renal crônica (CC inferior 10 ml / min), insuficiência hepática, Hipersensibilidade ao oseltamivir.
Gravidez e aleitamento
C precaução durante a gravidez e aleitamento.
Precauções
C cuidado com crianças.
Pacientes com segurança e eficácia insuficiência hepática não foi estabelecida oseltamivir.
Não existem dados sobre a segurança do oseltamivir na CC de 10 ml / min.
Interações Medicamentosas
Drogas, bloco secreção tubular, em 2-3 vezes aumentar a concentração do metabolito activo (devido à inibição da secreção tubular activa no rim), que não necessita de ajustamentos de dose.
