ЛЕВЕМИР ФлексПен

Material activo: Insulina detemir
Quando ATH: A10AE05
CCF: Análogo da insulina humana de acção prolongada
Códigos CID-10 (testemunho): E10, E11
Quando CSF: 15.01.01.04
Fabricante: Novo Nordisk A / S (Dinamarca)

Forma de dosagem, composição e embalagem

A solução para a p / a introdução Claro, incolor.

Excipientes: manitol, fenol, cresol, Acetato de zinco, cloreto de sódio, de dihidrato de fosfato dissódico, Hidróxido de sódio, ácido clorídrico, água d / e.

* 1 ED contém 142 g de livre-sal insulina detemir, correspondente 1 Poder. insulina humana (MIM).

3 ml – caneta com dispensador multidose (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Hipoglicemiantes. É um análogo solúvel de basal de insulina humana de acção prolongada com um perfil uniforme e previsível de actividade. Produzido por biotecnologia DNA recombinante utilizando a estirpe Saccharomyces cerevisiae.

Perfil do Levemir droga^® FlexPen^® значительно менее вариабелен по сравнению с изофаном инсулином и инсулином гларгин.

Пролонгированное действие препарата Левемир^® FlexPen^® обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофаном инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата Левемир^® FlexPen^® по сравнению с изофаном инсулином.

Interage com uma membrana celular externa citoplasmática do receptor específico de modo a formar complexo receptor de insulina, estimulando processos intracelulares, incl. Várias enzimas fundamentais (geksokinaza, piruvato, glikogensintetazy).

A diminuição da glicose no sangue, devido a um aumento do transporte intracelular, maior assimilação dos tecidos, estimulação da lipogênese, glikogenogeneza, reduzir a taxa de produção de glicose hepática.

Для доз 0.2-0.4 U / kg 50% максимальный эффект препарата наступает в интервале от 3-4 h para 14 horas após a injecção. Продолжительность действия составляет до 24 horas, dependendo a dose, что обеспечивает возможность введения 1 vezes / dia ou 2 vezes / dia.

После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (efeito máximo, duração, общий эффект).

В долгосрочных исследованиях (≥6 мес) показатель уровня глюкозы в плазме крови натощак у пациентов с сахарным диабетом типа 1 был лучше по сравнению с изофаном инсулином, назначаемым в базис/болюсной терапии. Гликемический контроль (hemoglobina glicada – HBA_1C) на фоне терапии препаратом Левемир^® FlexPen^® был сравним с таковым при лечении изофаном инсулином, с более низким риском развития ночной гипогликемии и отсутствием увеличения массы тела на фоне применения препарата Левемир^® FlexPen^®.

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у препарата Левемир^® FlexPen^® по сравнению с изофаном инсулином, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Farmacocinética

Absorção

При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе.

C_máximo conseguida através 6-8 horas após a injecção. При двукратном ежедневном режиме введения C_ss alcançada depois 2-3 introduzido.

Межиндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир^® FlexPen^® по сравнению с другими препаратами базального инсулина.

Distribuição

V média_d инсулина детемир (sobre 0.1 l / kg) указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.

Metabolismo

Биотрансформация инсулина детемир сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Dedução

Terminal T_1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 horas, dependendo a dose.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир^® FlexPen^® выявлено не было.

Фармакокинетические свойства препарата Левемир^® FlexPen^® были исследованы у детей (6-12 anos) и подростков (13-17 anos) и сравнены. Различий в фармакокинетических свойствах по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом типа 1 não encontrado.

Клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Левемир^® FlexPen^® между пожилыми и молодыми пациентами, или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами, não encontrado.

Testemunho

- Diabetes.

Regime de dosagem

Левемир^® FlexPen^® предназначен для п/к введения.

Доза препарата определяется индивидуально. Препарат Левемир^® FlexPen^® следует назначать 1 ou 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Os pacientes, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, ou através 12 ч после утренней дозы.

Левемир^® FlexPen^® вводят в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. É necessário mudar o local de injecção dentro da região anatómica, para prevenir o desenvolvimento de lipodistrofia.

Em pacientes Idosos, e y doentes com insuficiência renal ou hepática следует более тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и проводить коррекцию дозы препарата.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

Às переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин Левемир^® FlexPen^® может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Правила использования препарата Левемир^® FlexPen^®

Левемир^® FlexPen^®– шприц-ручка с дозатором. Вводимая доза инсулина в пределах от 1 para 60 единиц может изменяться с шагом в 1 единицу. Иглы НовоФайн^®S длиной до 8 мм или более короткой длины разработаны для использования с Левемир^® FlexPen^®. Маркировку S имеют иглы с коротким наконечником. Для соблюдения мер предосторожности всегда следует носить с собой запасное устройство для введения инсулина на случаи утери или повреждения ФлексПен^®.

Перед использованием препарата Левемир^® FlexPen^® следует убедиться, что выбран правильный тип инсулина.

Подготовка к проведению инъекции: следует снять колпачок; продезинфицировать резиновую мембрану с помощью тампона, смоченного в медицинском спирте; удалить защитную этикетку с иглы с коротким колпачком НовоФайн^®S; аккуратно навинтить иглу на Левемир^® FlexPen^®; снять наружный и внутренний колпачки с иглы (не выбрасывать наружный колпачок). Для каждой инъекции следует всегда использовать новую иглу.

Предварительное удаление воздуха из картриджа. При нормальном использовании шприц-ручки перед каждой инъекцией в игле и в резервуаре может скапливаться воздух. Чтобы избежать попадания пузырька воздуха и ввести назначенную дозу препарата необходимо соблюдать следующие указания:

-discar 2 ED droga;

-расположить Левемир^® FlexPen^® вертикально иглой вверх и несколько раз слегка постучать по резервуару кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха переместились в верхнюю часть картриджа;

-удерживая Левемир^® FlexPen^® agulha em cima, нажать пусковую кнопку до упора; селектор дозировки возвратится к нулю;

-на конце иглы должна появиться капля инсулина; если этого не произошло, то повторить процедуру, mas não mais 6 Tempo. Если инсулин не поступает из иглы, que indica, que pena da seringa está com defeito e não está sujeita a posterior utilização.

Dose de Instalação. Verifica, что селектор дозировки установлен в положение “0”. Набрать количество ЕД, необходимое для инъекции. Дозу можно регулировать вращением селектора дозировки в любом направлении. При вращении селектора дозировки против часовой стрелки следует соблюдать осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку, во избежание выброса дозы инсулина. Установить дозу, превышающую количество ЕД, оставшихся в картридже, невозможно.

A introdução do medicamento. Ввести иглу подкожно. Чтобы сделать инъекцию следует нажать пусковую кнопку до упора. При введении препарата следует нажимать только на пусковую кнопку. После инъекции следует оставить иглу под кожей на 6 sec. При извлечении иглы следует удерживать пусковую кнопку полностью нажатой, это обеспечит введение полной дозы препарата.

Retirar a agulha. Закрыть иглу наружным колпачком и отвинтить ее от шприц-ручки. Выбросить иглу, соблюдая меры предосторожности. После каждой инъекции следует удалять иглу. Caso contrário, при перепаде температуры возможно вытекание жидкости из шприц-ручки.

Equipe médica, родственники и другие лица по уходу за больным должны следовать общим правилам предосторожности при удалении и выбрасывании игл во избежание риска случайного укола иглой.

Использованный Левемир^® FlexPen^® следует выбрасывать с отсоединенной иглой.

Хранение и уход. Поверхность шприц-ручки можно очищать ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте. Нельзя погружать шприц-ручку в спирт, мыть и смазывать ее т.к. это может повредить устройство. Следует избегать повреждения шприц-ручки с дозатором Левемир^® FlexPen^®.

Efeito colateral

Reações Adversas, observada em pacientes, применяющих Левемир^® FlexPen^®, являются в основном дозозависимыми и развиваются вследствие фармакологического эффекта инсулина. Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия, которая развивается при введении слишком высокой дозы препарата относительно потребности организма в инсулине. Из клинических исследований известно, что тяжелые гипогликемии, определяемые как потребность во вмешательстве третьих лиц, развиваются приблизительно у 6% pacientes, получающих Левемир^® FlexPen^®.

Доля пациентов, получающих лечение препаратом Левемир^® FlexPen^®, у которых ожидается развитие побочных эффектов, оценивается как 12%. A incidência de efeitos secundários, которые по общей оценке относятся к препарату Левемир^® FlexPen^®, durante os ensaios clínicos, представлена ниже.

Reações Adversas, relacionado com o efeito sobre o metabolismo de hidratos de carbono: frequentemente (>1%,<10%) – gipoglikemiâ, симптомы которой, normalmente, развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, suor frio, fadiga, nervosismo, tremor, ansiedade, необычную усталость или слабость, desorientação, dificuldade de concentração, sonolência, expressa a sensação de fome, visão embaçada, Dor de cabeça, náusea, batida de coração. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

As reacções locais: em 2% casos – реакции местной гиперчувствительности (vermelhidão, припухлость и зуд в месте инъекции), normalmente, носят временный характер, ou seja,. исчезают при продолжении лечения; raramente (>0.1%, <1%) – lipodistrofia (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

As reações alérgicas: raramente (>0.1%, <1%) – urticária, erupção cutânea, а также генерализованные реакции – comichão, aumento da sudorese, distúrbios do tracto gastrointestinal, angioedema, dificuldade para respirar, taquicardia, diminuição da pressão sanguínea.

Na parte do órgão de visão: raramente (>0.1%, <1%) – violação de refração (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), diabeticheskaya retinopatia (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

A partir do sistema nervoso: raramente (>0.01%, <0.1%) – perifericheskaya neuropatia, Isso geralmente é reversível. Быстрое улучшение контроля гликемии может быть ассоциировано с развитием острой нейропатической боли, Isso geralmente é reversível.

De Outros: raramente (>0.1%, <1%) – inchaço (возникают на начальной стадии инсулинотерапии и обычно носят временный характер).

Contra-indicações

- Hipersensibilidade individual ao medicamento.

Не рекомендуется применять препарат Левемир^® FlexPen^® em crianças em idade 6 anos, tk. клинические исследования у данной группы пациентов не проводились.

Gravidez e aleitamento

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

При планировании беременности и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. A necessidade de insulina, normalmente, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Pouco depois do parto precisa de insulina rapidamente retornou ao nível de, Isso foi antes da gravidez.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

EM estudos experimentais на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Precauções

Генерализованные аллергические реакции являются потенциально опасными для жизни.

В отличие от других инсулинов, интенсивная терапия препаратом Левемир^® FlexPen^® не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Левемир^® FlexPen^® обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Falta de dose ou a interrupção do tratamento, especialmente em diabetes tipo 1, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Geralmente, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, por várias horas ou dias. К этим симптомам относятся жажда, micção freqüente, náusea, vómitos, sonolência, vermelhidão e ressecamento da pele, boca seca, perda de apetite, acetona odor respiração. Diabetes mellitus tipo 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

Depois o hidrato de carbono de compensação Exchange, por exemplo, при интенсифицированной инсулинотерапии, pacientes podem alterar os sintomas típicos para eles, o arautos da hipoglicemia, o que os pacientes precisam ser informados. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Comorbidades, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. Ao alterar a concentração, производителя, tipo, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) pode requerer o ajuste da dose. Os pacientes, переходящие на лечение препаратом Левемир^® FlexPen^®, могут нуждаться в изменении дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. Необходимость в коррекции дозы может возникнуть уже после введения первой дозы или в течение первых нескольких недель или месяцев.

Левемир^® FlexPen^® не следует вводить в/в, t. para. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Если препарат Левемир^® FlexPen^® смешивается с другими препаратами инсулина, профиль действия одного или обоих компонентов изменится. Смешивание препарата Левемир^® FlexPen^® с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Левемир^® FlexPen^® не предназначен для использования в инсулиновых насосах.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

A capacidade dos pacientes de concentrar a atenção e velocidade de reação podem ser violado no momento da hipoglicemia e hiperglicemia, Isso pode ser perigoso em situações, Quando essas habilidades são especialmente necessários (por exemplo, enquanto conduz, ou trabalhar com máquinas e mecanismos). Os pacientes devem ser encorajados a tomar medidas para prevenir o desenvolvimento de hipoglicemia e hiperglicemia quando dirigindo e trabalhando com os mecanismos. Isto é especialmente importante para pacientes com ausência de ou redução da gravidade dos sintomas-Arautos de desenvolver hipoglicemia ou sofrem de episódios frequentes de hipoglicemia. Nestes casos, deve ser dada consideração para a execução de tais obras.

Overdose

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если была введена слишком высокая доза для конкретного пациента.

Tratamento: hipoglicemia leve o paciente pode resolver-se, tendo dentro de glicose, açúcar ou alimentos ricos em carboidratos. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, confecção, bolachas ou sumo de fruta açucarado.

No caso de hipoglicemia grave, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0.5 para 1 мг глюкагона в/м или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (Glicose) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, Se em 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу богатую углеводами для профилактики рецидива гипогликемии.

Interações Medicamentosas

Efeito hipoglicemiante da insulina aumentar os hipoglicemiantes orais, Inibidores da MAO, Os inibidores da ECA, inibidores da anidrase carbônica, beta-bloqueadores não selectivos, bromocriptine, sulfonamidas, esteróide anabolizante, tetracikliny, clofibrate, cetoconazol, meʙendazol, piridoxina, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, preparações de lítio, preparativos, contendo etanol.

Efeito hipoglicemiante da insulina enfraquecer contraceptivos orais, GCS, hormonas da tiróide, diuréticos, Heparina, antidepressivos tricíclicos, sympathomimetic, danazol, klonidin, bloqueadores dos canais de cálcio lentas, diazoksid, morfina, fenitoína, nicotina.

Sob a influência da reserpina e, possivelmente, como um enfraquecimento de salicilatos, e fortalecimento da droga.

Octreotide, ланреотид способны как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Результаты исследований связывания с белками in vitro и in vivo показывают отсутствие клинически значимого взаимодействия между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, ligação proteica.

Interação farmacêutica

Некоторые лекарственные средства, por exemplo, contendo um tiol ou sulfito, при добавлении к препарату Левемир^® FlexPen^®, могут вызывать разрушение инсулина детемир. Левемир^® FlexPen^® не следует добавлять в инфузионные растворы.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С (вдали от морозильной камеры); Não congelar. Validade – 2 ano.

Для защиты от света шприц-ручку следует хранить с надетым колпачком.

После первого использования Левемир^® FlexPen^® нельзя хранить в холодильнике. Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом Левемир^® FlexPen^® следует хранить при температуре не выше 30°С в течение срока до 6 semanas.

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.