МИРТАЗОНАЛ

Material activo: Mirtazapina
Quando ATH: N06AX11
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película коричнево-желтого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “EU” – um.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho pré-gelatinizado (amido 1500), dióxido de silício, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película розово-коричневого цвета, Oval, lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “EU” – um.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho pré-gelatinizado (amido 1500), dióxido de silício, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, Oval, lenticular, rotulado “EU” por um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amido de milho pré-gelatinizado (amido 1500), dióxido de silício, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Dióxido de titânio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-receptores, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-receptores. Acredita-se, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptores, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-receptores.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-receptores.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), retardo psicomotor, distúrbios do sono (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, assim como outras sintomas: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 semana de tratamento.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_máximo no plasma é aproximadamente 2 não. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 85%.

C_ss в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolismo

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, aparentemente, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Dedução

Média T_1/2 É entre 20 h para 40 não (редко до 65 não). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Testemunho

- depressão.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, de preferência 1 раз/сут вечером перед сном. Possível utilizar 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Adulto: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; a dose inicial – 15 mg ou 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 meses. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 semanas de tratamento. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 da semana. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Para pacientes idosos рекомендована доза та же, mesmo para adultos. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Em doentes com insuficiência renal ou hepática возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Efeito colateral

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Doenças Relacionadas, и симптомы, вызванные применением препарата.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, sonolência (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (deve ser entendido, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarme, hipercinesia, myoclonus, gipokineziya, apatia, giperesteziya, tremor, convulsões, síndrome “das pernas inquietas”, sensação de cansaço, mania, кошмарные сновидения/яркие сны.

A partir do sistema hematopoético: raramente – inibição da hematopoiese (granulocitopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulocitose, апластическая анемия и тромбоцитопения).

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, prisão de ventre, dor abdominal, aumento das transaminases hepáticas, aumento do apetite, boca seca.

Na parte do sistema reprodutivo: dismenorreia.

A partir do sistema urinário: dizurija.

Metabolismo: ganho de peso, síndrome edematoso; редко – жажда.

Com o sistema cardiovascular: редко – ортостатическая гипотензия, diminuição da pressão sanguínea.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – dor nas costas, artralgia, mialgia.

De Outros: raramente – urticária, retirada.

Contra-indicações

- Até 18 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, com doença cardíaca (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (em t. não. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predispondo a hipotensão (em t. não. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, pacientes, Abuso de drogas, с лекарственной зависимостью.

DE cautela следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (em t. não. quando hiperplasia prostática), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, com diabetes.

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Precauções

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, especialmente no início do tratamento, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

A inibição da função da medula óssea, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, estomatite, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Uso em Pediatria

Para crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (tal como acontece com outros antidepressivos) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Sintomas: Depressão do SNC, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Tratamento: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interações Medicamentosas

Interacções farmacocinéticas

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, e, em menor extensão – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, inibidor da CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_máximo в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% e 50% respectivamente. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 vezes, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (por exemplo, rifampicina) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

interacções farmacodinâmicas

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (por exemplo, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 3 ano.