Motilium
Material activo: Domperidone
Quando ATH: A03FA03
CCF: Antieméticos da ação central, bloqueio dos receptores de dopamina
Códigos CID-10 (testemunho): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Às KFU: 11.06.02
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rússia)
Forma de dosagem, composição e embalagem
◊ Losangos branco ou quase branco, volta.
| 1 aba. | |
| Domperidone | 10 mg |
Excipientes: gelatina, manitol, Aspartame, essência de hortelã, poloxamer 188.
10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
Antieméticos, Bloqueador de receptor de dopamina central. Domperidone – antagonista de dopamina, Tendo, semelhante a metoclopramida e alguns neurolépticos, propriedades antieméticos. No entanto, ao contrário destas drogas domperidona não penetrar a barreira sangue-cérebro. A utilização de domperidona raramente são acompanhadas por efeitos secundários extrapiramidais, especialmente em adultos, mas Domperidone estimula a prolactina da glândula pituitária. Efeito antiemético, possivelmente, devido a uma combinação de periférica (gastrokinetic) ação e antagonismo dos receptores da dopamina na zona quimiorreceptora de gatilho.
Quando administrado domperidona aumenta as contracções antrais e duodenais, Ele acelera o esvaziamento gástrico e aumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior em seres humanos saudáveis.
A domperidona não tem efeito sobre a secreção gástrica.
Farmacocinética
Absorção
Após a ingestão de jejum domperidona é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrointestinal. Cmáximo Os níveis plasmáticos atingidos aproximadamente dentro 60 m. A baixa biodisponibilidade absoluta da domperidona quando administrada (sobre 15%) devido ao grande metabolismo inicial na parede do intestino e fígado.
A domperidona deve ser tomado 15-30 minutos antes de comer. Hypoacid suco gástrico reduz a absorção de domperidona.
Quando você receber o medicamento após as refeições para chegar Cmáximo É preciso mais tempo, e AUC aumentou ligeiramente.
Distribuição
Quando administrado domperidona não acumular e não induz o seu próprio metabolismo. Ao receber de domperidona 2 dose de semana 30 mg / Cmáximo no plasma 90 minutos após a última dose foi igual 21 ng / ml, e foi quase a mesma, após a primeira dose (18 ng / mL).
Ligação às proteínas plasmáticas – 91-93%.
Domperidone concentração no leite materno das mulheres lactantes 4 vezes inferior, do que as concentrações correspondentes no plasma.
Metabolismo
A domperidona é metabolizada no fígado, por hidroxilação e N-desalquilação.
Dedução
A excreção na urina e fezes de 31% e 66% da dose, respectivamente.
Excretada inalterada nas fezes (10%) e urina (sobre 1%).
T1/2 a partir de plasma após a administração de uma dose única é de voluntários saudáveis 7-9 não.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Os doentes com insuficiência renal grave (creatinina sérica 6 mg / dL) T1/2 domperidona aumenta 7.4 h para 20.8 não, mas a concentração de droga no plasma após, do que em voluntários saudáveis.
Testemunho
- Um complexo de sintomas dispépticos, muitas vezes associada a atraso do esvaziamento gástrico, GERD, esofagite (sensação de plenitude no epigástrio, sensação de inchaço, dor na parte superior do abdómen, arrotando, flatulência, náusea, vómitos, azia);
- Náuseas e vômitos da funcional, Orgânico, origem infecciosa, causada por radioterapia, medicação ou dieta violação;
- Náuseas e vômitos, causada por agonistas de dopamina no caso da sua utilização na doença de Parkinson (tal como L-dopa e bromocriptina).
Regime de dosagem
Às dispepsia crônica adultos e crianças senior 5 anos nomear 10 mg (1 tab.) 3 vezes / dia durante 15-30 minutos antes das refeições e, em caso de necessidade, antes de dormir.
A dose máxima diária crianças em idade 5 para 12 anos é 2.4 mg / kg de peso corporal, mas não mais 80 mg.
Se necessário,, Se não há nenhum efeito, para adultos e crianças com idade superior a 12 anos uma única dose pode ser duplicada. A dose máxima diária – 80 mg.
Às náuseas e vómitos adultos e crianças com mais de 12 anos nomear 20 mg (2 tab.) 3-4 vezes / dia, antes das refeições e ao deitar. A dose diária máxima - 80 mg.
Crianças com idades compreendidas entre 5 para 12 anos nomear 10 mg (1 tab.) 3-4 vezes / dia, antes das refeições e ao deitar. A dose diária máxima - 2.4 mg / kg de peso corporal, mas não mais 80 mg.
Motilium® como uma pastilha mostra apenas Adultos e crianças com peso superior a 35 kg, na prática pediátrica é principalmente para ser usado Motilium suspensão®.
Às insuficiência renal É recomendado para aumentar o intervalo entre as doses da droga. Desnecessariamente. uma porcentagem muito pequena da droga é excretada pelos rins inalteradas, que não há qualquer necessidade de correção de uma dose única em doentes com insuficiência renal. No entanto, quando re-atribuição de frequência de recepção deve ser reduzida para 1-2 hora / dia, dependendo da gravidade da insuficiência renal, e ele pode exigir a redução da dose.
Termos de uso losango
Lingual comprimidos estão disponíveis em blisters. Uma vez que o tablet é bastante frágil, para evitar danos não deve ser forçado através da folha.
A fim de obter a pílula do blister deve tomar a borda e completamente removê-lo a partir da célula, que é um comprimido. Depois, empurre cuidadosamente a parte inferior e retirar o comprimido do pacote. O comprimido deve ser colocado sobre a linguagem. Dentro de poucos segundos vai cair para a superfície da língua e pode ser engolida com saliva, não beber água.
Efeito colateral
A partir do sistema digestivo: distúrbios gastrointestinais - raramente; em alguns casos – cólicas intestinais temporárias.
CNS: sintomas extrapiramidais (raramente – crianças; em alguns casos – adulto); completamente reversível e desaparece após a interrupção do tratamento.
Na parte do sistema endócrino: vozmojna gipyerprolaktinyemiya, raramente leva a galaktoree, ginecomastia, amenorréia.
As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, urticária.
Contra-indicações
- O sangramento gastrointestinal;
- A obstrução mecânica ou perfuração, em que a estimulação da motilidade gástrica podem ser perigosos;
- Tumor da hipófise desegregação (Prolactinoma);
- O uso concomitante de formas orais de cetoconazol;
- Crianças até à idade 5 anos (para uma dada forma de dosagem);
- Hipersensibilidade à droga.
DE cautela deve ser prescrito a doentes com insuficiência hepática (dado o elevado grau de metabolismo no fígado de domperidona).
Gravidez e aleitamento
Os dados sobre a utilização de Motilium® Gravidez insuficientemente.
Até à data não há nenhuma evidência de um aumento do risco de malformações em humanos. Não obstante, o uso de Motilium® Gravidez só é possível em casos, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.
Mulheres concentração domperidona no leite materno é 10-50% de concentração apropriada no plasma e não exceda 10 ng / mL. A quantidade total de domperidona, excretado no leite materno - menos 7 mg / dia quando se utiliza a dose máxima admissível. Desconhecido, se este efeito adverso nível em recém-nascido. Portanto, se você deve usar Motilium® lactação amamentação deve ser interrompida.
Precauções
O Motilium aplicação combinada® com anti-ácidos ou medicamentos anti-secretores deve ser tomada após a última refeição, ou seja,. não deve ser tomado em simultâneo com Motilium®.
Se o tratamento a longo prazo de pacientes com doença renal devem ser mantidos sob supervisão regular.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Motilium® Não influencia a capacidade de conduzir o veículo e operar máquinas.
Overdose
Sintomas: sonolência, reacções extrapiramidais e desorientação, especialmente em crianças.
Tratamento: carvão ativado, e observação cuidadosa. Agentes anticolinérgicos, preparativos, Usado para tratar a doença de Parkinson, anti-histamínicos ou pode ser eficaz nas reacções extrapiramidais.
Interações Medicamentosas
As drogas anticolinérgicas pode neutralizar o efeito de Motilium®.
Biodisponibilidade Motilium® ingestão diminui após aceitação prévia de cimetidina ou de bicarbonato de sódio. Não tome antiácidos e anti-secretores drogas simultaneamente com Motilium®, tk. elas reduzem a sua biodisponibilidade.
A principal via de metabolização do domperidona transformação ocorre com a participação de CYP3A4. Com base em estudos in vitro pode ser assumida, que, enquanto que a utilização de domperidona e drogas, inibir significativamente este isoenzima, podem aumentar os níveis plasmáticos de domperidona. Exemplos de inibidores de CYP3A4 incluem as seguintes drogas: antifúngicos, antibióticos macrolídeos, Os inibidores da protease do VIH, nefazodon.
O estudo na interação voluntários saudáveis com cetoconazol revelaram domperidona, que o cetoconazol inibe o metabolismo primário dependente da CYP3A4 da domperidona, o que resulta num aumento de aproximadamente três vezes na Cmáximo e AUC da domperidona na fase de platô. Em um estudo de domperidona e cetoconazol mostras de interação, que a aplicação conjunta de uma dose de domperidona 10 mg 4 vezes / dia e uma dose de cetoconazole 200 mg 2 vezes / dia é observado no prolongamento do intervalo QT 10-20 ms. Quando a domperidona em monoterapia em doses similares, e quando receber uma dose diária de 160 mg (o que em 2 vezes a dose máxima diária) Não houve alterações clinicamente significativos do intervalo QT.
Teoricamente, (tk. a droga tem ação gastrokinetic) Motilium® Ele pode afectar a absorção das drogas, ao mesmo tempo, em particular, formulações de libertação controlada de substâncias activas ou medicamentos, com revestimento entérico. No entanto, o uso da domperidona em pacientes enquanto tomar paracetamol ou tratamento selecionado com digoxina não afetou os níveis destes medicamentos no sangue.
Motilium® Ele também pode ser combinado com neurolépticos, a ação da qual ele não aumenta; agonistami dopaminergicheskih retseptorov (bromocriptine, levodopoy), efeitos periféricos indesejados quais, tais como distúrbios digestivos, náusea, vómitos, suprime, não neutralizantes suas propriedades básicas.
Condições de oferta de farmácias
A droga é resolvido para aplicação como um agente feriados Valium.
Condições e os prazos
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Validade - 2 ano.
