Material activo: Esomeprazol
Quando ATH: A02BC05
CCF: Inibidor N+-K+-ATPase
Códigos CID-10 (testemunho): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quando CSF: 11.01.03
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)
Pílulas, revestido Rosa claro, oblongo, lenticular, с гравировкой “20 mG” на одной стороне и “А/ЕН” в виде дроби – на другой.
| 1 aba. | |
| trihidrato de magnésio esomeprazol | 22.3 mg, |
| que corresponde ao conteúdo de esomeprazol | 20 mg |
Excipientes: monoestearato de glicerol 40-55, giproloza, gipromelloza, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, estearato de magnesio, um copolímero de ácido metacrílico e etacrílico (1:1), celulose microcristalina, Cera sintética, macrogol, polissorbato 80, krospovydon, fumarato de sódio, grânulos esféricos sacarose, Dióxido de titânio, talco, triэtiltsitrat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pílulas, revestido Cor rosa, oblongo, lenticular, с гравировкой “40 mG” на одной стороне и “А/ЕI” в виде дроби – на другой.
| 1 aba. | |
| trihidrato de magnésio esomeprazol | 44.5 mg, |
| que corresponde ao conteúdo de esomeprazol | 40 mg |
Excipientes: monoestearato de glicerol 40-55, giproloza, gipromelloza, óxido de ferro vermelho, estearato de magnesio, um copolímero de ácido metacrílico e etacrílico (1:1), celulose microcristalina, Cera sintética, macrogol, polissorbato 80, krospovydon, fumarato de sódio, grânulos esféricos sacarose, Dióxido de titânio, talco, triэtiltsitrat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Inibidor N+-K+-ATPase. O ingrediente activo do medicamento Nexium® – эзомепразол – является S-изомером омепразола, Ele reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago através da inibição específica da bomba de protões nas células parietais. S- e R-isómero do omeprazole tem actividade farmacodinâmica semelhante.
Mecanismo de ação
Esomeprazol é uma base fraca, Acumula-se e passa para a forma activa no ambiente ácido dos canalículos secretores das células parietais da mucosa gástrica, где ингибирует протонный насос – фермент H+-K+-ATF canino. Esomeprazole inibe tanto basal, e estimulou a secreção gástrica.
Efeito na secreção de ácido gástrico
Efeito do medicamento se desenvolve dentro 1 horas após a dose oral 20 mg ou 40 mg. Quando tomar a droga diariamente por 5 dias 20 mg 1 hora / dia a concentração máxima média de ácido no conteúdo gástrico após pentagastrina estimulação é diminuída por 90% (como medida pela concentração do ácido 6-7 horas após a dose no dia 5 da terapia).
Os pacientes com doença do refluxo gastroesofágico e presença de sintomas clínicos por 5 dias de administração diária de Nexium® dose oral 20 mg ou 40 pH gástrico foi maior mg 4 para uma média 13 e 17 hr de 24 não. Ao tomar a droga na dose de 20 mg / dia intragástrico valor de pH acima 4 mantida durante 8, 12 e 16 h é conseguida em 76%, 54% e 24% dos pacientes, respectivamente. Para 40 rácio de esomeprazol mg é 97%, 92% e 56% respectivamente.
A correlação entre a secreção de ácido e concentração plasmática de drogas (Que foram utilizados para estimar a concentração do parâmetro AUC).
O efeito terapêutico, alcançada como resultado da inibição da secreção de ácido
Quando você receber Nexium® dose 40 esofagite mg / dia refluxo cura ocorre em aproximadamente 78% pacientes através 4 semanas de tratamento e 93% – через 8 semanas de terapia.
Tratamento Nexium® dose 20 mg 2 vezes / dia em combinação com os antibióticos apropriados para resultados com uma semana de sucesso da erradicação de Helicobacter pylori em aproximadamente 90% pacientes.
Pacientes com úlcera não complicada após o curso erradicação semana não requer monoterapia subsequente com drogas anti-secretores para a cicatrização da úlcera e aliviar os sintomas.
Outros efeitos, associada com a inibição da secreção de ácido
Durante o tratamento os níveis de gastrina anti-secretores no plasma aumentada como resultado da redução da secreção de ácido.
Os pacientes, muito tempo receberam esomeprazol, aumento marcado no número de células enterocromafins, provavelmente, associada com o aumento da gastrina plasma.
Os pacientes, agentes anti-secretores aplicada por um longo tempo, muitas vezes marcado a formação de cistos no estômago glandular. Este fenómeno é causado por alterações fisiológicas, como resultado da inibição da secreção de ácido. Os cistos são benignos e são reversíveis.
Em dois estudos comparativos com ranitidina Nexium® Ele mostrou melhor eficácia na cicatrização de úlceras pépticas em pacientes, tratados com a terapia anti-inflamatório não esteróide, incluindo inibidores COX-2 selectivos.
Em dois estudos de avaliação da eficácia de Nexium® Ele mostrou melhor eficácia na prevenção de úlceras pépticas em pacientes (grupo etário mais velho 60 s e / ou com uma história de úlcera péptica), tratados com a terapia anti-inflamatório não esteróide, incluindo a recepção da COX-2 Os inibidores selectivos.
A absorção e distribuição
Esomeprazol instável em meio ácido, Contudo, o uso oral, comprimidos, pastilhas contendo o fármaco, revestido, resistentes ao suco gástrico.
Após a administração oral de esomeprazol é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrointestinal; Cmáximo conseguida através 1-2 não. A biodisponibilidade absoluta após uma única dose a dose em 40 mg de 64% e aumenta a 89% em meio a administração diária 1 tempo / dia. Para a dose 20 mg de esomeprazol, os números são 50% e 68%, respectivamente. No estado de equilíbrio Vd em pessoas saudáveis é de cerca de 0.22 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas - 97%. Ingestão simultânea de alimentos diminui e reduz a absorção de esomeprazol no estômago.
Metabolismo e excreção
Sob condições in vivo, apenas uma pequena porção é convertida em isómero R esomeprazol. Esomeprazol é completamente biotransformado envolvendo enzimas do citocromo P450 (CYP). A parte principal é metabolizada com a participação de CYP2C19 específico isoforma polimórfica, assim formado hidroxi- e metabólitos desmetilados de esomeprazol. O metabolismo da parte restante é levada a cabo uma outra isoforma CYP3A4 específica, com a formação de sulfoderivatives esomeprazol, que é o principal metabolito, determinada no plasma.
Definições, abaixo, refletir, principalmente, a natureza da farmacocinética em pacientes com CYP2C19 enzima activa (Os pacientes com metabolismo rápido).
A depuração total é de cerca de 17 l / h após uma única dosagem e 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 é 1.3 horas à admissão sistemática 1 tempo / dia. Dependentemente da dose AUC aumenta quando tomado regularmente e é expressa como uma dependência não linear da dose e AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при “первом прохождении” через печень, bem como depuração sistémica inferior, provavelmente causada pela, que esomeprazol e / ou o seu metabolito sulfosoderzhaschy inibir a enzima CYP2C19. Quando tomado diariamente 1 hora / dia esomeprazol é completamente eliminado a partir do plasma no intervalo entre as doses, e não acumulam.
Nenhum dos principais metabolitos de esomeprazol não tem efeito sobre a secreção de ácido gástrico. Ao receber o medicamento para dentro 80% da dose é excretada como metabolitos na urina, o restante é excretado nas fezes. A urina for detectada menos 1% esomeprazol inalterada.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Aproximadamente 1-2% população reduzida isoenzima CYP2C19 (pacientes com metabolismo lento). Em tais pacientes, o metabolismo de esomeprazol é realizada, principalmente, pela acção de CYP3A4. A admissão sistemática 40 mg de esomeprazol 1 tempo / dia por AUC 100% exceder esse valor em pacientes com CYP2C19 enzima ativa (Os pacientes com metabolismo rápido). Cредняя величина Cmáximo pacientes com metabolismo lento é aumentada por aproximadamente 60%.
Os doentes idosos (71-80 anos) o metabolismo de esomeprazol não está passando por mudanças significativas.
Depois de uma dose única 40 mg de esomeprazol a AUC média de mulheres em 30% Ele ultrapassa o de homens. Na ingestão diária regular da droga 1 diferenças de hora / dia na farmacocinética em pacientes de ambos os sexos não é observado (estas diferenças não afectam o regime de dosagem da droga).
Em pacientes com insuficiência hepática ligeira a moderada, o metabolismo de esomeprazol pode ser violada. Em pacientes com insuficiência hepática grave a taxa metabólica é reduzida, o que leva a um aumento na AUC 2 tempo para esomeprazol.
Um estudo de farmacocinética em doentes com insuficiência renal não foi. Uma vez que a remoção é levada a cabo através dos rins não de esomeprazol, e os seus metabolitos, pode-se supor, que o metabolismo de esomeprazol em doentes com insuficiência renal não mudou.
Em crianças 12-18 esomeprazol anos após administração repetida 20 mg 40 valor de AUC mg e o tempo para atingir concentrações plasmáticas máximas foram semelhantes aos valores em adultos.
Doença do refluxo gastroesofágico:
- O tratamento de esofagite de refluxo erosiva;
- Terapia de manutenção a longo prazo em pacientes após a cura de refluxo esofagite erosiva para evitar a recaída;
- Terapia Symptomatycheskaya de doença do refluxo gastroesofágico.
Úlcera péptica e duodenal (numa terapia de combinação):
- Tratamento de úlceras duodenais, associada com Helicobacter pylori;
- Prevenção da recidiva de úlceras pépticas associadas a Helicobacter pylori.
Os pacientes, de AINEs de longa duração:
- A cura de úlceras gástricas, associado com NSAID;
- Prevenção de úlceras gástricas e duodenais, Pacientes relacionados com AINE, em risco.
Síndrome de Zollinger-Ellison ou outra condição, caracterizado por hipersecreção patológica, (incl. idiopaticheskaya gipersekretsiya).
Às doença do refluxo gastroesofágico adultos e crianças com mais de 12 anos Nexium® de nomear tratamento de esofagite de refluxo erosiva dose única 40 mg 1 vezes / dia durante 4 semanas. Adicional curso de 4 semanas de tratamento é de preferência levada a cabo nos casos, quando, após o primeiro ano não ocorre a cura da esofagite ou sintomas persistem. Para terapia de manutenção a longo prazo em pacientes com esofagite erosiva curada para evitar a recorrência do medicamento é prescrito para 20 mg 1 tempo / dia. Para tratamento sintomático da doença de refluxo gastroesofágico livre de esofagite a droga é prescrita em dose 20 mg 1 tempo / dia. Se o 4 semanas de tratamento, os sintomas não desaparecem, deve realizar um exame complementar do paciente. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата “по необходимости”, ou seja,. tomar Nexium® de 20 mg 1 tempo / dia em caso de sintomas antes de sua remoção. Paciente, NSAIDs e em risco de úlcera de estômago ou úlcera duodenal, não recomendado regime de tratamento, se necessário.
Adultos às úlcera gástrica e úlcera duodenal em terapia de combinação para erradicação do Helicobacter pylori, e para o tratamento de úlcera duodenal, associada a Helicobacter pylori e prevenção da recidiva de úlceras pépticas, associada com Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica Nexium® administrada numa dose única 20 mg, амоксициллин – 1 g, кларитромицин – 500 mg. Todos os medicamentos são tomados 2 vezes / dia durante 7 dias.
Patsientam, de AINEs de longa duração, para a cura das úlceras gástricas, associados a tomar AINEs, Nexium® administrada numa dose de 20 mg ou 40 mg 1 tempo / dia. A duração do tratamento é 4-8 semanas.
Para prevenção de úlceras gástricas e duodenais, associados a tomar AINEs, Nexium® administrada numa dose de 20 mg ou 40 mg 1 tempo / dia.
Às estados, caracterizado por hipersecreção patológica, incl. Síndroma de Zollinger-Ellison e hipersecreção idiopática Nexium® administrado numa dose inicial de 40 mg 2 vezes / dia. No futuro, a dose é ajustada individualmente, a duração do tratamento é determinada pela doença clínica. Existe uma experiência com a droga em doses até 120 mg 2 vezes / dia.
Ao nomear a droga pacientes com insuficiência renal Não é necessário ajuste da dose. Com o uso cuidadoso da droga em doentes com insuficiência renal grave por causa da experiência clínica limitada da sua utilização nestes pacientes.
Na nomeação de Nexium® pacientes insuficiência hepática ou leve a moderada gravidade Não é necessário ajuste da dose. Os pacientes com grave insuficiência hepática dose aplicada não deve exceder 20 mg / dia.
Os doentes idosos modo de correção não é necessária.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido. Os comprimidos não devem ser mastigados ou dividir. Os doentes com dificuldade em engolir o comprimido pode ser dissolvido em meio copo de água parada (não deve usar qualquer outro líquido, tk. microgrânulos de contenção podem ser dissolvidos), agita-se até que a desintegração de comprimidos e beber uma suspensão de microgrânulos imediatamente ou dentro 30 m. Depois segue-se encher o copo com água até a metade, agitar e beber resíduos. Não mastigar ou esmagar os microgrânulos.
Paciente, que não conseguem engolir, Os comprimidos devem ser dissolvidos na água não carbonatada e administrado através de um tubo nasogástrico. Importante, a seringa seleccionada e a sonda foram exaustivamente testados.
A introdução da droga por sonda nasogástrica
1. Colocar o comprimido numa seringa e encher a seringa 25 ml de água e sobre 5 Air ml. Algumas sondas podem exigir a diluição da droga em 50 ml de água potável para, para evitar o entupimento dos comprimidos contas de sonda.
2. Imediatamente agitar a seringa para aproximadamente 2 min para dissolver o comprimido.
3. Mantenha a ponta da seringa e maquiagem, que a ponta não é bloqueada.
4. Entre a ponta da seringa no interior do tubo, continuando a realizar o seu ascendente.
5. Agite a seringa e transformá-lo para baixo com ponta. Entrar imediatamente 5-10 ml da preparação dissolve-se na sonda. Após a introdução da seringa retornar à sua posição anterior e trepidação (a ponta da seringa deve ser mantida para evitar o entupimento da ponta).
6. Vire a ponta da seringa para baixo e entrar em outro 5-10 sonda droga ml. Repita esta operação, até que a seringa não está vazia.
7. Essa parte do resíduo de droga, a precipitação na seringa encher a seringa 25 ml de água e 5 ml de cirurgia de ar e repita, descrito no parágrafo 5. Para algumas sondas para este fim pode ser necessário 50 ml de água potável.
Os seguintes efeitos colaterais são dose-dependente.
Frequentemente (>1/100, <1/10): dor de cabeça, dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea, vómitos, prisão de ventre.
Menos freqüentemente (>1/1000, <1/100): dermatite, coceira, urticária, erupção cutânea, tontura, boca seca, insônia, parestesia, sonolência, aumento das enzimas hepáticas, edema periférico.
Raramente (>1/10000, <1/1000): leucopenia, trombocitopenia, reacções alérgicas: febre, angioedema, reações anafiláticas; excitação, depressão, confusão, alterações no paladar, giponatriemiya, visão embaçada, broncoespasmo, estomatite, candidíase gastrointestinal, hepatite C (ou sem) icterícia, fotossensibilidade, alopecia, artralgia, mialgia, mal-estar.
Raramente (<1/10000): agranulocitose, pancitopenia, alucinações (predominantemente em pacientes debilitados), comportamento violento, insuficiência hepática, encefalopatia hepática, eritema multiforme exsudativa, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, fraqueza muscular, nefrite intersticial, ginecomastia.
- Intolerância hereditária à frutose;
- Glicose galaktoznaya malyabsorbtsiya;
- Insuficiência de sacarase-izomaltaznaya;
- Crianças até à idade 12 anos (devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do medicamento neste grupo de pacientes);
- Crianças com idade superior 12 anos para as outras indicações, exceto para a doença do refluxo gastroesofágico;
- Hipersensibilidade ao esomeprazol, benzimidazole substituído ou outros ingredientes.
DE cautela Deve ser prescrita da droga para a insuficiência renal grave (experiência limitada na aplicação). Esomeprazol (bem como outros inibidores da bomba de protões) Ela não deve ser utilizado em combinação com o atazanavir.
Actualmente, não existem dados suficientes sobre a utilização de Nexium® Gravidez. A nomeação da droga durante este período só é possível se, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.
Estudos epidemiológicos de omeprazol, é uma mistura racémica, não apresentaram ações fetotóxicos ou violações do feto.
EM Estudos experimentais em animais Ele não revelou qualquer impacto negativo sobre a Esomeprazol o embrião ou feto em desenvolvimento. Introdução droga racémica também não tem quaisquer efeitos adversos sobre a gravidez, o parto eo período pós-natal do desenvolvimento em animais.
É atualmente desconhecido, se esomeprazol é liberado no leite materno, portanto, não deve ser administrado Nexium® durante a amamentação.
Na presença de quaisquer sintomas de alarme (incl. perda espontânea significativa de peso corporal, vômitos repetidos, disfagia, vómitos com sangue ou melena), e na presença de úlceras gástricas (ou suspeita de úlcera de estômago) deve excluir a presença de câncer, como Nexium tratamento® Ela pode levar a um nivelamento dos sintomas eo diagnóstico de atraso.
Os pacientes, de tomar a droga durante um longo período (especialmente mais de um ano), devem estar sob supervisão médica regular.
Os pacientes, находящиеся на режиме терапии “по необходимости”, Você deve ser instruído a contactar o seu médico se os sintomas mudar de caráter. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии “по необходимости”, devem ter em conta a interacção do fármaco com outros fármacos.
Na nomeação de Nexium® para a erradicação do Helicobacter pylori deveria levar em conta a possibilidade de interações medicamentosas para todos os componentes da terapia tripla. A claritromicina é um potente inibidor de CYP3A4, portanto, a nomeação de pacientes de terapia de erradicação, receber outras drogas, metabolizada por CYP3A4 (por exemplo, cisaprida), deve levar em conta as possíveis contra-indicações e interações de claritromicina com estes fármacos.
Os comprimidos contêm sacarose, portanto, não deve ser administrado Nexium® pacientes com intolerância hereditária à frutose, malyabsorbtsiey glicose-galaktoznoy ou saharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Não houve efeito da droga sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão.
Atualmente ele descreve casos muito raros de sobredosagem intencional.
Sintomas: quando se toma esomeprazol 280 mg por via oral não é uma fraqueza geral e sintomas do trato gastrointestinal. Dose única de Nexium® dose 80 mg por via oral não causou quaisquer consequências negativas.
Tratamento: se a terapêutica necessária, sintomático e de suporte. Antídoto Spetsificheskiy desconhecido. Diálise maloeffyektivyen, tk. esomeprazol às proteínas plasmáticas.
Efeito Esomeprazol a farmacocinética de outros medicamentos
A acidez gástrica reduzida durante o tratamento com o esomeprazole podem alterar a absorção de drogas, de absorção que depende da acidez do meio.
Esomeprazol, como antiácidos e outros medicamentos, redução da secreção de ácido gástrico, pode reduzir a absorção de itraconazol e cetoconazol.
A co-administração de uma dose de omeprazole 40 mg 1 tempo / dia e atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg resultou num decréscimo significativo nos valores de AUC, e a concentração máxima e mínima de atazanavir em voluntários saudáveis. Dozы para aumentar o atazanavir 400 mg não compensou o impacto do omeprazol na concentrações de atazanavir. Portanto esomeprazol não deve ser administrado em conjunto com atazanavir.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной фермент, envolvido em seu metabolismo. Respectivamente, uso combinado com outras drogas esomeprazol, no metabolismo dos quais envolvido CYP2C19 (por exemplo, diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína), Ela pode levar a um aumento das concentrações destes fármacos em plasma, oque, por sua vez, irá resultar na necessidade de reduzir a dose. Este fenômeno é particularmente pronunciada quando utilizar Nexium® в режиме терапии “по необходимости”. Em uma recepção conjunta 30 mg de esomeprazol e diazepam em 45% reduziu a depuração do complexo enzima-substrato (CYP2C19-диазепам).
A concentração plasmática mínima de fenitoína em doentes epilépticos subiu para 13% quando combinados com esomeprazol 40 mg. A este respeito, é recomendado para controlar a concentração de fenitoína no plasma no início do tratamento com esomeprazol e sua abolição.
Varfarina conjunta com esomeprazol 40 MG não conduzir a uma mudança no tempo de coagulação em pacientes, longo prazo com varfarina. No entanto, vários casos de aumento clinicamente significativo relatado no índice de INR no uso combinado de varfarina e de esomeprazole. A este respeito, é recomendável a monitorização de pacientes no início e no fim da utilização conjunta destas drogas.
Recepção conjunta de cisaprida com esomeprazol 40 mg conduz a valores mais elevados dos parâmetros farmacocinéticos da cisaprida: AUC – на 32% e T1/2 – на 31%, No entanto, as concentrações no plasma de cisaprida enquanto não alterou significativamente. Prolongamento do intervalo QT ligeira, Foi observado que durante a monoterapia cisaprida, com a adição de Nexium® Ele não aumentou.
Nexium® Ele não causa alterações clinicamente significativas na farmacocinética da amoxicilina e quinidina.
Estudos que avaliaram a utilização conjunta de esomeprazol e naproxeno ou rofecoxib não revelaram qualquer interacção farmacocinética clinicamente significativa.
Influência de drogas sobre a farmacocinética do esomeprazol
O metabolismo de esomeprazol participar CYP2C19 e CYP3A4. O uso combinado de esomeprazol com claritromicina (500 mg 2 vezes / dia), que inibe CYP3A4, aumenta a exposição AUC esomeprazol 2 vezes. O uso combinado de esomeprazol e um inibidor combinado de CYP3A4 e CYP2C19, por exemplo, voriconazol, pode levar a aumento de mais de 2 vezes na AUC do esomeprazol. Nesses casos, o ajuste da dose de esomeprazol.
A droga é liberado sob a prescrição.
Os comprimidos devem ser armazenados num local inacessível a crianças a uma temperatura não superior a 30 ° C na sua embalagem original. Validade - 3 ano. Não use após a data de validade.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More