NORMODYPYN

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, lenticular, forma oblonga-arredondada, Gravado “5” por um lado.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, amido de carboximetilo de sódio tipo A, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, lenticular, forma oblonga-arredondada, Gravado “10” de um lado e Valium – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, anidro, amido de carboximetilo de sódio tipo A, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

O cálcio bloqueador do canal lento, derivado de dihidropiridina. Tem uma selectividade elevada para os receptores da parede vascular. Como um vasodilatador periférico tem ação anti-angina e hipotensor. Como um resultado da comunicação selectiva com o receptor de dihidropiridina e bloqueadores de canais de cálcio reduz chrezmembranny transporte de iões de cálcio em miócitos cardíacos e células musculares lisas vasculares (efeito, exercida sobre o músculo liso vascular, mais pronunciada).

Antiisquêmico, efeito anti-angina é devido à expansão das artérias e arteríolas coronárias e periféricas. Reduzir PR, reduz a pós-carga cardíaca, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, Ela impede o desenvolvimento de espasmo da artéria coronária (incl. causada pelo tabagismo) e restaura o fluxo sanguíneo neles, aumenta a oferta de oxigênio do miocárdio (especialmente na angina vasospástica). Em pacientes com angina de dose diária aumenta a tolerância ao exercício: desacelera o desenvolvimento do ataque de angina e a formação de depressão do segmento ST isquémico, reduz a freqüência de crises de angina e necessidade de nitroglicerina. Angina, flui com pressão arterial normal, não causa uma alteração significativa na.

O efeito anti-hipertensivo é devido ao efeito vasodilatador directo no músculo liso vascular, e é dependente da dose. Quando a hipertensão 1 dose de Normodipina^® Ele fornece redução da pressão arterial contínua (para 24 não) com o paciente deitado e em pé. Redução da pressão arterial em um grau clinicamente significativo não for acompanhada por um aumento reflexo nos níveis das taxas de catecolaminas e coração no sangue. Devido ao desenvolvimento gradual do efeito (2-4 não) Não provoca uma queda acentuada na pressão arterial e hipotensão ortostática.

Ele não causa uma diminuição da fração de ejeção ventricular esquerda e tolerância ao exercício. Reduz o grau de hipertrofia ventricular esquerda, Ele tem anti-aterosclerótica e efeito cardioprotetor na doença isquêmica do coração. Nenhum efeito sobre a contratilidade miocárdica e condutividade, inibe a agregação de plaquetas, aumenta a taxa de filtração glomerular, Tem um efeito natriurético fraco.

Em nefropatia diabética não aumenta microalbuminúria. Nenhum efeito adverso sobre o metabolismo, lipídios no sangue e de glucose no sangue.

Farmacocinética

Absorção

Quando administrado lentamente e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Alimentação não afecta a absorção. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 6-12 não, em idosos, e pacientes jovens. A biodisponibilidade é 63-80%.

Distribuição

C_ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 dias.

V_d aproximadamente 21 l / kg, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Ligação às proteínas plasmáticas – 97%.

Metabolismo

Sobre 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Dedução

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% dose – в неизмененном виде и 60% – в виде неактивных метаболитов) e fezes (20-25% como metabolitos). Выведение является двухфазным, T_1/2 médias 35-50 não. Общий клиренс амлодилина составляет 7 ml / min / kg. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes idosos (senior 65 anos) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Testemunho

- Hipertensão arterial (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, beta-bloqueadores ou inibidores da ECA);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, incl. pacientes, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, incl. pacientes, рефрактерных к лечению нитратами).

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, 1 tempo / dia. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (diuréticos, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

Às артериальной гипертензии и стенокардии dose inicial é 5 mg 1 tempo / dia. A dose máxima diária -10 mg 1 tempo / dia. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 dias de tratamento.

A dose de manutenção é 5-10 mg / dia.

Às insuficiência renal modificação da dose não é necessária, tk. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; редко – нарушения сердечного ритма (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, enxaqueca.

A partir do sistema digestivo: náusea, dor epigástrica; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, icterícia, dispepsia, giperplaziya direita.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fadiga, sonolência, mudanças de humor, visão embaçada, diplopia; редко – потеря сознания, giperesteziya, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais; в единичных случаях – атаксия, apatia, ažitaciâ, amnésia.

A partir do sistema urinário: редко – поллакиурия, dizurija, noctúria; в единичных случаях – полиурия.

Na parte do sistema reprodutivo: raramente – disfunção sexual (incl. redução da potência), ginecomastia.

As reações alérgicas: raramente – eritema multiforme, angioedema;

Reações dermatológicas: очень редко – сухость кожи, alopecia, púrpura, dermatite, livor.

Na parte do sistema músculo-esquelético: редко – артралгия, artrose, mialgia (uso prolongado); очень редко – миастения.

De Outros: gipoglikemiâ.

Contra-indicações

- Hipotensão severa;

- Fechar;

- O choque cardiogênico;

— клинически выраженный стеноз аорты;

- A angina instável (excepto angina de Prinzmetal);

- Gravidez (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Aleitamento (безопасность применения не установлена);

- Até 18 anos (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

DE cautela Deve designar uma droga no fígado humano, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica, descompensada, легкой или умеренной артериальной гипотензии, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e para 1 Meses mais tarde,), pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

Precauções

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, krovotochivosti e direita giperplazii.

A amlodipina tem nenhum efeito sobre as concentrações plasmáticas de potássio, Glicose, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina e nitrogênio ácido úrico.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Как следует из клинического опыта, improvável, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, especialmente no período inicial de tratamento. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Overdose

Sintomas: chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya, выраженное и длительное снижение АД, taquicardia reflexa.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, membros posição elevada, контроль показателей функции сердца, luz, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (aumentando o risco de efeitos colaterais), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, especialmente indometacina (devido à retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), agonistas alfa-adrenérgicos, Estrógenos (devido à retenção de sódio), sympathomimetic.

E thiazide “laço” Diurético, bloqueadores beta, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, neurolépticos, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e pode aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

A amlodipina não tem efeito sobre a ligação de digoxina e varfarina, e proteínas plasmáticas fenitoína indometacina. Ele não alterou o efeito da varfarina no tempo de protrombina.

A amlodipina não tem efeito sobre a acção dos antibióticos, nitratos e agentes hipoglicemiantes.

O sumo de toranja não tem efeito significativo sobre a farmacocinética de amlodipina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Vida de armazenamento – 3 ano.