Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemanha)
Pílulas branco ou quase branco, em forma de esmeralda (octógono com lados irregulares), с лого “Pfizer” на одной стороне и “AML-5” – на другой.
| 1 aba. | |
| besilato de amlodipina* | 6.935 mg, |
| que respectivamente. conteúdo de amlodipina | 5 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, glicolato de amido sódico tipo A, estearato de magnesio.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Pílulas branco ou quase branco, em forma de esmeralda (octógono com lados irregulares), с лого “Pfizer” на одной стороне и “AML-10” – на другой.
| 1 aba. | |
| besilato de amlodipina* | 13.870 mg, |
| que respectivamente. conteúdo de amlodipina | 10 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, glicolato de amido sódico tipo A, estearato de magnesio.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
* denominação comum internacional, рекомендованное ВОЗ – амлодипина безилат.
O cálcio bloqueador do canal lento, derivado de dihidropiridina. Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, bloqueia canais lentos de cálcio, inibe a transição transmembrana do cálcio para as células musculares lisas do coração e dos vasos sanguíneos (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, de cardiomiócitos).
Tem efeito anti-hipertensivo e antianginal.
O mecanismo do efeito anti-hipertensivo da amlodipina é devido a um efeito relaxante direto na musculatura lisa vascular.
A amlodipina reduz a isquemia miocárdica de duas maneiras: dilata as arteríolas periféricas e, assim, reduz a resistência vascular periférica (afterload), enquanto a frequência cardíaca permanece praticamente inalterada, o que leva a uma diminuição no consumo de energia e na demanda de oxigênio do miocárdio; e também expande as artérias e arteríolas coronárias e periféricas como no normal, e em áreas isquêmicas do miocárdio, que aumenta o fornecimento de oxigênio ao miocárdio em pacientes com angina vasoespástica (Angina de Prinzmetal) e previne o desenvolvimento de espasmo coronário, causada pelo fumo.
Em pacientes com hipertensão arterial, uma dose única diária de Norvasc® proporciona uma diminuição da pressão arterial ao longo 24 h como na posição supina, e em pé. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (em 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), enfarte do miocárdio, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска®
предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, enfarte do miocárdio, golpe, ТЛП, revascularização do miocárdio, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funcional NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funcional NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска® существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
A absorção e distribuição
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmáximo sangue alcançado através 6-12 h após a administração. A biodisponibilidade absoluta de 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Vd igual a aproximadamente 21 l / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é aproximadamente 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Css plasma conseguida através 7-8 dias de uso contínuo da droga.
Metabolismo e excreção
Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 do plasma é sobre 35-50 não, что соответствует назначению препарата 1 tempo / dia. Общий клиренс – 0.43 L / h / kg.
10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 aumenta a 56-60 não.
T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 não. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
У пожилых и более молодых людей время, necessário para atingir Cmáximo amlodipina no plasma sanguíneo, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, o que leva a um aumento na AUC e T1/2 (para 65 não).
- Hipertensão arterial (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Angina de Prinzmetal) (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Às артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 mg 1 tempo / dia, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, componente 10 mg.
Os comprimidos são tomados por via oral 1 tempo / dia, запивая необходимым объемом воды (para 100 ml).
Изменения режима дозирования Норваска® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Em pacientes idosos препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Apesar de, que t1/2 amlodipina, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.
Às insuficiência renal рекомендуется применять Норваск® em doses convencionais, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (>1%), às vezes (<1%), raramente (<0.1%), raramente (<0.01%).
Sistema cardiovascular: часто – периферические отеки (tornozelos e pés), batida de coração; иногда – чрезмерное снижение АД, hipotensão ortostática, vasculite; редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма сердца (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilação atrial), enfarte do miocárdio, dor no peito, enxaqueca.
Na parte do sistema músculo-esquelético: иногда – артралгия, cãibras musculares, mialgia, dor nas costas, artrose; редко – миастения.
A partir do sistema nervoso central e periférico: часто – ощущение жара и “приливов” крови к коже лица, fadiga, tontura, dor de cabeça, sonolência; иногда – недомогание, desmaio, aumento da transpiração, astenia, gipestezii, parestesia, perifericheskaya neuropatia, tremor, insônia, labilidade do humor, sonhos anormais, nervosismo, depressão, alarme; редко – судороги, apatia, ažitaciâ; очень редко – атаксия, amnésia.
A partir do sistema digestivo: часто – боль в брюшной полости, náusea; иногда – рвота, prisão de ventre, flatulência, dispepsia, diarréia, anorexia, boca seca, sede; редко – гиперплазия десен, aumento do apetite; очень редко – гастрит, pancreatite, giperʙiliruʙinemija, icterícia (geralmente colestático), aumento das transaminases hepáticas, hepatite.
A partir do sistema hematopoético: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, leucopenia, trombocitopenia.
Metabolismo: очень редко — гипергликемия.
O sistema respiratório: иногда – одышка, rinite; очень редко — кашель.
A partir do sistema urinário: иногда – учащенное мочеиспускание, dor ao urinar, noctúria, impotência; очень редко – дизурия, poliúria.
As reações alérgicas: иногда – кожный зуд, erupção cutânea; muito raramente-angioneurótico edema, eritema multiforme, urticária.
De Outros: иногда – алопеция, zumbido, ginecomastia, aumento / diminuição do peso corporal, deficiência visual, diplopia, ccomodation, xeroftalmia, conjuntivite, dor nos olhos, disgeusia, calafrios, sangramento do nariz; редко – дерматит; очень редко – паросмия, dermatoxerasia, suor frio, violação da pigmentação da pele.
- Hipotensão severa;
- Hipersensibilidade à droga;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
Безопасность применения Норваска®
Gravidez e aleitamento (amamentação) não instalado, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (amamentação) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, insuficiência cardíaca crônica (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, infarto agudo do miocárdio (e para 1 Meses mais tarde,).
Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска® пациентами с СССУ, митральном стенозом, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, hipotensão.
При лечении артериальной гипертензии Норваск® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- и бета-адреноблокаторами, Os inibidores da ECA, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAIDs, antibióticos e hipoglicemiantes orais.
Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pacientes, refratária ao tratamento com nitratos e / ou beta-bloqueadores em doses adequadas.
Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetes e gota.
Норваск® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.
Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).
Uso em Pediatria
С осторожностью следует назначать препарат crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Хотя на фоне приема Норваска® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Sintomas: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. com choque e morte).
Tratamento: nomeação de carvão ativado (particularmente no primeiro 2 h após overdose), lavagem gástrica (em alguns casos), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, monitorar o desempenho do coração e os pulmões, kontroly para OCK e diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.
Pode-se esperar, que os inibidores da oxidação microssomal aumentarão as concentrações plasmáticas de amlodipina, aumentando o risco de efeitos colaterais, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшать.
При одновременном применении Норваска® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск® при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, Foi encontrado.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, verapamil, Os inibidores da ECA, betabloqueadores e nitratos; bem como um aumento do seu efeito hipotensor quando usado em conjunto com alfa1-adrenoblokatorami, neurolépticos.
Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causando prolongamento do intervalo QT (por exemplo, amiodarona e quinidina).
При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).
A amlodipina não afeta in vitro o grau de ligação às proteínas plasmáticas da digoxina, fenitoína, varfarina e indometacina.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Com o uso simultâneo de amlodipina com digoxina em voluntários saudáveis, os níveis séricos e a depuração renal da digoxina não se alteram..
Com um uso único e repetido em uma dose 10 mg de amlodipina não tem efeito significativo na farmacocinética do etanol.
A amlodipina não afeta as alterações no tempo de protrombina, causada por varfarina.
A amlodipina não causa alterações significativas na farmacocinética da ciclosporina.
Dose única simultânea 240 ml de sumo de toranja e 10 mg de amlodipina oral não é acompanhada por uma alteração significativa na farmacocinética da amlodipina.
A droga é liberado sob a prescrição.
Lista B. A droga deve ser conservado a temperaturas não superiores a 25 ° C, fora do alcance das crianças. Validade - 4 ano.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More