MIKARDIS

Material activo: Telmisartan
Quando ATH: C09CA07
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & companhia. KG (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou quase branco, oblongo, rotulado “51N” на одной стороне и символом фирмы – por outro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, meglumine, Hidróxido de sódio, povidone, sorbitol.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (14) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, oblongo, rotulado “52N” на одной стороне и символом фирмы – por outro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, meglumine, Hidróxido de sódio, povidone, sorbitol.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (8) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (14) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antagonistas dos receptores da angiotensina II.

Telmisartan – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (incl. к AT₂-Receptor) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, Não estudou. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 não (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 não.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 semanas após o início do tratamento.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

EM клинических исследованиях mostras, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (numa dose 40 mg) para 19% (numa dose 160 mg). Depois 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma – Mais 99.5%, principalmente a albumina e α₁-glicoproteína. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 eu.

Metabolismo

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Dedução

T_1/2 – Mais 20 não. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, através dos rins – Menos 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (sobre 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (sobre 1500 ml / min).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У женщин C_máximo и AUC в плазме в 2-3 vezes maior, do que os homens (без значительного влияния на концентрацию).

Testemunho

- Hipertensão arterial.

Regime de dosagem

Atribuir adulto dose oral 40 mg 1 tempo / dia. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dia. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / dia. Deve-se ter, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 semanas.

Os pacientes com hipertensão grave Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapia) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dia.

Doentes com insuficiência renal (incl. и находящихся на гемодиализе), pacientes idosos ajuste da dose não é necessária.

Em пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Efeito colateral

CNS: dor de cabeça, tontura, fatiguability, insônia, ansiedade, depressão, convulsões, deficiência visual.

Sistema cardiovascular: redução acentuada na pressão arterial (incl. hipotensão ortostática), bradicardia, taquicardia, dor no peito; raramente – desmaio.

O sistema respiratório: infecções do tracto respiratório superior (incl. faringite, bronquite, sinusite), tosse; raramente – dispneia.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dispepsia, diarréia, dor abdominal, alteração da função hepática.

A partir do sistema urinário: comprometimento da função renal (incl. insuficiência renal aguda), edema periférico, infecção do trato urinário (incl. cistite), giperkreatininemiя.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dor na região lombar, sintomas, подобные тендиниту, cãibras nas pernas.

A partir do sistema hematopoético: raramente – anemia, eozinofilija, trombocitopenia.

Os achados laboratoriais: raramente – hyperkalemia, hiperuricemia; em alguns casos – повышение уровня КФК крови.

As reações alérgicas: erupção cutânea; raramente – эritema, coceira, eczema, Suando, urticária, angioedema.

De Outros: sintomas de gripe.

Contra-indicações

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Expressa fígado humano;

- Intolerância hereditária à frutose;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Gravidez e aleitamento

Микардис^® contra-indicado durante a gravidez e lactação.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

EM доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Precauções

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Onde, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (por exemplo, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), o uso de drogas, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, raramente, A insuficiência renal aguda. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® não recomendado.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Deve ser tido em conta, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Deve ser tido em conta, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, substitutos do sal, contendo potássio, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparina), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg ou 80 compreende mg 169 mg ou 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Uso em Pediatria

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial.

Tratamento: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodiálise nyeeffyektivyen.

Interações Medicamentosas

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, varfarina, gidroxlorotiazid, glibenclamida, Ibuprofeno, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Os pacientes, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Validade – 4 ano.