LIDOKAIN (A solução para o ligar / na)

Material activo: Lidokain
Quando ATH: C01BB01
CCF: Antiarrítmicos. Classe I (B)
Quando CSF: 01.11.01.01.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução por / no Claro, incolor ou nas proximidades, inodoro.

Excipientes: água d / e.

2 ml – frascos de vidro incolor (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Classe IB agentes antiarrítmicos, anestésico mestnый, derivado de acetanilida. Tem uma actividade estabilizadora da membrana. Isso faz com que o bloqueio dos canais de sódio em membranas neuronais e membranas excitáveis ​​de cardiomiócitos.

Reduz a duração do potencial de acção e do período refractário efectivo em fibras de Purkinje, suprime o seu automatismo. Isto inibe a atividade elétrica de lidocaína despolarizado, sítios arritmogênicos, mas um efeito mínimo sobre a atividade elétrica dos tecidos normais. Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas quase não muda a contractilidade do miocárdio e diminui de condução AV. Quando usado como um agente anti-arrítmico em / no início da introdução de acção através 45-90 sec, duração – 10-20 m; quando i / m administração o início da ação através de 5-15 m, duração – 60-90 m.

Isso faz com que todos os tipos de anestesia local: terminal, infiltração, provodnikovuju.

Farmacocinética

Após a / m de absorção é quase completa. Distribuição de rápida, V_d é sobre 1 l / kg (em pacientes com insuficiência cardíaca seguinte). A proteína de ligação é dependente da concentração de substância activa no plasma e de 60-80%. Metabolizados primariamente no fígado, com a formação de metabolitos activos, o que pode contribuir para o aparecimento de efeitos tóxicos e terapêuticos, especialmente após a infusão para 24 h ou mais.

T_1/2 Tende a ser bifásico com uma fase de distribuição 7-9 m. De um modo geral, o t_1/2 dependente da dose, é 1-2 e h pode ser aumentada para 3 horas ou mais durante um longo / perfusão (Mais 24 não). Excretado pelos rins como metabólitos, 10% na forma inalterada.

Testemunho

Na prática cardiologia: tratamento e prevenção de arritmias ventriculares (arritmia, taquicardia, palpitação, fibrilação), incl. no infarto agudo do miocárdio, quando implantados marcapassos, quando intoxicação glicosídeo, narkoze.

Anestesia: terminal, infiltração, fios, cerebrospinal (Epidural) anestesia em cirurgia, Obstetrícia e Ginecologia, Urologia, Oftalmologia, Odontologia, Otorrinolaringologia; bloqueio dos nervos periféricos e gânglios.

Regime de dosagem

Numa adultos antiarrítmicos quando administrada numa dose de carga / em – 1-2 mg / kg de 3-4 m; A dose média única 80 mg. Então vá em frente infusão gota a gota a uma taxa de 20-55 ug / kg / min. Infusão de gotas pode ser efectuada durante 24-36 não. Se o fundo de infusão por gotejamento necessário pode ser repetido em dose / bolus de lidocaína 40 mg após 10 minutos após a primeira dose de carregamento.

V / m são introduzidos pela 2-4 mg / kg, se necessário, re-introdução é possível através 60-90 m.

Crianças com on / em uma dose de carga – 1 mg / kg, Se necessário, pode re-introdução de 5 m. Para infusão contínua / v (Normalmente, após a administração da dose de carregamento) – 20-30 ug / kg / min.

Para uso na prática cirúrgica e obstétrica, Odontologia, Modo ENT-prática definido individualmente, dependendo da evidência, situação clínica e a forma de dosagem.

A dose máxima: adultos com / em uma dose de carregamento – 100 mg, em infusão gota a gota subsequente – 2 mg / min; quando i / m administração – 300 mg (sobre 4.5 mg / kg) durante 1 não.

As crianças no caso da dose de re-carregamento em intervalos 5 dose total é min 3 mg / kg; com I / infusão contínua (Normalmente, após a administração da dose de carregamento) – 50 ug / kg / min.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, fraqueza, inquietação, nistagmo, perda de consciência, sonolência, distúrbios visuais e auditivos, tremor, Trizm, convulsões (Ele aumenta o risco de desenvolvimento de encontro ao contexto de hipercapnia e acidose), síndrome “cauda equina” (paralisia das pernas, parestesia), stethoparalysis, parada respiratória, Bloco do motor e sensível, Paralisia respiratória (mais propensos a desenvolver anestesia quando subaracnóide), dormência da língua (quando utilizado em odontologia).

Sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão sanguínea, taquicardia – quando administrado vasoconstritor, perifericheskaya vasodilatação, colapso, dor no peito.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, defecação involuntária.

As reações alérgicas: erupção cutânea, urticária (sobre as membranas da pele e mucosas), comichão na pele, angioedema, choque anafilático.

As reacções locais: raquianestesia – dor nas costas, com anestesia epidural – recebendo acidentalmente no espaço subaracnóide; quando aplicada topicamente na urologia – uretrit.

De Outros: micção involuntária, metgemoglobinemiâ, anestesia persistente, diminuição da libido e / ou potência, depressão respiratória, até ao batente, gipotermiя; sob anestesia em odontologia: dormência e parestesias dos lábios e da língua, extensão da anestesia.

Contra-indicações

Hemorragia intensa, choque, hipotensão, a infecção local de injecção proposto, vыrazhennaya bradicardia, choque cardiogênico, insuficiência cardíaca crónica grave, Pacientes idosos SSS, Bloqueio AV II e III graus (exceto, quando uma sonda para estimular os ventrículos), hepática grave.

Para anestesia raquidiana – bloco de coração completo, hemorragia, hipotensão, choque, punção lombar infecção local, septicemia.

O aumento da sensibilidade à lidocaina e outros anestésicos locais do tipo amida.

Gravidez e aleitamento

Durante a gravidez eo aleitamento só pode ser usado para a saúde. A lidocaína é excretado no leite materno.

Na prática obstétrica utilizado com precaução paracervical por violações do desenvolvimento fetal, insuficiência placentária, prematuridade, perenoshennosti, gestosis.

Precauções

C cuidado deve ser usado quando as condições, acompanhado por uma diminuição do fluxo sanguíneo hepático (incl. na insuficiência cardíaca crônica, doenças hepáticas), insuficiência circulatória progressiva (geralmente como resultado de bloqueio cardíaco e choque), em pacientes debilitados e pesados, em doentes idosos (senior 65 anos); para anestesia epidural – doenças neurológicas, Septicemia, impossibilidade de punção devido à deformidade da coluna vertebral; para raquianestesia – quando a dor nas costas, infecções cerebrais, tumores benignos e malignos do cérebro, coagulopatias em várias origens, enxaqueca, hemorragia subaracnóide, hipertensão, hipotensão, parestesia, psicose, Histeria, em pacientes não cooperativos, impossibilidade de punção devido à deformidade da coluna vertebral.

Cuidado é administrada lidocaína no tecido com vascularização abundante (por exemplo, no pescoço com a cirurgia de tireóide), em tais casos, lidocaína aplicado em doses mais baixas.

Enquanto o uso de beta-bloqueadores, cimetidina requer uma redução na dose de lidocaína; polimixina B – deve monitorar a função respiratória.

Durante o tratamento com inibidores de MAO não deve ser utilizado parentérica lidocaína.

As soluções para injecção, composta de epinefrina e norepinefrina, não foi concebido para ligar / na.

A lidocaína não pode ser adicionada a transfusões de sangue.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Após a aplicação de lidocaína não é recomendado para participar de atividades, Ele requer alta concentração de atenção e reações rápidas psicomotoras.

Interações Medicamentosas

Em uma aplicação com barbitúricos (incl. fenobarbital) podem aumentar o metabolismo de lidocaína no fígado, As concentrações de plasma e abaixamento, assim, redução de sua eficácia terapêutica.

Enquanto o uso de beta-bloqueadores (incl. com propranolol, nadololom) pode aumentar os efeitos da lidocaína (incl. tóxico), aparentemente, devido ao lento o seu metabolismo no fígado.

Na aplicação simultânea com inibidores de MAO podem aumentar a acção do anestésico local lidocaína.

Em um aplicativo com drogas, causando um bloqueio da transmissão neuromuscular (incl. com suxametônio) podem aumentar os efeitos de drogas, causando um bloqueio da transmissão neuromuscular.

Em um aplicativo com drogas e sedativos pode aumentar os efeitos depressores do sistema nervoso central; com aymalinu, xinidinom – pode aumentar a ação cardiodepressive; com amiodarona – casos descritos de convulsões e SSS.

Em uma aplicação com geksenalom, tiopental sódico (EU /) possível depressão respiratória.

Na aplicação simultânea com Valium aumento da toxicidade da lidocaína; com midazolam – diminuição moderada na concentração de lidocaína no plasma; com morfina – o reforço do efeito analgésico da morfina.

Em um aplicativo desenvolvido com risco prenilamina de tipos de arritmia ventricular “pirueta”.

Há casos de excitação, alucinações enquanto o uso de procainamida.

Enquanto o uso de propafenona pode aumentar a duração e aumentar a gravidade de efeitos colaterais a partir do sistema nervoso central.

Acredita-se, que, sob o efeito da rifampicina, podem diminuir a concentração no plasma de lidocaína.

Quando ambas / v infusão de lidocaína e fenitoína podem aumentar os efeitos secundários de origem central; descreveram o caso bloqueio sinoatrial devido à lidocaína cardiodepressive ação aditiva e fenitoína.

Os pacientes, recebendo fenitoína como anticonvulsivo, possível reduzir a concentração no plasma de lidocaína, devido à indução de enzimas microssomais hepáticas, sob a influência de fenitoína.

Em uma aplicação com cimetidina moderadamente reduzida folga de lidocaína e aumenta a sua concentração no plasma sanguíneo, existe o risco de efeitos secundários aumentados de lidocaína.