MEROPENABOL

Material activo: Meropenem
Quando ATH: J01DH02
CCF: Grupo de carbapenemes antibiótico
Códigos CID-10 (testemunho): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Quando CSF: 06.04
Fabricante: ABOLmed Ltd. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pó para solução i / v administração branco ou branco com uma tonalidade amarelada.

Excipientes: carbonato de sódio.

Garrafas De Vidro (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Grupo de carbapenemes antibiótico para utilização parentérica. Interacção receptor – proteínas de ligação à penicilina específico na superfície da membrana citoplasmática, transpeptidase inibe, inibe a síntese da parede celular de peptidoglicano (Devido à semelhança estrutural), que finalmente pode causar dano e destruição de bactérias. Resistente à desidropeptidase-1 renal, efeito bactericida, facilmente penetrar paredes celulares de bactérias, resistente à maioria dos β-lactamases, Ele tem uma afinidade elevada para as proteínas de ligação à penicilina.

Entre os antibióticos beta-lactâmicos conhecidos tem a actividade mais elevada contra a maioria dos microorganismos aeróbios e anaeróbios Gram-positivos e Gram-negativos.

É ativo contra bactérias aeróbias gram-positivas: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Asteróides nocardia, Staphylococcus aureus (incl. cepas, penicillinase), Staphylococcus spp. (cepas coagulase-negativo), incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (incl. Cepas resistentes à penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Estreptococo bovis, Estreptococo, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Grupo G e F), Rhodococcus equi; Gram-negativa aeróbica: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diferente, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(incluindo estirpes, продуцирующие b-лактамазы, e estirpes resistentes à ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluindo estirpes, продуцирующие b-лактамазы, resistentes à penicilina e espectinomicina), Avenida Hafnia, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonela spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia murchando, Liquifaciens Serratia), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella disenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; As bactérias anaeróbicas: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgares, Variável Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteróides coagulans, Bacteróides uniforme, Bacteróides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (incl. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (incl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadáver, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Clostridium Dathan, Eubacter desembarcou, Bactérias aerofaciens, As bactérias mortais, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulher, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcos micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Farmacocinética

Distribuição

O no / na introdução do medicamento a uma dose de 250 C mg_makh Alcançou dentro 30 e m é 11 ug / ml, dose 500 C mg_makh é 23 ug / ml, dose 1 g – 49 ug / ml (proporcional farmacocinético absoluta à dose administrada para C_makh e AUC não é). Após aumentar a dose para 250 mg 2 Sr. recarga diminui com 287 para 205 ml / min.

A dose em / de bolus da droga 500 C mg_makh Alcançou dentro 5 Minas e sostavlet 52 ug / ml, dose 1 g – 112 ug / ml.

Ligação às proteínas plasmáticas - 2%. Ele penetra na maior parte dos tecidos e fluidos corporais, incl. no líquido cefalorraquidiano de pacientes com meningite bacteriana, atingindo concentrações, maior do que a necessária para inibir a maioria das bactérias (concentrações bactericidas são através 0.5-1.5 horas após o início da infusão). Em pequenas quantidades no leite materno. Não se acumula.

Metabolismo

Sujeito a um metabolismo insignificante no fígado, com a formação de um único metabolito inactivo.

Dedução

T_1/2 – 1 não, em crianças com menos de 2 anos – 1.5-2.3 não. A gama de dosagem 10-40 mg / kg em adultos e crianças, existe uma dependência linear dos parâmetros farmacocinéticos. Relatar as notícias - 70% sem alteração para 12 não. A concentração de meropenem na urina, superior 10 ug / ml, mantida durante 5 horas após a administração de uma dose de 500 mg. Exibido em hemodiálise.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência renal de apuramento de meropenem se correlaciona com a depuração da creatinina.

Em pacientes idosos, uma diminuição da depuração de meropenem se correlaciona com a diminuição relacionada com a idade da depuração da creatinina. T_1/2 – 1.5 não.

Testemunho

Doenças infecto-inflamatórias, provocadas por microrganismos susceptíveis:

- Meningite bacteriana;

- Infecções do trato respiratório inferior (incl. pneumonia, incluindo hospitalar), infecção, causada por Pseudomonas aeruginosa (especialmente em pacientes com fibrose cística);

- infecções abdominais (peritonite, pelvioperitonit, apendicite complicada);

- Pyelonephritis, pyelitis;

- Infecções da pele e tecidos moles (incl. caneca, impetigo, dermatite secundariamente infectada);

- Disenteria;

- Sepsis;

- Endocardite bacteriana;

- As doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos (incluindo endometritis);

- Suspeita de infecção bacteriana em adultos com episódios febris de neutropenia (tratamento empírico).

Regime de dosagem

Meropenabol^® administrados sob a forma de injecção I / bolus durante pelo menos 5 m, ou sob a forma de ligar / em infusão de 15-30 m.

Doses e duração do tratamento deve ser ajustado de acordo com o tipo de, a gravidade da infecção e do estado do paciente.

As doses diárias recomendadas.

Adulto

Às tratamento de pneumonia, infecções do trato urinário, infecções ginecológicas (doenças inflamatórias da endometrite e os órgãos pélvicos), infecções da pele e tecidos moles I / nomear 500 mg cada 8 não.

Às o tratamento da pneumonia nosocomial, peritonite, infecção bacteriana em pacientes com neutropenia (neutropenia febril), e sepse – em / sobre 1 g cada 8 não.

Às tratamento de meningite A dose recomendada é de 2 g cada 8 não.

Às insuficiência renal crônica dose é ajustada dependendo QC: às CC 26-50 ml / min nomear 0,5-1 g 2 vezes / dia; às CC 10-25 ml / min – de 250-500 mg 2 vezes / dia; às CC inferior 10 ml / min – de 500 mg 1 tempo / dia.

Meropenem aparecem em hemodiálise. Se você precisar de tratamento a longo prazo, Recomenda-, que a dose unitária (Ela é determinada dependendo do tipo e gravidade da infecção) Foi introduzido no final da hemodiálise, concentração eficaz para a recuperação do antibiótico no plasma.

Crianças

Para crianças em idade 3 Meses antes 12 anos A dose recomendada para i / v administração é 10-20 mg / kg a cada 8 h, dependendo do tipo e gravidade da infecção, sensibilidade agente patogénico e da condição do paciente. Em Crianças com peso superior a 50 kg usar dosagem para adultos.

Às meninges A dose recomendada é de 40 mg / kg a cada 8 não.

A dose máxima que não exceda 2 g cada 8 não.

Meropenabol^® Não recomendado para uso em crianças com menos de 3 Meses.

Nenhuma experiência com a droga em crianças com hepática e renal.

Termos preparação de soluções

Para in / bolus Meropenabol^® deve ser diluído com água estéril para injecção (10 ml 500 mg de meropenem). Isto fornece a concentração da solução de 50 mg / ml.

Para in / infusão Meropenabol^® deve ser diluído com água esterilizada para injecção ou para infusão líquido compatível, e, em seguida, diluiu-se como líquido compatível para perfusão (50-200 ml).

Meropenabol^®é compatível com os seguintes fluidos de infusão:

- 0.9% solução de cloreto de sódio no / infusão;

- 5% ou 10% Dextrose (Glicose) de / em infusão;

- 5% Dextrose (Glicose) para / em infusões 0.02% solução de bicarbonato de sódio;

- 0.9% solução de cloreto de sódio e 5% Dextrose (Glicose) de / em infusão;

- 5% Dextrose (Glicose) de 0.225% solução de cloreto de sódio no / infusão;

- 5% Dextrose (Glicose) de 0.15% Solução de cloreto de potássio para in / perfusão;

- 2.5% e 10% a uma solução de manitol / infusão.

Meropenabol^® Ele não deve ser misturado com soluções, contendo outros medicamentos.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: dor epigástrica, náusea, vómitos, diarréia, hepatite colestática, giperʙiliruʙinemija, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, LDH; candidíase oral - raramente, enterocolite pseudomembranosa.

Sistema cardiovascular: Rituais- ou bradicardia, redução ou aumento da pressão arterial, desmaio.

A partir do sistema urinário: dizurija, inchaço, comprometimento da função renal (giperkreatininemiя, o aumento da concentração de ureia no plasma), hematúria.

A partir do sistema nervoso: dor de cabeça, parestesia, insônia, hypererethism, ansiedade, depressão, perturbação de consciência, alucinações, convulsões epileptiformes, convulsões.

A partir dos parâmetros de laboratório: eozinofilija, neutropenia, leucopenia, anemia; raramente – agranulocitose, obratimaya trombocitopenia, redução do tempo de tromboplastina parcial.

As reações alérgicas: comichão na pele, erupção cutânea, urticária, eritema multiforme exsudativa, angioedema, choque anafilático.

As reacções locais: inflamação, tromboflebit, sensibilidade no local da injecção.

De Outros: teste positivo direto ou indireto Coombs, dispneia, candidíase vaginal.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 3 Meses;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve ser prescrito a doentes com reacções alérgicas a penicilinas e cefalosporinas história; Ao especificar uma história de doenças do cólon, incl. Nyak; doentes com insuficiência renal e hepática.

Gravidez e aleitamento

A segurança do medicamento durante a gravidez não tem sido determinada.

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Precauções

Os pacientes, com uma história indicar uma sensibilidade aumentada a carbapenemos, penicilinas e outros antibióticos beta-lactâmicos, podem apresentar hipersensibilidade ao meropenem.

O tratamento de pacientes com doença hepática devem ser cuidadosamente monitorizados em transaminases hepáticas e da bilirrubina.

No tratamento da possibilidade de desenvolvimento de resistência de agentes patogénicos, Por conseguinte, o tratamento de longo prazo é levada a cabo sob o controlo permanente da propagação de estirpes resistentes a drogas.

Em pacientes com doenças do tracto gastrintestinal, especialmente colite, você deve considerar a possibilidade de diarréia associada a antibióticos e colite pseudomembranosa (toxina, продуцируемый Clostridium difficile, É uma das principais causas de colite, antibióticos relacionados), o que pode ser o primeiro sintoma é o desenvolvimento de diarreia durante o tratamento.

Quando monoterapia conhecida ou suspeita de infecções do tracto respiratório inferior grave, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Ele recomenda susceptibilidade definição normal.

Overdose

Overdose acidental é possível durante o tratamento, especialmente em doentes com insuficiência renal. Tratamento em caso de sobredosagem deve ser sintomático. A remoção rápida do fármaco alcançado em hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Ganciclovir aumenta o risco de convulsões generalizadas.

Drogas, bloco secreção tubular, desacelera e aumentar a concentração no plasma de meropenem.

Não é compatível com heparina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado em um escuro, seco e longe das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.

Pois eu injeção / O e / infusão é recomendado solução recentemente preparada Meropenabola^®, no entanto meropenem diluída pode conservar a sua actividade para 6 h durante o armazenamento da solução a uma temperatura não superior a 25 ° C e 36 h durante o armazenamento da solução a uma temperatura não superior a 5 ° C. A solução não é congelar!