LOKREN

Material activo: Betaksolol
Quando ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (França)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido, divisível, branco, volta, lenticular, com uma linha de separação, por um lado e gravada “KE 20” – outro.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, amilopectina sódico, celulose microcristalina, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio, gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Em doses altas (em concentrações, superior a terapêutica) Ele manifestou pouco membrana estabilização ação (quinidina ou anestésicos locais semelhantes).

Farmacocinética

Absorção

Uma vez lá dentro rapidamente e completamente betaxolol (100%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo betaxolol no plasma do sangue é conseguido através 2-4 não. A biodisponibilidade é de cerca de 85%.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%. V_d é de aproximadamente 6 l / kg. Pobre penetrar a barreira placentária e certificação, ligeiramente excretado no leite materno. Solubilidade razoável em gorduras.

Metabolismo

Betaxolol é metabolizada no fígado, com a formação de metabolitos activos.

Dedução

Excretado pelos rins como metabólitos (Mais 80%), 10-15% – na forma inalterada. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 com alteração da função hepática é estendida para 33%, mas a distância ao solo não muda; Se a função renal T_1/2 duplos (deve diminuir a dose).

Não é removido por hemodiálise.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- Prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

Dose terapêutica média é de 20 mg (1 tab.) 1 tempo / dia.

Após o término do tratamento recomendado uma redução gradual da dose ao longo 1-2 semanas, especialmente em pacientes com doença arterial coronariana, para prevenir o desenvolvimento de retirada (devido à activação secundária do sistema nervoso simpático).

Em pacientes com insuficiência renal em QA ≥ 20 ml / min, e y pacientes insuficiência hepática Ele não requer correção dose diária de Locri^®. No entanto, o tratamento precoce é recomendado observação clínica até que a concentração de equilíbrio da droga no plasma sanguíneo (média – 4 dia).

Para pacientes com insuficiência renal grave (CC < 20 ml / min) e hemodiálise, A dose inicial recomendada de Locri^® é 5 mg / dia, independentemente da frequência e tempo de hemodiálise.

Os comprimidos são tomados por via oral, não mastigar e beber muitos líquidos.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, sonolência, insônia, pesadelos, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, síndrome asthenic, fraqueza muscular, parestesias em extremidades (para claudicação, Síndrome de Raynaud), tremor.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, batida de coração, hipotensão ortostática, distúrbios de condução infarto, Блокада AV (até insuficiência cardíaca), Arritmia, enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (ou agravamento) sintomas de insuficiência cardíaca (inchaço nos tornozelos, Pare, goleneй), redução acentuada na pressão arterial, manifestação de vasoespasmo (circulação periférica diminuída, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.

A partir do sistema digestivo: secura das membranas mucosas da cavidade oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alteração no paladar.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (perda de selectividade); laringo- e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

Na parte do órgão de visão: deficiência visual, redução da secreção da glândula lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.

Na parte do sistema endócrino: hiperglicemia em pacientes com diabetes mellitus dependente de insulina, hipoglicemia em pacientes, receber insulina, estado hipotireoidismo.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação da psoríase.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária.

De Outros: dor nas costas, artralgia, o enfraquecimento da libido, redução da potência, retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial); raramente – o surgimento de anticorpos antinucleares (Só em casos excepcionais é acompanhada por sintomas clínicos, tais como lúpus eritematoso sistêmico, passando ao término do tratamento).

Contra-indicações

- A insuficiência cardíaca crônica estágio II-III B;

- O choque cardiogênico;

- AV-блокада II и III степени (sem ligar o pacemaker);

- Angina de Prinzmetal;

- SSS (incl. sinoatrialynaya bloqueio);

- Vыrazhennaya bradicardia;

- A hipotensão;

- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);

- Aplicação simultânea de sultoprida e floctafenina;

- inibidores da MAO simultânea;

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à betaxolol.

O medicamento é contra-indicado em galactosemia congénita, má absorção de glicose / galactose ou deficiência em lactase (tk. É constituída por lactose).

DE cautela usar a droga em pacientes com uma história de reacções alérgicas, no feocromocitoma, acidose metabólica, doença vascular periférica oclusiva (claudicação intermitente, Síndrome de Raynaud), insuficiência hepática, insuficiência renal crônica, durante a hemodiálise, miastenia, depressão (incl. história), Os idosos, при AV-блокаде I степени, na doença pulmonar obstrutiva crónica (asma brônquica, enfisema), pacientes com psoríase, na insuficiência cardíaca crônica, tireotoxicose, diabetes.

Gravidez e aleitamento

EM estudos experimentais Animal Ele não revelou efeitos teratogênicos em Locri^®. Até agora foram observados efeitos teratogênicos humanos, em estudos prospectivos controlados de malformações congênitas foi observado.

O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Betaxolol é ligeiramente excretado no leite materno. O risco de hipoglicemia em uma criança ou bradicardia não foi investigada. Se necessário, use Locri^® lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Estabelecido, betaxolol que afeta frutas (crescimento intra-uterino, gipoglikemiâ, bradicardia). Com o desenvolvimento de insuficiência cardíaca (descompensação) em recém-nascidos, cujas mães tomaram durante a gravidez, beta-bloqueadores, internado na UTI; glucagon administrada é baseado 0.3 mg / kg; isoprenalina ea dobutamina geralmente em doses elevadas e longa, que exige uma monitorização.

Será apreciado, que recém-nascidos, cujas mães receberam beta-bloqueadores, A última ação persiste por vários dias após o nascimento. Embora o efeito residual pode ter implicações clínicas, no entanto, pode desenvolver doença cardíaca, exigindo cuidados intensivos neonatal. Em tal situação deve ser evitada a introdução de soluções, uvelichivayushtih OCK (o risco de edema agudo de pulmão). Há também relatos de bradicardia, síndrome da angústia respiratória e hipoglicemia. Portanto, recomendamos uma monitorização cuidadosa dos recém-nascidos em condições especiais (controle dos níveis de frequência cardíaca e de glicose no sangue durante a primeira 3-5 dias de vida).

Precauções

Tratamento de doentes com angina nunca deve ser interrompido abruptamente, Retirada repentina pode causar distúrbios graves do ritmo cardíaco, infarto do miocárdio ou morte súbita.

Os pacientes, receber Lokren^®, é necessário monitorizar, que deve incluir o monitoramento da freqüência cardíaca e da pressão arterial (no início do tratamento numa base diária, então 1 uma vez em cada 3-4 Meses), glicose em doentes com diabetes (1 uma vez em cada 4-5 Meses), necessário para monitorar a função renal em doentes idosos (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min.

Em pacientes com doença arterial coronariana, a dose deve ser reduzida gradualmente (durante 1-2 semanas) e, se necessário, ao mesmo tempo para começar a terapia de substituição, para evitar a progressão da angina. Aproximadamente 20% pacientes com angina beta-bloqueadores são ineficazes (razões principais – aterosclerose coronária grave com um baixo limiar de isquemia e freqüência cardíaca no momento do desenvolvimento do ataque de angina menos 100 u. / min e aumento da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, viola o fluxo sanguíneo subendocárdico).

No tratamento simultâneo com clonidina sua recepção apenas pode ser revogado depois de alguns dias após o levantamento de Locri^®.

Lokren^® deve ser revogada antes que o conteúdo do teste no sangue e urina catecolaminas, normetanefrina, ácido vanilinmindalnoy, anticorpos antinucleares.

Na asma brônquica e doença pulmonar Os beta-bloqueadores obstrutivas crônicas pode ser administrado apenas com doença moderada, com uma escolha de um beta-bloqueador seletivo para dose inicial mais baixa. Antes do tratamento, recomenda-se para avaliar a função respiratória. Com o desenvolvimento de convulsões durante o tratamento pode ser usado broncodilatadores (beta₂-adrenomimetiki).

Pacientes com insuficiência cardíaca, Terapêutico controlado, betaxolol, se necessário, pode ser utilizado com muito baixo, aumentando gradualmente doses sob rigorosa supervisão médica.

A dose deve ser reduzida, se frequência cardíaca em repouso abaixo 50-55 u. / min, e o paciente tem manifestações clínicas da bradicardia.

Dadas as dromotrópico betabloqueadores negativos, AV-bloqueio de I grau o medicamento deve ser usado com precaução.

Os bloqueadores beta podem aumentar o número ea duração das crises de angina Prinzmetal. O uso de beta cardiosseletivo₁-bloqueadores possivelmente sob formas menos graves e mistos fornecidas, que o tratamento é levado a cabo em combinação com vasodilatadores.

Os beta-bloqueadores pode levar a uma deterioração dos pacientes com distúrbios circulatórios periféricos (síndroma de doença de Raynaud ou, doenças arteritis ou obstrução crônica das artérias dos membros inferiores).

Ao usar beta-bloqueadores para tratar a hipertensão, causada por feocromocitoma, acompanhar de perto a pressão arterial.

Pacientes com diabetes devem ser advertidos sobre a necessidade de fortalecer a auto-monitorização da glicemia no início do tratamento. Os sintomas iniciais de hipoglicémia podem ser mascarados, particularmente taquicardia, palpitação e sudorese.

Na psoríase exige avaliação cuidadosa da necessidade de prescrição, tk. tem havido relatos de piora da doença durante o tratamento com beta-bloqueadores.

Em pacientes com tendência a reações anafiláticas graves (especialmente relacionado com a aplicação ou floctafenina durante dessensibilização) a terapia com beta-bloqueadores podem aumentar ainda mais as reacções e reduzir a eficácia do tratamento. Ao aplicar o medicamento deve ter em conta o risco de reações anafiláticas.

Quando a anestesia geral, deve ser tido em conta, beta-bloqueadores mascarar taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão. Continua a terapia com beta-bloqueadores reduzir o risco de arritmia, isquemia miocárdica e crises hipertensivas. O anestesista deve ser informado sobre, que o paciente foi tratado com beta-bloqueadores.

Se a cirurgia planeada ea necessidade de descontinuação da droga deve ser considerada, que a abolição da droga sobre 48 horas pode restaurar a sensibilidade às catecolaminas. O tratamento com beta-bloqueadores não deve ser interrompida em pacientes com insuficiência coronária, recomenda-se continuar o tratamento até a cirurgia, Consciente do risco, associada com o cancelamento repentino dos beta-bloqueadores. Quando as operações de emergência ou de onde, Quando a interrupção não é possível, o paciente deve ser protegido contra os efeitos da excitação do nervo vago pela atropina pré-medicação apropriada (Repita se necessário). Para anestesia geral é necessária a utilização de produtos com o mínimo efeito inotrópico negativo.

Os sintomas da tireotoxicose podem ser mascarados no tratamento de beta-bloqueadores.

Os atletas tem de ser tida em conta, que a droga pode originar uma reacção positiva em testes de controle de doping.

Ao aplicar o medicamento deve ser excluído álcool.

Doente, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, que, no contexto de tratamento pode diminuir o fluido lacrimal.

Se o uso do tabaco eficácia dos beta-bloqueadores menor.

O tratamento de pacientes idosos deve começar com pequenas doses e sob a supervisão estrita.

Em pacientes com insuficiência renal de dose deve ser ajustada dependendo da concentração de creatinina no sangue ou QC.

Uso em Pediatria

O fármaco não deve ser usado em crianças, tk. Não existem dados clínicos sobre a eficácia ea segurança de seu uso nestes pacientes.

Overdose

Sintomas: vыrazhennaya bradicardia, tontura, Блокада AV, redução acentuada na pressão arterial, Arritmia, sístoles ventriculares, insensibilidade, insuficiência cardíaca, dificuldade para respirar, broncoespasmo, cianose das unhas dos dedos e palmas das mãos, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de absorvente; bradicardia ou diminuição excessiva da pressão arterial é recomendada em / de uma dose de atropina 1-2 mg; 1 mg de glucagon com a repetição, se necessário; ao mesmo tempo, se necessário, passar uma infusão lenta 25 mcg isoprenalina e dobutamina é administrado a uma dose de 2.5-10 ug / kg / min.

Interações Medicamentosas

Muitas drogas podem causar bradicardia. Este grupo inclui os beta-bloqueadores, Antiarrítmicos classe IA (quinidina, disopyramide), amiodarona e sotalol de Classe III agentes anti-arrítmicos, diltiazem e verapamil em torno Klassa IV, e digitálicos, klonidin, guanfaцin, Os inibidores da colinesterase e mefloquina, indicado para o tratamento da doença de Alzheimer.

Contra-indicado em combinação

Em uma aplicação com floctafenina (em caso de choque ou hipotensão, devido floctafenina) beta-bloqueadores podem resultar em uma redução de reacções compensatórias de sistema cardiovascular.

Em uma aplicação com sultoprida desenvolvimento de bradicardia (efeito aditivo).

Combinações, Evitar

Embora a utilização de bloqueadores dos canais de cálcio (bepridil, diltiazem e verapamil) existem infracções ao automatismo (vыrazhennaya bradicardia, Parar seio), Distúrbios da condução AV-, insuficiência cardíaca (sinergismo). Essa combinação só pode ser usado sob cuidadosa observação clínica e monitorização de ECG (especialmente em idosos ou no início da terapia).

Em uma aplicação com amiodarona pode desenvolver distúrbios de contratilidade, automatismo e condução (inibição de mecanismos compensatórios simpáticos).

Combinações, que deve ser utilizada com precaução

Quando se utiliza halogéneo inalado fundos para anestesia geral, deve ser tido em conta, que durante a operação o efeito de bloqueio β-adrenérgico pode ser removido por beta-agonistas. Geralmente, a terapia com beta-bloqueadores não deve ser interrompido, e a retirada abrupta da droga deve ser evitada em qualquer caso,. O anestesiologista deve estar cientes de um tratamento em curso.

Em uma aplicação com Lokrenom^® Antiarrítmicos classe IA (quinidina, gidrohinidin e disopyramide) e classe III (Amiodarona, dofetilid, iʙutilid, sotalol), Alguns do grupo de neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazin), benzamidas (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), butyrofenonov (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozid), e cisaprida, difemanila, Eritromicina (por / no), galofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidine, espiramicina (por / no) e vincamine (por / no) podem aumentar o risco de arritmias ventriculares, especialmente do tipo “pirueta” (se necessário, a terapia de combinação necessária monitorização clínica e ECG).

Enquanto o uso de propafenona podem desenvolver desordens de contractilidade, automatismo e condução (devido à supressão dos mecanismos compensatórios simpáticos), o que exige o monitoramento da condição clínica e eletrocardiograma.

Em uma aplicação conjunta com baclofen pode aumentar o efeito anti-hipertensivo (requer monitoramento da pressão arterial e ajuste de dose, se necessário).

Quando combinado com a insulina e agentes hipoglicémicos orais, devem ser considerados sulfonilureia, que todos os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas de hipoglicemia (palpitações e taquicardia). Os pacientes devem ser advertidos para a necessidade de reforçar o controlo dos níveis de glicose no sangue, especialmente no início do tratamento.

Enquanto que o uso de inibidores da colinesterase (donepezil, galantamin, cloreto ambenoniya, neostigmine, piridostigmin, rivastigmina, tacrine) podem aumentar o risco de bradicardia (efeito aditivo), o que requer o acompanhamento do quadro clínico.

Em uma aplicação conjunta com agentes anti-hipertensivos de ação central (klonidin, apraclonidina, alfa-metildopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidina) Pode haver um aumento significativo na pressão sanguínea no cancelamento abrupta do agente anti-hipertensivo de ação central (para evitar a interrupção abrupta de agentes anti-hipertensivos e realizar o controle do quadro clínico).

O no / na introdução da lidocaína pode aumentar a concentração de lidocaína no plasma sanguíneo com um possível aumento de sintomas neurológicas adversas e efeitos sobre o sistema cardiovascular (redução do metabolismo da lidocaína no fígado), o que requer o acompanhamento do estado clínico e ECG, possivelmente, a monitorização da concentração de lidocaína no plasma do sangue durante o tratamento com beta-bloqueadores e após a sua terminação. Se necessário, – Correção da dose de lidocaína.

Combinações, que devem ser tidos em conta

Em um aplicativo com AINEs para uso sistémico (incl. inibidores COX-2 selectivos) pode reduzir o efeito anti-hipertensivo (a inibição da síntese das prostaglandinas e de sódio e retenção de água).

Embora a utilização de bloqueadores dos canais de cálcio podem desenvolver hipotensão, insuficiência circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca latente ou não controlada. Tratamento de beta-bloqueadores podem minimizar os mecanismos reflexos simpáticos.

Em uma aplicação conjunta com antidepressivos tricíclicos (tais como imipramina), neurolépticos pode aumentar o efeito hipotensor e o aumento do risco de hipotensão ortostática (efeito aditivo).

Enquanto o uso de mefloquina risco aumentado de bradicardia (efeito aditivo).

Quando combinado com dipiridamol (por / no) pode aumentar o efeito anti-hipertensor.

Quando a administração concomitante com alfa-bloqueadores, utilizado em urologia (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), aumento do efeito anti-hipertensivo e aumento do risco de hipotensão ortostática.

Quando combinado com a amifostina pode aumentar o efeito anti-hipertensor.

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, ou alérgeno extrai para testes cutâneos, aumentar o risco de reacções alérgicas graves ou anafilaxia sistémica em doentes, betaxolol receber.

Fenitoína em in / no cardiodepressive introdução aumenta a gravidade da acção e da probabilidade de redução da pressão arterial em pacientes, tendo betaxolol.

Quando combinado betaxolol reduz a depuração da xantina (exceto difillina) e aumenta a sua concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com inicialmente aumento da depuração da teofilina (por exemplo, sob a influência de fumar).

O efeito hipotensor dos betaxolol enfraquecer estrógenos (retenção de sódio).

Em uma aplicação conjunta com betaxolol glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina, guanfacina e aumentar o risco de desenvolvimento ou agravamento de bradicardia, AV-bloqueio, cardíaco.

Em uma aplicação conjunta com betaxolol nifedipina, Diurético, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, anti-hipertensivos e outras drogas podem causar a redução da pressão sanguínea significativa.

Quando betaxolol combinado prolonga a duração da acção de relaxantes musculares não despolarizantes e aumenta o efeito anticoagulante de cumarinas.

Em uma aplicação conjunta com etanol betaxolol, sedativos e hipnóticos drogas aumentam a depressão do SNC.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e betaxolol deve ser pelo menos 14 dias.

Em uma aplicação conjunta com betaxolol alcalóides da cravagem do centeio hidrogenados não aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças em ou abaixo de 25 ° C. Validade – 5 anos.