Material activo: Testosterona
Quando ATH: G03BA03
CCF: Андрогенный препарат – депо форма
Códigos CID-10 (testemunho): E23.0, E29.1
Quando CSF: 15.11.02.01
Fabricante: Bayer Schering Pharma AG (Alemanha)
A solução para o / m Claro, amarelado, óleo.
| 1 ml | 1 amp. | |
| undecanoato de testosterona | 250 mg | 1 g |
Excipientes: benzilo, óleo de rícino refinado (para administração parentérica).
4 мл – ампулы темного стекла (1) – пачки картонные.
Andrógeno. Undecanoato de testosterona é um éster do androgénio naturais, Testosterona. A forma ativa, Testosterona, formado por clivagem da cadeia lateral.
Тестостерон – мужской половой гормон, tem todo o espectro de actividade biológica, necessária para a androgénica funções de formação e de manutenção. Sintetizado, principalmente, nos testículos e, Menos, córtex adrenal. Ele proporciona a formação dos órgãos genitais externos e internos do tipo macho durante o desenvolvimento fetal, primeira infância; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Subsequentemente, a testosterona mantém o fenótipo e função masculina androgenozavisimyh (por exemplo, espermatogênese, gônadas). Também regula o desempenho de determinadas funções, por exemplo, na pele, músculo, esquelético, rim, fígado, medula óssea eo sistema nervoso central.
Secreção insuficiente de resultados de testosterona em hipogonadismo masculino, o qual é caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Sintomas, associado com hipogonadismo masculino, nomeadamente, incluem impotência, diminuição do desejo sexual, fatiguability, humor depressivo, ausência, subdesenvolvimento ou regressão das características sexuais secundárias, e aumento do risco de osteoporose. Andrógenos exógenos são nomeados para melhorar os níveis insuficientes de testosterona endógena e reduzir os sintomas de hipogonadismo.
Dependendo do órgão alvo é a natureza da acção de testosterona, principalmente, androgênicos (por exemplo, próstata, vesículas seminais, parorchis) ou proteína anabólica (músculo, ossos, sistema hematopoiético, rins, fígado).
A acção da testosterona em alguns órgãos mostrado após a conversão periférica da testosterona em estradiol, que, em seguida, liga-se ao receptor de estrogénio nos núcleos das células alvo (por exemplo, pituitário, tecido adiposo, cérebro, células de Leydig testiculares de osso e).
Homens, hypogonadal, aplicação andrógenos reduz a massa de gordura corporal, aumento da massa corporal magra, e previne a perda óssea. Os androgénios podem melhorar a função sexual, bem como ter um impacto positivo psicotrópica, melhorar o humor.
Absorção
Após a / m injeção de solução de óleo de undecanoato de testosterona é gradualmente liberado do depósito e é quase completamente clivada por esterases séricas de testosterona e -undecanoico. As concentrações plasmáticas aumentadas de testosterona em relação à linha de base pode ser determinada no dia seguinte após a injeção.
Distribuição
Em dois estudos separados, a média Cmáximo Testosterona, constituintes 24 nmol / L 45 nmoli /, determinado, respectivamente, por 14 e 7 dias após uma única undecanoato de testosterona I / M injectado numa dose 1 g homens com hipogonadismo. A proteína de soro de ligação macho (SHBG e albumina) é sobre 98%. A actividade biológica é considerada como sendo apenas uma fracção da testosterona livre. Após i / v infusão de testosterona em homens idosos Vd foi de cerca de 1 l / kg.
Após repetidas / m undecanoato de testosterona injectável na dosagem 1 g homens com hipogonadismo quando o intervalo entre as injeções 10 Semanas Css É alcançado entre 3 e 5 inaektsiyami. Os valores médios de C maxss e mínima Css testosterona estavam prestes 42 e 17 nmol / L, respectivamente. T1/2 testosterona é aproximadamente 90 dias, o que corresponde a uma taxa de libertação da substância depósito.
Metabolismo
Testosterona, produzida a partir de undecanoato de testosterona, como resultado da cisão da ligação éster, metabolizada e excretada pelas mesmas vias, a testosterona endógena. Ácido undecanóico é metabolizado por oxidação de p-bem, bem como outros ácidos carboxílicos alifáticos.
Dedução
A testosterona é submetido a metabolismo hepático significativo e fora. Após a administração da testosterona marcada em torno 90% A radioactividade é determinada na urina como conjugados de ácido glucuronido e sulfato, e 6% depois de passar a circulação entero-hepática é encontrado nas fezes. Definido nos produtos de urina incluem androsterona e etioholanolon.
- A falta de testosterona em hipogonadismo primário e secundário em homens.
A injecção a uma dose de Nebido 1 g (1 ampola) feito 1 uma vez em cada 10-14 semanas. Nesta freqüência de injeções fornecida manter os níveis de testosterona suficientes, e não existe acumulação de substâncias.
As injeções devem ser feitas lentamente. Nebido pode ser administrado somente em estrita / m. É necessário acompanhar atentamente a, que a droga não chegar no vaso sanguíneo.
Antes do tratamento deve determinar a quantidade de testosterona no soro. O primeiro intervalo de tempo entre as injecções pode ser reduzida, mas deve ser de pelo menos 6 semanas. Css a esta dose é atingida rapidamente.
No final do intervalo de tempo entre as injecções, recomenda-se medir o teor de testosterona no soro. Se o nível abaixo dos níveis normais, esse fato pode indicar a necessidade de reduzir o intervalo entre injecções. Em altas concentrações, deve considerar a possibilidade de estender o intervalo. O intervalo entre as injecções devem estar dentro da gama recomendada em 10-14 semanas.
Devido à pequena amostra dos participantes da pesquisa, a frequência de ocorrência de cada um dos efeitos colaterais registrados, aparência é presumivelmente devido ao uso da droga, quedas, pelo menos, в категорию “часто” (≥1%).
A partir do sistema digestivo: ≥1% – диарея.
Na parte do sistema músculo-esquelético: ≥1% – боль в ногах, artralgia.
CNS: ≥1% – головокружение, dor de cabeça.
O sistema respiratório: ≥ 1% – нарушение дыхания.
Reações dermatológicas: ≥1% – акне, coceira, desordens da pele.
Na parte do sistema endócrino: ≥1% – боль в молочных железах, ginecomastia.
Na parte do sistema reprodutivo: ≥1% – боль в яичках (doença da próstata). Um caso veda a meio do pequeno tamanho da glândula da próstata.
As reacções locais:
≥1% – боль в месте инъекции, subcutânea hematoma no local da injecção.De Outros: ≥1% – повышенное потоотделение.
A literatura descreve os seguintes reações adversas a preparações, contendo testosterona:
| O sistema do organismo | Reações Adversas |
| Sistema hematopoiético | Редко – полицитемия. |
| Metabolismo | Возможно – увеличение массы тела. |
| Sistema musculo-esquelético | Cãibras musculares. |
| CNS | Nervosismo, hostilidade, depressão. |
| Sistema respiratório | Возможно – апноэ во сне. |
| Fígado e do ducto biliar | Очень редко – желтуха и отклонения функциональных тестов печени. |
| Reações dermatológicas | Várias reacções cutâneas, incluindo acne, seborréia e alopecia. |
| Dos órgãos genitais e da mama | As alterações na libido, aumento da frequência das ereções; Terapia com altas doses de testosterona geralmente provoca a rescisão ou redução reversível da espermatogénese, como resultado, reduzir o tamanho dos testículos; hipogonadismo, a terapia com testosterona pode, em casos raros, causar ereções dolorosas persistentes (priapismo). |
| Perturbações gerais | O tratamento prolongado com a testosterona, ou quando utilizado em doses elevadas pode aumentar em casos de retenção de fluidos e edema; a reacção pode ocorrer no local de injecção, e reacções alérgicas. |
- Carcinoma da próstata Androgenozavisimaya;
- Androgenozavisimaya carcinoma mamário em homens;
- A hipercalcemia, malignidades relacionadas;
- Os tumores hepáticos no presente ou no histórico;
- Hipersensibilidade à droga.
Nebido não é utilizado em mulheres.
DE cautela deve usar a droga em pacientes com síndrome da apnéia do sono.
Nebido não é utilizado em mulheres.
Quando se utiliza andrógenos para o tratamento de doentes idosos podem aumentar o risco de desenvolvimento de hiperplasia da próstata. Apesar da falta de provas, Os androgénios podem causar carcinoma da próstata, que pode promover o crescimento de carcinomas existentes. Portanto, antes de iniciar o tratamento com, contendo testosterona, deve ser suprimido o câncer de próstata.
Como medida de precaução, recomenda-se a realização de exames regulares da próstata em homens.
Os pacientes, estão em terapêutica hormonal a longo prazo, recomenda-se monitorar periodicamente hemoglobina e hematócrito para detectar casos de policitemia.
Contra o fundo de esteróides sexuais, que incluem a testosterona, benigna e raramente observada, ainda mais raro, hepatoblastoma, o que pode levar a hemorragia intra-abdominal. Se o fundo do tratamento com Nebido desenvolveu dor intensa na parte superior do abdómen, aumento do fígado, ou há sinais de hemorragia intra-abdominal, O diagnóstico diferencial deve ter em conta a probabilidade de ter um tumor do fígado.
Recomenda-se precaução em doentes, propenso a edema.
A apnéia do sono pode aumentar existente.
Andrógenos não são utilizados para melhorar o desenvolvimento muscular em indivíduos saudáveis, , bem como para melhorar a capacidade física.
Como todas as soluções oleosas, Nebido injetado i / m. A experiência mostra, que a introdução extremamente lento da solução, você pode evitar reações de curto prazo, em casos raros, durante ou imediatamente após a injecção de uma solução de petróleo (a vontade de tossir, tosse, insuficiência respiratória).
Uso em Pediatria
Os ensaios clínicos envolvendo Nebido crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos até agora não realizada.
O uso de testosterona para tratar as crianças, juntamente com masculinização pode causar um crescimento acelerado e maturação do tecido ósseo, eo encerramento prematuro da zona de crescimento da epífise, que vai resultar na redução final do crescimento. Talvez o aspecto de acne vulgar.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Nebido não afectar a capacidade de conduzir o veículo e operar máquinas.
Em caso de medidas terapêuticas especiais overdose não obrigatório, exceto para a interrupção temporária ou a redução da dose.
Sob a influência de andrógenos pode aumentar os efeitos hipoglicêmicos da insulina. Pode ser necessário diminuir a dose de medicação hipoglicemiante.
Possíveis interações com medicamentos, indução de enzimas microssomais (por exemplo, barbitúricos), que pode levar a um aumento da folga da testosterona.
Os androgénios podem afectar o metabolismo de outros fármacos. Em conformidade com a presente, As concentrações de droga no plasma e tecidos podem variar: por exemplo, pode haver um aumento das concentrações séricas de oxifenbutazona. Além Disso, A testosterona e os seus derivados podem aumentar a actividade de anticoagulantes orais, que pode exigir um ajuste da dose. Independentemente do facto de dannogo, Como regra geral, você deve sempre observar as restrições, sobre a / m injeções aos pacientes com distúrbios hemorrágicos adquiridos ou herdados.
Uma vez que os estudos de compatibilidade foi conduzido, não ser misturado com outras drogas activas medicamentosas.
A droga é liberado sob a prescrição.
Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade - 3 ano.
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