NIKORETTE (Sistema terapêutico transdérmico de)

Material activo: Nicotina
Quando ATH: N07BA01
CCF: Fármaco para o tratamento da dependência da nicotina
Códigos CID-10 (testemunho): F17
Quando CSF: 02.17
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rússia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

◊ Sistema terapêutico transdérmico de (TST) com uma superfície de contacto 10 cm²; É um remendo rectangular com arestas arredondadas, um lado é castanho claro com inscrição “Nicorette^®“, o segundo lado do adesivo, branco prateado, coberta com uma película protectora transparente de sintético.

Excipientes: substrato de filme, não tecido de poliéster, poliisobutileno de peso médio, poliisobutileno de baixo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconado.

1 PC. – sachê (7) – embalagens de papelão.

◊ Sistema terapêutico transdérmico de (TST) com uma superfície de contacto 20 cm²; É um remendo rectangular com arestas arredondadas, um lado é castanho claro com inscrição “Nicorette^®“, o segundo lado do adesivo, branco prateado, coberta com uma película protectora transparente de sintético.

Excipientes: substrato de filme, não tecido de poliéster, poliisobutileno de peso médio, poliisobutileno de baixo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconado.

1 PC. – sachê (7) – embalagens de papelão.

◊ Sistema terapêutico transdérmico de (TST) com uma superfície de contacto 30 cm²; É um remendo rectangular com arestas arredondadas, um lado é castanho claro com inscrição “Nicorette^®“, o segundo lado do adesivo, branco prateado, coberta com uma película protectora transparente de sintético.

Excipientes: substrato de filme, não tecido de poliéster, poliisobutileno de peso médio, poliisobutileno de baixo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconado.

1 PC. – sachê (7) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Fármaco para o tratamento da dependência da nicotina. Depois de uma cessação de fumar em pacientes afiada, produtos de utilização diária de nicotina por um longo tempo, podem desenvolver retirada, que inclui disforia, insônia, aumento da irritabilidade, alarme, dificuldade de concentração, uma diminuição na frequência cardíaca, aumento do apetite e ganho de peso, bem como o desejo de fumar.

No tratamento da dependência da nicotina com a terapia de substituição da nicotina pode reduzir a necessidade de fumar (eo número de cigarros fumados), reduzir a gravidade dos sintomas de abstinência, decorrente da cessação total de fumar nesses, que decidiu parar de fumar. Facilita a abstinência temporária de fumar e reduzir o número de cigarros fumados naqueles, que não podem ou não querem dar completamente de fumar.

Farmacocinética

A farmacocinética da nicotina comparável a quando da aplicação do emplastro à pele da mão ou coxa.

Absorção

Depois de aplicar o patch para a pele da mão, ou hip sobre 95% nicotina libertada entra na circulação sistémica. O restante das extremidades do remendo evaporado. Todos os patches indicada a quantidade média de nicotina, é absorvido no paciente médio durante 16 não.

C_máximo de nicotina no plasma sanguíneo após a aplicação do sistema transdérmico é conseguido através 6-10 hora após a aplicação do patch 15 mg / 16 horas de 9-15 ng / mL. Se o patch 15 mg / 16 horas para deixar 24 não (em vez de 16 não), a concentração de nicotina durante a última 8 h é reduzido de uma média de 7.2 para 5.6 ng / mL. Ao utilizar emplastros menores pode esperar alterações semelhantes na concentração plasmática de nicotina.

Se três doses concentrações plasmáticas adesivo de nicotina eram um pouco diferente de um aumento proporcional da dose: dimensão do adesivo é aumentado um aumento correspondente na concentração ligeiramente inferior ao esperado.

Distribuição

V_d nicotina / introdução é de cerca de 2-3 l / kg. De ligação às proteínas do plasma é inferior a nicotina 5%. Portanto distúrbios de ligação de nicotina, enquanto que a aplicação de outras drogas ou modificar a quantidade de proteína no plasma em várias doenças não deve ter um efeito significativo sobre a cinética da nicotina.

O uso repetido da concentração de adesivo de nicotina não é significativamente maior do que após uma única utilização.

Metabolismo

A nicotina é metabolizada no fígado, rim e pulmão. Identificou mais 20 metabólitos, são inferiores para a actividade de nicotina. Pervichnogo concentração de metabólitos – cotinina – maior do que a concentração de nicotina na 10 Tempo.

Dedução

Faça principalmente pelo fígado. A depuração plasmática média é de cerca de 70 eu /. T_1/2 – sobre 2 não.

A produção de urina é principalmente cotinina (15% dose, T_1/2 – 15-20 não) e trans-3-hidroxi-cotinina (45% dose). 10-30% dose de nicotina é excretada na urina na forma inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A deterioração progressiva da função renal associada a depuração total reduzida de nicotina.

A farmacocinética da nicotina não é significativamente alterada em doentes com cirrose hepática com insuficiência hepática grave ligeiramente (5 aponta na Child-Pugh) e reduzida em pacientes com cirrose hepática com insuficiência hepática moderada (7 aponta na Child-Pugh).

Os pacientes, hemodiálise, aumento significativo na concentração de nicotina no plasma sanguíneo.

Os idosos têm uma diminuição na depuração total de nicotina, que não necessita de ajustamentos de dose.

Testemunho

- O tratamento da dependência do tabaco, reduzindo a necessidade de nicotina;

- A remoção dos sintomas de abstinência, decorrente da cessação do tabagismo em pacientes, tendo a devida motivação.

Regime de dosagem

Em Adulto (incl. Os idosos) o tratamento começa com a aplicação 1 Remendo 15 mg / 16 h (30 cm²), que é aplicado na pele intacta todas as manhãs (logo após acordar) e removido antes de deitar.

A duração do período inicial de tratamento é determinada individualmente, Assim, é geralmente, pelo menos, 3 Meses. Terapia de reposição depois, gradualmente, por etapas. Assim, por 2-3 semanas de diária impor um remendo 10 mg / 16 h (20 cm²), e durante a subsequente 2-3 semanas - um remendo 5 mg / 16 h (10 cm²).

Aplique patches para mais 6 meses geralmente não é recomendado.

Em alguns casos, pessoas, desistiram de fumar, Ela pode exigir terapia mais.

Efeito colateral

Gesso Nïkorette^® pode causar adverso relacionado com a dose (principalmente) efeito, semelhantes aos decorrentes da aplicação da nicotina, entrar no corpo através da outra.

Na descrição, a seguinte frequência efeitos adversos de critérios: Frequentemente (>1/10), frequentemente (>1/100 <1/10), com pouca freqüência (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), incluindo casos individuais.

Tontura, dor de cabeça, Os distúrbios do sono podem ser manifestações da síndrome, causada por deixar de fumar. Quando parar de fumar pode aumentar a incidência de aftas (causa desconhecida).

As reacções locais: sobre 20% – moderadamente expressa vermelhidão, coceira.

Sistema cardiovascular: com pouca freqüência - palpitações; muito raramente - fibrilação atrial.

A partir do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, vómitos.

Reações dermatológicas: - raramente urticária.

A partir do corpo como um todo: muitas vezes - comichão; muitas vezes - eritema.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela e somente após consultar um médico deve ser prescrito a doentes, sofreu uma doença cardio-vascular, ou hospitalizadas, a este respeito durante a anterior 4 semanas (incl. golpe, enfarte do miocárdio, angina instável, arritmia, revascularização do miocárdio, Angioplastia), ou com hipertensão não controlada.

DE cautela Ele deve ser prescrito a doentes com insuficiência hepática moderada ou grave, insuficiência renal grave, agravamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal.

DE cautela deve ser aplicada a doentes com hipertiroidismo descontrolada, feocromocitoma (Porque, nicotina que provoca a libertação de catecolaminas a partir da medula adrenal).

Gravidez e aleitamento

A possibilidade da utilização da droga durante a gravidez é resolvido individualmente.

A nicotina atravessa a barreira placentária e afetar o sistema respiratório ea circulação fetal (dependente da dose). O risco para o feto, associado com o uso da droga durante a gravidez, Não está totalmente compreendido. O uso da terapia de reposição de nicotina para as mulheres grávidas, que não podem deixar de fumar, supera em muito o risco, associado com a continuação fumar.

Nicotina (mesmo quando usados ​​em doses terapêuticas) em pequenas quantidades vydelyaetchya leite materno e pode afectar o recém-nascido. Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Os pacientes com diabetes após parar de fumar pode requerer redução da dose de insulina.

Uso em Pediatria

A questão da nomeação da droga pacientes em idade de 18 anos É decidido pelo médico individualmente. A experiência do patch nessa faixa etária é limitada.

Overdose

A ingestão excessiva de terapia e / ou fumar reposição de nicotina pode causar sintomas de uma overdose.

Sintomas: náusea, salivação, dor abdominal, diarréia, Suando, dor de cabeça, tontura, deficiência auditiva, fraqueza severa (semelhantes aos sintomas de intoxicação por nicotina aguda). Ao usar altas doses de nicotina pode diminuir a pressão arterial, pulso fraco e intermitente, dificuldade para respirar, colapso vascular, convulsões generalizadas, prostração.

A nicotina em fumantes adultos doses toleradas pode causar intoxicação grave em crianças pequenas (incl. Fatal).

Tratamento: deve parar imediatamente de usar o produto (remover remendo) e iniciar o tratamento sintomático. O carvão activado reduz a absorção de nicotina a partir do tracto gastrintestinal.

Interações Medicamentosas

Fumador (mas o uso de nicotina) Ele provoca um aumento da actividade da isoenzima CYP1A2. Depois de parar de fumar, pode haver uma diminuição da depuração da substratos desta enzima, o que pode conduzir ao aumento da concentração de certos medicamentos no plasma, que tem potencial valor clínico, enquanto o uso de drogas, caracterizada por pequena amplitude de ação terapêutica (teofilina, tacrine, klozapyn, ropynyrol).

Depois de parar de fumar pode aumentar as concentrações plasmáticas de outras drogas, que são parcialmente metabolizado pelo isoenzima CYP1A2 ação (tais como imipramina, olanzapina, clomipramina, fluvoxamina), embora os dados, prove, não, eo possível significado clínico desta interacção não é conhecido.

Dados limitados sugerem que, fumar podem induzir o metabolismo de flecainida e pentazocina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é resolvido para aplicação como um agente feriados Valium.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade - 3 ano.