Nebido

Material activo: Testosterona
Quando ATH: G03BA03
CCF: Androgênicos – forma de depósito
Códigos CID-10 (testemunho): E23.0, E29.1
Quando CSF: 15.11.02.01
Fabricante: BAYER SCHERING PHARMA AG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

A solução para o / m Claro, amarelado, óleo.

Excipientes: benzilo, óleo de rícino refinado (para administração parentérica).

4 ml – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Andrógeno. Undecanoato de testosterona é um éster do androgénio naturais, Testosterona. A forma ativa, Testosterona, formado por clivagem da cadeia lateral.

Testosterona – o hormônio sexual masculino, tem todo o espectro de actividade biológica, necessária para a androgénica funções de formação e de manutenção. Sintetizado, principalmente, nos testículos e, Menos, córtex adrenal. Ele proporciona a formação dos órgãos genitais externos e internos do tipo macho durante o desenvolvimento fetal, primeira infância; puberdade – a formação dos órgãos genitais e o desenvolvimento de características sexuais secundárias. Subsequentemente, a testosterona mantém o fenótipo e função masculina androgenozavisimyh (por exemplo, espermatogênese, gônadas). Também regula o desempenho de determinadas funções, por exemplo, na pele, músculo, esquelético, rim, fígado, medula óssea eo sistema nervoso central.

Secreção insuficiente de resultados de testosterona em hipogonadismo masculino, o qual é caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Sintomas, associado com hipogonadismo masculino, nomeadamente, incluem impotência, diminuição do desejo sexual, fatiguability, humor depressivo, ausência, subdesenvolvimento ou regressão das características sexuais secundárias, e aumento do risco de osteoporose. Andrógenos exógenos são nomeados para melhorar os níveis insuficientes de testosterona endógena e reduzir os sintomas de hipogonadismo.

Dependendo do órgão alvo é a natureza da acção de testosterona, principalmente, androgênicos (por exemplo, próstata, vesículas seminais, parorchis) ou proteína anabólica (músculo, ossos, sistema hematopoiético, rins, fígado).

A acção da testosterona em alguns órgãos mostrado após a conversão periférica da testosterona em estradiol, que, em seguida, liga-se ao receptor de estrogénio nos núcleos das células alvo (por exemplo, pituitário, tecido adiposo, cérebro, células de Leydig testiculares de osso e).

Homens, hypogonadal, aplicação andrógenos reduz a massa de gordura corporal, aumento da massa corporal magra, e previne a perda óssea. Os androgénios podem melhorar a função sexual, bem como ter um impacto positivo psicotrópica, melhorar o humor.

Farmacocinética

Absorção

Após a / m injeção de solução de óleo de undecanoato de testosterona é gradualmente liberado do depósito e é quase completamente clivada por esterases séricas de testosterona e -undecanoico. As concentrações plasmáticas aumentadas de testosterona em relação à linha de base pode ser determinada no dia seguinte após a injeção.

Distribuição

Em dois estudos separados, a média C_máximo Testosterona, constituintes 24 nmol / L 45 nmoli /, determinado, respectivamente, por 14 e 7 dias após uma única undecanoato de testosterona I / M injectado numa dose 1 g homens com hipogonadismo. A proteína de soro de ligação macho (SHBG e albumina) é sobre 98%. A actividade biológica é considerada como sendo apenas uma fracção da testosterona livre. Após i / v infusão de testosterona em homens idosos V_d foi de cerca de 1 l / kg.

Após repetidas / m undecanoato de testosterona injectável na dosagem 1 g homens com hipogonadismo quando o intervalo entre as injeções 10 Semanas C_ss É alcançado entre 3 e 5 inaektsiyami. Os valores médios de C max_ss e mínima C_ss testosterona estavam prestes 42 e 17 nmol / L, respectivamente. T_1/2 testosterona é aproximadamente 90 dias, o que corresponde a uma taxa de libertação da substância depósito.

Metabolismo

Testosterona, produzida a partir de undecanoato de testosterona, como resultado da cisão da ligação éster, metabolizada e excretada pelas mesmas vias, a testosterona endógena. Ácido undecanóico é metabolizado por oxidação de p-bem, bem como outros ácidos carboxílicos alifáticos.

Dedução

A testosterona é submetido a metabolismo hepático significativo e fora. Após a administração da testosterona marcada em torno 90% A radioactividade é determinada na urina como conjugados de ácido glucuronido e sulfato, e 6% depois de passar a circulação entero-hepática é encontrado nas fezes. Definido nos produtos de urina incluem androsterona e etioholanolon.

Testemunho

- A falta de testosterona em hipogonadismo primário e secundário em homens.

Regime de dosagem

A injecção a uma dose de Nebido 1 g (1 ampola) feito 1 uma vez em cada 10-14 semanas. Nesta freqüência de injeções fornecida manter os níveis de testosterona suficientes, e não existe acumulação de substâncias.

As injeções devem ser feitas lentamente. Nebido pode ser administrado somente em estrita / m. É necessário acompanhar atentamente a, que a droga não chegar no vaso sanguíneo.

Antes do tratamento deve determinar a quantidade de testosterona no soro. O primeiro intervalo de tempo entre as injecções pode ser reduzida, mas deve ser de pelo menos 6 semanas. C_ss a esta dose é atingida rapidamente.

No final do intervalo de tempo entre as injecções, recomenda-se medir o teor de testosterona no soro. Se o nível abaixo dos níveis normais, esse fato pode indicar a necessidade de reduzir o intervalo entre injecções. Em altas concentrações, deve considerar a possibilidade de estender o intervalo. O intervalo entre as injecções devem estar dentro da gama recomendada em 10-14 semanas.

Efeito colateral

Devido à pequena amostra dos participantes da pesquisa, a frequência de ocorrência de cada um dos efeitos colaterais registrados, aparência é presumivelmente devido ao uso da droga, quedas, pelo menos, na categoria “frequentemente” (≥1%).

A partir do sistema digestivo: ≥1% – diarréia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: ≥1% – dor nas pernas, artralgia.

CNS: ≥1% – tontura, dor de cabeça.

O sistema respiratório: ≥ 1% – Parada respiratória.

Reações dermatológicas: ≥1% – acne, coceira, desordens da pele.

Na parte do sistema endócrino: ≥1% – dor na mama, ginecomastia.

Na parte do sistema reprodutivo: ≥1% – dor nos testículos (doença da próstata). Um caso veda a meio do pequeno tamanho da glândula da próstata.

As reacções locais: ≥1% – dor no local da injecção, subcutânea hematoma no local da injecção.

De Outros: ≥1% – aumento da transpiração.

A literatura descreve os seguintes reações adversas a preparações, contendo testosterona:

Contra-indicações

- Carcinoma da próstata Androgenozavisimaya;

- Androgenozavisimaya carcinoma mamário em homens;

- A hipercalcemia, malignidades relacionadas;

- Os tumores hepáticos no presente ou no histórico;

- Hipersensibilidade à droga.

Nebido não é utilizado em mulheres.

DE cautela deve usar a droga em pacientes com síndrome da apnéia do sono.

Gravidez e aleitamento

Nebido não é utilizado em mulheres.

Precauções

Quando se utiliza andrógenos para o tratamento de doentes idosos podem aumentar o risco de desenvolvimento de hiperplasia da próstata. Apesar da falta de provas, Os androgénios podem causar carcinoma da próstata, que pode promover o crescimento de carcinomas existentes. Portanto, antes de iniciar o tratamento com, contendo testosterona, deve ser suprimido o câncer de próstata.

Como medida de precaução, recomenda-se a realização de exames regulares da próstata em homens.

Os pacientes, estão em terapêutica hormonal a longo prazo, recomenda-se monitorar periodicamente hemoglobina e hematócrito para detectar casos de policitemia.

Contra o fundo de esteróides sexuais, que incluem a testosterona, benigna e raramente observada, ainda mais raro, hepatoblastoma, o que pode levar a hemorragia intra-abdominal. Se o fundo do tratamento com Nebido desenvolveu dor intensa na parte superior do abdómen, aumento do fígado, ou há sinais de hemorragia intra-abdominal, O diagnóstico diferencial deve ter em conta a probabilidade de ter um tumor do fígado.

Recomenda-se precaução em doentes, propenso a edema.

A apnéia do sono pode aumentar existente.

Andrógenos não são utilizados para melhorar o desenvolvimento muscular em indivíduos saudáveis, , bem como para melhorar a capacidade física.

Como todas as soluções oleosas, Nebido injetado i / m. A experiência mostra, que a introdução extremamente lento da solução, você pode evitar reações de curto prazo, em casos raros, durante ou imediatamente após a injecção de uma solução de petróleo (a vontade de tossir, tosse, insuficiência respiratória).

Uso em Pediatria

Os ensaios clínicos envolvendo Nebido crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos até agora não realizada.

O uso de testosterona para tratar as crianças, juntamente com masculinização pode causar um crescimento acelerado e maturação do tecido ósseo, eo encerramento prematuro da zona de crescimento da epífise, que vai resultar na redução final do crescimento. Talvez o aspecto de acne vulgar.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Nebido não afectar a capacidade de conduzir o veículo e operar máquinas.

Overdose

Em caso de medidas terapêuticas especiais overdose não obrigatório, exceto para a interrupção temporária ou a redução da dose.

Interações Medicamentosas

Sob a influência de andrógenos pode aumentar os efeitos hipoglicêmicos da insulina. Pode ser necessário diminuir a dose de medicação hipoglicemiante.

Possíveis interações com medicamentos, indução de enzimas microssomais (por exemplo, barbitúricos), que pode levar a um aumento da folga da testosterona.

Os androgénios podem afectar o metabolismo de outros fármacos. Em conformidade com a presente, As concentrações de droga no plasma e tecidos podem variar: por exemplo, pode haver um aumento das concentrações séricas de oxifenbutazona. Além Disso, A testosterona e os seus derivados podem aumentar a actividade de anticoagulantes orais, que pode exigir um ajuste da dose. Independentemente do facto de dannogo, Como regra geral, você deve sempre observar as restrições, sobre a / m injeções aos pacientes com distúrbios hemorrágicos adquiridos ou herdados.

Uma vez que os estudos de compatibilidade foi conduzido, não ser misturado com outras drogas activas medicamentosas.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.