Naloxona

Material activo: Naloxona
Quando ATH: V03AB15
CCF: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
Códigos CID-10 (testemunho): T40.2, Z51.4
Quando CSF: 02.19.01
Fabricante: POLFA TRABALHO FARMACÊUTICA DE VARSÓVIA S.A. (Polônia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico, água d / e.

1 ml – ampola (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocin, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 m, при в/м и п/к введении – Através dos 5-15 m. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 não – после в/м или п/к введения.

Farmacocinética

Metabolismo e excreção

Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T_1/2 é sobre 1 não. Relatar as notícias.

Testemunho

— острое отравление опиоидными анальгетиками (morfina, promedol, Fentanyl) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (metadona, pentazocin, buprenorfina, буторфанол, Nalbufina) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;

— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Regime de dosagem

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

Às отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 mg / lenta (durante 2-3 m), em / m ou m/para. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

A dose inicial para crianças é 5-10 ug / kg de peso corporal. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Para ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – de 100 para 200 g (1.5-3 mg / kg) cada 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, assim como outros sintomas – náusea, vómitos, aumento da sudorese, дисциркуляторный криз.

Начальная доза Налоксона для crianças é 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 m, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

Para Recém-nascido dose inicial é 10 ug / kg de peso corporal. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.

Às депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, n / a ou I /. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 g (60 ug / kg de peso corporal) Налоксона.

Com o objectivo de диагностики опиоидной зависимости I / O é introduzido 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Efeito colateral

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos.

Sistema cardiovascular: taquicardia, hipertensão arterial, paragem cardíaca.

CNS: tremor, convulsões.

De Outros: aumento da sudorese.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.

При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, hipotensão, hipertensão arterial, taquicardia ventricular, fibrilação, edema pulmonar.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, diarréia, hipertermia, rinorréia, chikhaniye, “гусиная кожа”, Suando, náusea, vómitos, fadiga, tremor, спазмы в эпигастральной области; em recém-nascidos – convulsões, diarréia, hipertermia, безудержный плач, hiperreflexia, chikhaniye, tremor, выраженная раздражительность, vómitos.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

С осторожностью применяют Налоксон при беременности.

Desconhecido, выделяется ли налоксон с грудным молоком. O uso da droga durante a lactação (amamentação) возможно по абсолютным показаниям.

Precauções

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.

Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Overdose

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Interações Medicamentosas

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (incl. буторфанол, Fentanyl, pentazocin, Nalbufina, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Validade – 4 ano.