METRONIDAZOL

Material activo: Metronidazol
Quando ATH: G01AF01
CCF: Antiprotozoários droga com actividade antibacteriana
Códigos CID-10 (testemunho): A59, N76
Quando CSF: 07.01.03
Fabricante: Síntese de (Rússia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

◊ Vaginal Gel 1% incolor ou com um tom amarelado ou amarelado-esverdeado.

Excipientes: propileno glicol, karʙomer (Carbopol), propilparagidroksibenzoat (Nipazol, propil), dissódico эdetat (edetato dissódico, Trilon B), Hidróxido de sódio, Água purificada.

30 g – tuba alumínio (1) completo com aplicador para administração intravaginal – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Medicamento antiprotozoário e antimicrobiano, Derivado de 5-nitroimidazol. O mecanismo de acção consiste em restauração bioquímica de grupo 5-nitro de metronidazol por proteínas de transporte intracelular de microrganismos anaeróbios e protozoários. 5-nitrogroup recondicionados metronidazol interage com o DNA das células dos microorganismos, inibição da síntese de ácidos nucleicos, que leva à morte das bactérias.

É activo contra protozoários: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., bem como obrigar Anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteróides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgares), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) e alguns Microrganismos anaeróbios Gram-positivos: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. A concentração inibitória mínima para essas cepas é 0.125-6.25 ug / ml.

Para casos de gastrite insensível microorganismos aeróbicos.

Farmacocinética

Absorção

Após administração intravaginal, sofre absorção sistêmica (sobre 56 %). A biodisponibilidade relativa do metronidazol na forma de gel vaginal em 2 vezes maior do que a biodisponibilidade de comprimidos vaginais em dose única 500 mg. C_máximo ao usar o gel vaginal é 237 ng / ml alcançado depois 6-12 não.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – Menos 20%. Metronidazol penetra na maioria dos tecidos do corpo, através da BBB e barreira placentária. Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

Metabolizado no fígado por hidroxilação, oxidação e glucuronidação. Atividade do metabólito principal (2-oksimetronidazol) é 30% atividade do composto pai.

Dedução

Ao tomar metronidazol em uma forma de dosagem para uso sistêmico 60-80% da dose é excretada pelos rins (20% esta quantidade – na forma inalterada), através do intestino – 6-15%.

Testemunho

- tricomoníase urogenital (incl. uretrit, vaginite);

- vaginite inespecífica de várias etiologias (confirmado por dados clínicos e microbiológicos).

Regime de dosagem

Atribuir por via intravaginal. A dose recomendada é de 5 g (um aplicador completo) 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite). Um curso de tratamento – 5 dias.

Efeito colateral

As reações alérgicas: urticária, erupção cutânea.

As reacções locais: sensação de queimação ou irritação do pênis em um parceiro sexual, sensação de queimação ou micção frequente, vulvyt (coceira, dor ardente ou hiperemia da membrana mucosa na vulva). Após a descontinuação do medicamento, é possível o desenvolvimento de candidíase vaginal..

Reacções sistémicas: possíveis mudanças nas sensações gustativas, Incluindo “metal” sabor residual, tontura, dor de cabeça, boca seca, náusea, vómitos, diminuição do apetite, spasticskie dores no abdômen, obstipação ou diarreia, coloração da urina de cor escura, lakopenia ou leucocytosis.

Contra-indicações

— leucopenia (incl. história);

- coordenação prejudicada dos movimentos,

— lesões orgânicas do sistema nervoso CENTRAL (incl. epilepsia);

- Insuficiência hepática (quando prescrito em altas doses);

- I trimestre de gravidez;

- Aleitamento;

- Hipersensibilidade à droga;

- hipersensibilidade a derivados de nitroimidazol.

DE cautela aplicar nos II e III trimestres da gravidez.

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada para utilização no I trimestre de gravidez e lactação (amamentação). Usar com cautela no II e III trimestres da gravidez.

Precauções

O medicamento destina-se apenas ao uso intravaginal..

Nas vaginas, causada por Trichomonas vaginalis, é aconselhável tratar simultaneamente o parceiro sexual com metronidazol para administração oral.

No caso do uso do medicamento em conjunto com metronidazol para administração oral, especialmente na repetição, necessário para controlar os padrões de sangue periférico (perigo de leucopenia).

O etanol é contraindicado durante o tratamento (É possível desenvolver reações de disul′firamopodobnyh: dor abdominal, natureza espástica, náusea, vómitos, dor de cabeça, a pressa súbita de sangue na cara).

Durante o tratamento, os pacientes devem evitar relações sexuais..

Overdose

Não há dados sobre overdose.

Interações Medicamentosas

Semelhante a dissulfiram, causa intolerância ao etanol.

A utilização simultânea de dissulfiram pode levar a uma variedade de sintomas neurológicos (pacientes não devem receber metronidazol, que tomaram dissulfiram nos últimos 2 semanas).

Ela reforça o efeito dos anticoagulantes indirectas (varfarina).

Não combinar com relaxantes musculares não despolarizantes (brometo vekuroniya).

Quando tomado simultaneamente com preparações de lítio, a concentração deste último no plasma pode aumentar..

O fenobarbital acelera o metabolismo do metronidazol pela indução de enzimas hepáticas microssomais, cimetidina – diminui, o que pode conduzir a um aumento na sua concentração no soro e um aumento do risco de efeitos secundários.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C; Não congelar. Validade – 2 ano.