MEKSIKOR (Solução para in / e / m)

Material activo: эtilmetilgidroksipiridina succinato
Quando ATH: C01EB
CCF: Drogas antioxidantes
Códigos CID-10 (testemunho): F07, G93.4, i20, I20.0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Quando CSF: 01.12.11.04
Fabricante: EkoFarmInvest Ltd. (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor ou ligeiramente amarelado.

Excipientes: ácido succínico, Trilon B, água d / e.

2 ml – frascos de vidro escuro (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
2 ml – frascos de vidro escuro (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas antioxidantes, tem anti-isquêmica, antianginal, antihypoxic, angioprotective, hipocolesterémicos, ação ansiolítica e nootrópico, regulação dos processos metabólicos no miocárdio e da parede vascular.

Meksikor^® reduz as manifestações de estresse oxidativo, inibição da peroxidação de lípidos e no aumento da actividade do sistema de enzima antioxidante. Meksikor^® melhora a troca de energia celular, energosinteziruyuschie ativando a função mitocondrial, reforçar a activação compensatória da glicólise aeróbica e reduzir o grau de inibição de processos oxidativos no ciclo de Krebs.

Energosinteziruyuschee efeito da droga está associada com um aumento no fornecimento e consumo de células succinato, implementação do fenômeno da rápida oxidação do succinato ácido succínico, e com a activação da cadeia respiratória mitocondrial. Quando dissociação Mexicor^® na célula e no derivado de succinato de 3-hidroxipiridina (chão), razão para ser um poderoso efeito antioxidante, estabilizar as membranas celulares e restaurar a actividade funcional de células. Meksikor^® reduz a viscosidade da membrana celular, aumenta o seu volume e tem um efeito modulador sobre as enzimas ligadas à membrana (fosfodiesterase independente do cálcio, adenilato-ciclase, acetilcolinesterase), canais iônicos e complexos de receptores, que ajuda a preservar a integridade estrutural e funcional das membranas biológicas, melhora o transporte de neurotransmissores e a transmissão sináptica. A droga aumenta a concentração de dopamina no cérebro.

Os efeitos combinados da Mexicor^® sobre a energia eo metabolismo celular aumenta a resistência do organismo ao estresse e síndrome estados dependentes de oxigênio graves (choque, gipoksiya, išemiâ), exo- e intoxicação endógena, Previne e reduz distúrbios de aprendizagem e memória, surgem durante o envelhecimento, desordens circulatórias cerebrais agudas e crónicas.

Meksikor^® Além disso, melhora o estado funcional do miocárdio isquêmico, reduzir o aparecimento de disfunção sistólica e diastólica do ventrículo esquerdo, e instabilidade eléctrica do miocárdio. No contexto da redução substancial do fluxo sanguíneo coronário Mexicor^® energosinteziruyuschie activa significativamente processos na área da isquemia e reduz a severidade do stress oxidativo, aumenta a capacidade das células vermelhas do sangue suprimento de sangue colateral e transporte de oxigênio, melhora a reologia sangue, limitando assim a magnitude da necrose, função contrátil manutenção e propulsão do coração. Meksikor^® reduz significativamente os efeitos adversos de síndrome de reperfusão, melhorar a eficácia clínica de métodos de restauração do fluxo sanguíneo coronariano em insuficiência coronariana aguda. Meksikor^® efetivamente restaura a contratilidade do miocárdio durante a disfunção cardíaca reversível, estados induzidos “gibernacii” (hibernação) e “estupefação” Infarte, o que representa uma reserva significativa para o aumento da contratilidade cardíaca em pacientes com doença arterial coronariana.

Meksikor^® aumenta a eficácia da terapia koronarookklyuzionnyh arritmias por actividade anti-arrítmica e a sua própria capacidade para reduzir a probabilidade de desenvolvimento de efeitos secundários cardíacos dos principais fármacos anti-arrítmicos, manter ou aumentar sua atividade.

Meksikor^® melhora a evolução clínica de infarto agudo do miocárdio e angina instável, aumenta a eficácia da terapia de combinação (Nitrato, antiagregantov, fármacos anti-hipertensores), acelera a restauração da actividade funcional do miocárdio do ventrículo esquerdo, reduz a incidência de eventos arrítmicos e distúrbios da condução intracardíaca.

Meksikor^® estabiliza a estrutura da membrana da parede vascular, Inibe a agregação de plaquetas, normaliza a perturbação de microcirculação nos estágios iniciais da aterosclerose, lipidkorrigiruyuschee tem um impacto sobre a proporção de pro- e frações lipídicas antiaterogênicos de sangue, redução do colesterol, LONP, LDL e triglicéridos, enquanto a elevar o HDL-Xc.

Aplicação Mexicor^® no tratamento de pacientes com doença arterial coronariana e curso de crise de hipertensão encurta estabilização postkrizovoy, Ele reduz a probabilidade de reincidência de crise hipertensiva, ea incidência de insuficiência coronariana aguda no contexto de uma crise, aumenta o efeito de anti-hipertensivos.

Meksikor^® Ela estabiliza e melhora o metabolismo cerebral e o fornecimento de sangue para o cérebro, melhora a microcirculação sanguínea e reologia. A droga apoiar a actividade funcional do cérebro, tanto durante a isquemia, e no período pós-isquémico, impedindo o desenvolvimento do fenómeno “no-reflow”, e restaurando a resposta auto-regulador dos vasos cerebrais. Meksikor^® Ele acelera a recuperação da atividade bioelétrica cerebral isquêmico de, Tem um selectiva, não é acompanhada de sedação e relaxamento muscular, ansiolítico, elimina a ansiedade, medo, Tensão, ansiedade, melhora o estado emocional de adaptação e.

Meksikor^® Tem propriedades nootrópicos, Previne e reduz distúrbios de aprendizagem e memória, resultando em doenças vasculares agudas e crônicas do cérebro, envelhecimento, em transtornos cognitivos leves e moderadas de várias origens, Tem acção anti-hipoxia, Além disso, melhora a concentração e desempenho.

Adicionando Mexicor^® para a terapia de complexo de pacientes com acidente vascular cerebral agudo reduz a gravidade das manifestações clínicas de acidente vascular cerebral e melhora durante a fase de recuperação.

Farmacocinética

Absorção

Para administração parentérica, o ingrediente activo do fármaco Mexicor^® determinada no plasma durante 4 não. O tempo para atingir C_máximo – 0.58 não.

Distribuição

Move-se rapidamente a partir da corrente sanguínea para órgãos e tecidos. A membrana permite uma elevada actividade ao longo 72 h para manter uma concentração suficientemente elevada da droga nas membranas celulares.

Metabolismo

Intensivamente biotransformado no fígado para formar 5 metabólitos glyukuronokonyugirovannyh. O primeiro metabolito (fosfato de 3-hidroxipiridina) produzida pelo fígado sob a influência de fosfatase alcalina divide-se em ácido fosfórico e 3-hidroxipiridin. A segunda metabolito farmacologicamente activa produzida em grandes quantidades e é encontrado na urina em 1-2 dia após a administração. Terceiro metabólito derivado em grande quantidade na urina. Quarta e quinta metabólitos são glyukuronokonyugaty.

Dedução

O tempo médio de retenção da droga no plasma – 0.7-1.3 não. Média, para 12 saída h urina 0.3% fármaco inalterado e 50% da dose administrada – como glyukuronokonyugata.

Testemunho

- Infarto agudo do miocárdio (A partir das primeiras horas da doença);

- A angina instável;

- CHD, Claro crise de hipertensão complicada, insuficiência cardíaca crônica, arritmias ventriculares isquémicos;

- Acidente vascular cerebral aguda;

- Encefalopatia (incl. aterosclerótica);

- Transtornos cognitivos leves e moderadas de várias origens;

- Doenças da deterioração intelectual e de memória em pacientes idosos.

Regime de dosagem

O fármaco é administrado / m ou / (bolus ou infusão). A duração do tratamento e da selecção da dose individual depende do nosology doença, a gravidade da condição do paciente e da eficácia do tratamento.

Em / na introdução do fármaco foi realizada por infusão gota a gota, lentamente (evitando efeitos colaterais), a solução salina ou 5% dextrose (Glicose) em volume de 100-150 ml 30-90 m. Se necessário, pode retardar formulação de bolus de pelo menos 5 m.

A dose terapêutica diária é 3-9 mg / kg de peso corporal, dose única – 1-3 mg / kg de peso corporal. A dose diária máxima não deve exceder 800 mg, solteira – 250 mg.

Ao tratar Infarto agudo do miocárdio Meksikor^® introdução / ou / m para 14 dia em um fundo da terapia convencional, inclui trombolíticos, nitratos, bloqueadores beta, Os inibidores da ECA, anticoagulantes e antiagregantes plaquetários, bem como indicações dos agentes sintomáticos. Primeiro 5 dias para atingir o efeito máximo da droga é desejavelmente administrada in / in, subseqüente 9 Noites – a droga pode ser introduzido na / m. A administração parentérica da droga (W / W ou W / O) transportar 3 vezes / dia, cada 8 não. Após a conclusão da administração parentérica a manter o efeito conseguido é recomendado para continuar o uso de Mexicor^® oralmente em cápsulas 0.1 g 3 vezes / dia durante 2 Meses. A dose terapêutica diária é 6-9 mg / kg de peso corporal, dose única – 2-3 mg / kg de peso corporal. A dose diária máxima não deve exceder 800 mg, solteira – 250 mg.

No tratamento de angina instável Meksikor^® utilizado em primeiro lugar 5 dias de internação / gotejamento na dose 3-6 mg / kg de peso corporal / dia, mais – por via oral sob a forma de cápsulas 100 mg 3-4 vezes / dia durante 2-3 Meses.

No tratamento de complicada crises hipertensivas para a variante cardíaca, e crise hipertensiva sem complicações com risco elevado de complicações e crises recorrentes, Meksikor^® utilizado no primeiro 3-5 dias de internação / gotejamento ou / m (paciente ambulatorial administrado) dose 3-6 mg / kg de peso corporal / dia, mais – por via oral sob a forma de cápsulas 100 mg 3-4 vezes / dia durante 3 Meses.

Às AVC agudo Meksikor^® usado no tratamento do primeiro 2-4 dia / escorrer em 200-300 mg 2-3 vezes / dia, em seguida, / m 100 mg 3 vezes / dia. A duração do tratamento é 10-14 d. Em desordens agudas e crónicas de circulação cerebral após a administração parentérica do fármaco para manter o efeito conseguido, recomenda-se a utilização de continuar Mexicor^® oralmente em cápsulas 100 mg 3 vezes / dia durante 2 Meses.

Às encefalopatia vascular na fase de descompensação Meksikor^® Deve ser usado no / bolus ou infusão, a uma dose de 100 mg 2-3 vezes / dia durante 14 dias. Em seguida, o fármaco é introduzida na / m 100 mg / dia para o próximo 2 semanas.

Para Prevenção ESP encefalopatia vascular Meksikor^® injectado i / m em uma dose de 100 mg 2 vezes / dia durante 10-14 dias.

Às disfunção vegetativa-vascular Meksikor^® utilizado no / m 100 mg 3 vezes / dia durante 10-14 dias.

Às neurótico ea neurose com sintomas de transtornos de ansiedade Meksikor^® utilizado no / m 100 mg 4 vezes / dia durante 10-14 dias.

Às comprometimento cognitivo leve e suave, demência vascular Meksikor^® Usados ​​m dose / 100-300 mg / dia durante 14 dias.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: Pode provocar secura e gosto metálico na boca.

O sistema respiratório: dor de garganta, desconforto no peito e falta de ar.

De Outros: sentindo-me “corrente” calor por todo o corpo, sentindo o cheiro ruim; reacções alérgicas.

Aparecimento em excessivamente alta velocidade efeitos secundários injecção, normalmente, desaparecem quando retardar ou parar a injeção.

Contra-indicações

- Disfunção hepática aguda;

- Disfunção renal aguda;

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Nós não recomendamos o uso da droga durante a gravidez e lactação devido ao estudo insuficiente da droga nesses períodos.

Precauções

Precauções devem ser prescritos Mexicor^® pacientes com história alérgica.

Uso em Pediatria

A eficácia e segurança da Mexicor^® crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não configurado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No início do tratamento, é desejável que se abstenha de actividades actividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Devido à baixa toxicidade de overdose de drogas é improvável. Overdose acidental pode provocar sonolência e sedação.

Interações Medicamentosas

Meksikor^® aumenta o efeito de anti-convulsivos (Carbamazepina), antiparkinsoniano (levodopa) e ansiolíticos benzodiazepina.

Meksikor^® Atividade aumenta nitrato antianginal e atividade hipotensor dos medicamentos anti-hipertensivos.

O uso combinado de Mexicor^® com nibentanom, propanolol e o verapamil reduz o risco de efeitos arritmogénicos últimos.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 0 ° a 25 ° C. Validade - 2 ano.