NORVASK

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemanha)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” de um lado e “AML-5” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, натрия крахмала гликолат тип А, estearato de magnesio.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” de um lado e “AML-10” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, натрия крахмала гликолат тип А, estearato de magnesio.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – besilato de amlodipina.

Ação farmacológica

O cálcio bloqueador do canal lento, derivado de dihidropiridina. Svyazыvayas com receptores dyhydropyrydynovыmy, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (em maior medida – в гладкомышечные клетки сосудов, de cardiomiócitos).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (afterload), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, e em áreas isquêmicas do miocárdio, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Angina de Prinzmetal) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h como na posição supina, e em pé. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (em 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), enfarte do miocárdio, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, enfarte do miocárdio, golpe, ТЛП, revascularização do miocárdio, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funcional NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funcional NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_máximo sangue alcançado através 6-12 h após a administração. A biodisponibilidade absoluta de 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

V_d равен примерно 21 l / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é aproximadamente 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma conseguida através 7-8 dias de uso contínuo da droga.

Metabolismo e excreção

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 do plasma é sobre 35-50 não, что соответствует назначению препарата 1 tempo / dia. A depuração total – 0.43 L / h / kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 aumenta a 56-60 não.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 não. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, necessário para atingir C_máximo amlodipina no plasma sanguíneo, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, o que leva a um aumento na AUC e T_1/2 (para 65 não).

Testemunho

- Hipertensão arterial (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Angina de Prinzmetal) (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Regime de dosagem

Às артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 mg 1 tempo / dia, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, componente 10 mg.

Os comprimidos são tomados por via oral 1 tempo / dia, запивая необходимым объемом воды (para 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Em pacientes idosos препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Apesar de, que t_1/2 amlodipina, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

Às insuficiência renal рекомендуется применять Норваск^® em doses convencionais, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (>1%), às vezes (<1%), raramente (<0.1%), raramente (<0.01%).

Sistema cardiovascular: frequentemente – edema periférico (tornozelos e pés), batida de coração; às vezes – a redução excessiva da pressão arterial, hipotensão ortostática, vasculite; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva; raramente – alterações do ritmo cardíaco (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilação atrial), enfarte do miocárdio, dor no peito, enxaqueca.

Na parte do sistema músculo-esquelético: às vezes – artralgia, cãibras musculares, mialgia, dor nas costas, artrose; raramente – miastenia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – ощущение жара и “marés” de sangue para a pele da face, fadiga, tontura, dor de cabeça, sonolência; às vezes – mal-estar, desmaio, aumento da transpiração, astenia, gipestezii, parestesia, perifericheskaya neuropatia, tremor, insônia, labilidade do humor, sonhos anormais, nervosismo, depressão, alarme; raramente – convulsões, apatia, ažitaciâ; raramente – ataxia, amnésia.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – dor abdominal, náusea; às vezes – vómitos, prisão de ventre, flatulência, dispepsia, diarréia, anorexia, boca seca, sede; raramente – giperplaziya direita, aumento do apetite; raramente – gastrite, pancreatite, giperʙiliruʙinemija, icterícia (geralmente colestático), aumento das transaminases hepáticas, hepatite.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombotsitopenicheskaya púrpura, leucopenia, trombocitopenia.

Metabolismo: очень редко — гипергликемия.

O sistema respiratório: às vezes – falta de ar, rinite; очень редко — кашель.

A partir do sistema urinário: às vezes – micção freqüente, dor ao urinar, noctúria, impotência; raramente – dizurija, poliúria.

As reações alérgicas: às vezes – comichão, erupção cutânea; raramente – angioedema, eritema multiforme, urticária.

De Outros: às vezes – alopecia, zumbido, ginecomastia, aumento / diminuição do peso corporal, deficiência visual, diplopia, ccomodation, xeroftalmia, conjuntivite, dor nos olhos, disgeusia, calafrios, sangramento do nariz; raramente – dermatite; raramente – parosmija, dermatoxerasia, suor frio, violação da pigmentação da pele.

Contra-indicações

- Hipotensão severa;

- Hipersensibilidade à droga;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения Норваска^® Gravidez e aleitamento (amamentação) não instalado, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (amamentação) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Precauções

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, insuficiência cardíaca crônica (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, infarto agudo do miocárdio (e para 1 Meses mais tarde,).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, hipotensão.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- и бета-адреноблокаторами, Os inibidores da ECA, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAIDs, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pacientes, refratária ao tratamento com nitratos e / ou beta-bloqueadores em doses adequadas.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetes e gota.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).

Uso em Pediatria

С осторожностью следует назначать препарат crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Overdose

Sintomas: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. com choque e morte).

Tratamento: nomeação de carvão ativado (particularmente no primeiro 2 h após overdose), lavagem gástrica (em alguns casos), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, monitorar o desempenho do coração e os pulmões, kontroly para OCK e diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

Pode-se esperar, que os inibidores da oxidação microssomal aumentarão as concentrações plasmáticas de amlodipina, aumentando o risco de efeitos colaterais, e indutores das enzimas hepáticas microssomais – reduzir.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, Foi encontrado.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “laço” Diuréticos, verapamil, Os inibidores da ECA, betabloqueadores e nitratos; bem como um aumento do seu efeito hipotensor quando usado em conjunto com alfa₁-adrenoblokatorami, neurolépticos.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causando prolongamento do intervalo QT (por exemplo, amiodarona e quinidina).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).

A amlodipina não afeta in vitro o grau de ligação às proteínas plasmáticas da digoxina, fenitoína, varfarina e indometacina.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Com o uso simultâneo de amlodipina com digoxina em voluntários saudáveis, os níveis séricos e a depuração renal da digoxina não se alteram..

Com um uso único e repetido em uma dose 10 mg de amlodipina não tem efeito significativo na farmacocinética do etanol.

A amlodipina não afeta as alterações no tempo de protrombina, causada por varfarina.

A amlodipina não causa alterações significativas na farmacocinética da ciclosporina.

Dose única simultânea 240 ml de sumo de toranja e 10 mg de amlodipina oral não é acompanhada por uma alteração significativa na farmacocinética da amlodipina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser conservado a temperaturas não superiores a 25 ° C, fora do alcance das crianças. Validade – 4 ano.